吗多明

吗多明

中文名称吗多明
中文同义词吗斯酮胺;脉心导敏;脉导敏;吗导敏;吗多明;N-二氧甲羧基-3-吗啉基斯德亚胺;莫西多明;吗多明 EP标准品
英文名称Molsidomine
英文同义词ethyl (3-morpholin-4-yl-1-oxa-2-aza-3-azoniacyclopenta-2,4-dien-5-yl)aminoformate;CORVATON;N-Carboxy-3-morpholino-syndone imine ethyl ester;corvasal;SIN-10;n-carboxy-3-morpholinosynonimine ethyl ester;N-(ETHOXYCARBONYL)-3-(4-MORPHOLINO)SYDNONE IMINE;N-[ETHOXYCARBONYL]-3-[4-MORPHOLINYL]SYDNONE IMINE
CAS号25717-80-0
分子式C9H14N4O4
分子量242.23
EINECS号247-207-4
相关类别原料药 API;小分子抑制剂;吗啉;中药对照品;标准品;Nitric Oxide;API;医药原料药;医药原料;医药、农药及染料中间体;原料药
Mol文件25717-80-0.mol
结构式吗多明 结构式

吗多明 性质

熔点140-141°C
沸点385.05°C (rough estimate)
密度1.3186 (rough estimate)
折射率1.6300 (estimate)
储存条件Inert atmosphere,2-8°C
溶解度微溶于水,溶于无水乙醇和二氯甲烷。
酸度系数(pKa)pK (100°) 3.0 ± 0.1
颜色白色至类白色
最大波长(λmax)317nm(MeOH)(lit.)
Merck14,6234
CAS 数据库25717-80-0(CAS DataBase Reference)

吗多明 用途与合成方法

Molsidomine (SIN-10, Corvaton, Morsydomine)是一种具有口服活性、长效的血管舒张药。它在肝脏代谢称为活性代谢物linsidomine。Linsidomine是一种不稳定的化合物,一旦成为血管舒张化合物,即释放NO。Molsidomine (50, 100, 250 μg/kg)减少冠脉血流量但不影响冠状动脉阻力。Molsidomine减少心肌耗氧量。心率和收缩力则不被其影响。在molsidomine的处理后,心博量和心输出量下降,由于心输出量的减少,静脉回流减少,血压也紧接着下降。
化学性质 
无色或白色结晶性粉末,无臭,遇光渐变色。熔点140-141℃。易溶于氯仿,溶于稀盐酸、乙醇、乙酸乙酯,难溶于水、苯、丙酮,极难溶于乙醚。
用途 
适用于心绞痛、心肌梗塞(急性期除外)慢性冠状动脉功能不全。吗多明是抗心绞痛,直接用于血管平滑肌,使其扩张而引起收缩压持久下降;还可扩张冠状动脲侧面枝循环,使缺心肌供血获得改善;也能抑制因运动所引起的血压上升和心律加快,从而减轻心脏负荷,增强对运动的耐受力。小鼠口服LD50为830-840mg/kg,大鼠为1050-1200mg/kg。
用途 
适用于治疗心绞痛、心肌梗塞(急性期除外)、慢性冠状动脉功能不全等病症
生产方法 
由4-氨基吗啉(见02240)与氰化钾、甲醛反应得到4-氰甲基氨基吗啉,再将其亚硝化、环合成盐生成3-吗林斯德酮亚胺盐酸盐。然后用氯甲酸乙酯酰化,制得吗多明。

安全信息

危险品标志Xn
危险类别码22
安全说明36
WGK Germany3
RTECS号WU7677400
海关编码29349990
毒性LD50 in male, female mice, male, female rats (mg/kg): 780, 750, 1380, 1350 s.c.; 860, 800, 830, 760 i.v.; 700, 760, 1250, 1250 i.p.; 830, 840, 1050, 1200 orally (Nakaguchi)

MSDS信息

更新日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2024/01/25HY-B1069吗多明
Molsidomine
25717-80-0500mg600元
2024/01/25HY-B1069吗多明
Molsidomine
25717-80-010mM * 1mLin DMSO660元
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