LY294002/PI3K抑制剂
| 中文名称 | LY294002/PI3K抑制剂 |
|---|---|
| 中文同义词 | 2 - 吗啉 - 4 - 基 - 8 - 苯基苯并吡喃 - 4 - 酮;2-(4-吗啉基)-8-苯基-4H-1-苯并吡喃-4-酮;2-(4-吗啉基)-8-苯基-4H-1-苯并吡喃-4-酮盐酸盐;LY 294002 盐酸盐;2-吗啉代-8-苯基色酮;8-苯基-2-(吗啉-4-基)色原酮;PI3K抑制剂 [LY294002、2-(4-吗啉基)-8-苯基-4H-1-苯并吡喃-4-酮、8-苯基-2-(吗啉-4-基)色原酮、PI3K 抑制剂、2-吗啉代-8-苯基色酮];PI3K 抑制剂 |
| 英文名称 | LY 294002 HYDROCHLORIDE |
| 英文同义词 | LY 294002;LY 294002 HYDROCHLORIDE;2-[4-MORPHOLINYL]-8-PHENYL-1[4H]-BENZOPYRAN-4-ONE;2-(4-MORPHOLINYL)-8-PHENYL-4H-1-BENZOPYRAN-4-ONE;2-(4-MORPHOLINYL)-8-PHENYL-4H-1-BENZOPYRAN-4-ONE HYDROCHLORIDE;2-(4-MORPHOLINO)-8-PHENYL-4H-1-BENZOPYRAN-4-ONE;LY 294002, 99+%;LY294002HCl |
| CAS号 | 154447-36-6 |
| 分子式 | C19H17NO3 |
| 分子量 | 307.34 |
| EINECS号 | 1312995-182-4 |
| 相关类别 | 杂环类;抗肿瘤及免疫抑制剂;信号转导通路激酶抑制剂;小分子抑制剂;小分子抑制剂，天然产物;生化试剂;抑制剂;抑制剂激活剂等;Lipid signaling;Signalling;Cell Cycle Regulation;apis;Inhibitor;Anti-cancer&immunity;PI3K/Akt/mTOR;Inhibitors;Akt;mTOR;PI3K;MAPK与PI3K/Akt通路;试剂;中药对照品;对照品;细胞生物学试剂;PI3K/Akt Signaling |
| Mol文件 | 154447-36-6.mol |
| 结构式 |  |
LY294002/PI3K抑制剂 性质
| 熔点 | 183-185℃ |
|---|---|
| 沸点 | 494.6±45.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.266 |
| 储存条件 | Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C |
| 溶解度 | 二甲基亚砜：>5 mg/mL |
| 形态 | 固体 |
| 酸度系数(pKa) | 0.55±0.20(Predicted) |
| 颜色 | 白色至类白色 |
| 水溶解性 | Soluble in DMSO at 5mg/ml. Insoluble in water |
| 稳定性 | DMSO中的溶液可在-20°下稳定储存4个月。 |
| InChIKey | CZQHHVNHHHRRDU-UHFFFAOYSA-N |
| CAS 数据库 | 154447-36-6 |
LY294002/PI3K抑制剂，已显示可阻断SCID小鼠中骨髓腔内肿瘤组织的形成，并消除多发性骨髓瘤（MM）引起的破骨细胞形成和骨溶解。
ly294002是一种磷脂酰肌醇3激酶(PI3K)抑制剂，可阻断肿瘤组织在骨髓腔内形成，消除SCID小鼠多发性骨髓瘤(MM)诱导的破骨细胞的形成和溶骨作用。
LY294002 (SF 1101, NSC 697286) 是首个合成的已知抑制PI3Kα/δ/β的小分子，在无细胞测定中IC50分别为 0.5 μM/0.57 μM/0.97 μM；在溶液中比在Wortmannin中稳定，也能够阻断自噬体的形成。它不仅能够结合class I PI3Ks和其他PI3K相关的激酶，还能够结合一些与PI3K家族无关的新型靶点。LY294002 可以抑制CK2，对应的IC50值为98 nM。LY294002 是一种非特异的 DNA-PKcs 抑制剂，并可激活自噬和凋亡。| Target | Value |
|
CK2
(Cell-free assay) | 98 nM |
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p110α
(Cell-free assay) | 0.5 μM |
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p110δ
(Cell-free assay) | 0.57 μM |
|
p110β
(Cell-free assay) | 0.97 μM |
|
DNA-PK
(Cell-free) | 1.4 μM |
LY294002是一种非特异性抑制剂，除了class I PI3Ks，它同样还能抑制其他类型PI3Ks、mTOR、DNA-PK以及其他蛋白激酶，如CK2和Pim-1。LY294002使Akt/PKB失活,因此抑制细胞增殖和诱导细胞凋亡。 LY294002作用于结肠癌细胞系，使磷酸化Akt (Ser473)的表达下降， 明显抑制生长和诱导凋亡。 LY294002作用于肿瘤细胞，诱导明显的核固缩和减少细胞质体积。因此，在体外，LY294002明显抑制卵巢癌细胞增殖。LY294002诱导细胞停在G1期，导致几乎全部的黑色素瘤细胞增殖被抑制，部分MG-63 (骨肉瘤细胞系)增殖被抑制。LY294002作用于细胞周期的效果可用于研究PI3K激活通路和癌细胞周期之间关系。
体内，LY294002也抑制肿瘤生长和诱导凋亡，尤其作用于LoVo肿瘤, 因此作用于鼠癌性腹膜炎模型具有明显药效。 LY294002明显抑制卵巢癌生长和腹水形成。安全信息
| 安全说明 | 24-25 |
|---|---|
| WGK Germany | 3 |
| 海关编码 | 29349990 |
| 提供商 | 语言 |
|---|---|
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英文
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| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/01/25 | HY-10108 | LY294002/PI3K抑制剂 LY294002 | 154447-36-6 | 5mg | 650元 |
| 2024/01/25 | HY-10108 | LY294002/PI3K抑制剂 LY294002 | 154447-36-6 | 10mM * 1mLin DMSO | 715元 |