吡仑帕奈
| 中文名称 | 吡仑帕奈 |
|---|---|
| 中文同义词 | 吡仑帕奈;吡仑帕奈杂质;吡仑帕奈/氘代-(3R,4R)-1-苄基-N,4-二甲基哌啶-3-胺二盐酸盐;吡仑帕奈-[13C6];吡仑帕奈API;吡仓帕奈;吡仑帕奈(AMPAR拮抗剂) |
| 英文名称 | PeraMpanel |
| 英文同义词 | 3-(2-Cyanophenyl)-5-(2-pyridyl)-1-phenyl-1,2-dihydropyridin-2-one;2-(6'-Oxo-1'-phenyl-1',6'-dihydro-[2,3'-bipyridin]-5'-yl)benzonitrile;Benzonitrile, 2-(1',6'-dihydro-6'-oxo-1'-phenyl[2,3'-bipyridin]-5'-yl)-;ER 155055-90 Perampanel;2-(2-oxo-1-phenyl-5-pyridin-2- ylpyridin-3-yl)benzonitrile;Perampane,Perampanel Benzonitrile, 2-(1',6'-dihydro-6'-oxo-1'-phenyl[2,3'-bipyridin]-5'-yl);PeraMpanel;E 2007 |
| CAS号 | 380917-97-5 |
| 分子式 | C23H15N3O |
| 分子量 | 349.38 |
| EINECS号 | 691-969-4 |
| 相关类别 | 活性分子;原料药标准品;中产体;原料药;医药原料药;小分子抑制剂;小分子抑制剂，天然产物;离子通道;膜转运;抗癫痫药;原料药API;化工原料;医药原料药 科研原料;杂质对照品;医药原料;API;Inhibitors;化学试剂;原料;临床检测标准物质 |
| Mol文件 | 380917-97-5.mol |
| 结构式 |  |
吡仑帕奈 性质
| 沸点 | 619.1±55.0 °C(Predicted) |
|---|---|
| 密度 | 1.31±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 溶解度 | 溶于二甲基亚砜 |
| 形态 | 粉末 |
| 酸度系数(pKa) | 4.73±0.19(Predicted) |
吡仑帕奈（perampanel）是由卫材制药（EISAI INC）开发的世界首例非竞争性α-氨基-3-羟基-5-甲基异恶唑-4-丙酸（AMPA）受体拮抗药，2012年7月和10月分别被欧洲EMA和美国FDA批准，用于对12岁以上、伴有或不伴有继发性全身大发作的部分发作癫痫病患者进行辅助治疗。2015年6月22日，卫材公司宣布，美国FDA已批准扩大吡仑帕奈水合物（fycompa）的适应症，作为12岁及以上癫痫患者原发性全面强直-阵挛癫痫发作的辅助治疗。
吡仑帕奈是一种非竞争性α-氨基-3-羟基-5-甲基-4-异恶唑丙酸酯（AMPA）受体拮抗剂，其可用于12岁及以上癫痫患者部分发作性癫痫（伴或不伴继发性全身性癫痫）的辅助治疗。
吡仑帕奈通过初级氧化和后续葡萄糖醛酸化被大量代谢。本品的氧化代谢主要由肝脏药物代谢酶CYP3A4/5介导，少量为CYP1A2、CYP2B6。吡仑帕奈不是P450或UGT酶的强诱导剂或抑制剂。