UNC0638
| 中文名称 | UNC0638 |
|---|---|
| 中文同义词 | 2-环己基-6-甲氧基-N-[1-异丙基-4-哌啶基]-7-[3-(1-吡咯烷基)丙氧基]-4-喹唑啉胺;GEHMT2和EHMT1抑制剂;化合物UNC0638;2-环己基-N-(1-异丙基哌啶-4-基)-6-甲氧基-7-(3-(吡咯烷-1-基)丙氧基)喹唑啉-4-胺;UNC0638,可逆的G9和GLP组蛋白甲基转移酶抑制剂 |
| 英文名称 | UNC0638 |
| 英文同义词 | UNC0638;UNC0638/UNC-0638;2-Cyclohexyl-N-(1-isopropyl-4-piperidinyl)-6-Methoxy-7-[3-(1-pyrrolidinyl)propoxy]-4-quinazolinaMine;2-Cyclohexyl-6-Methoxy-N-[1-(1-Methylethyl)-4-piperidinyl]-7-[3-(1-pyrrolidinyl)propoxy]-4-quinazolinaMine;UNC0638 2-Cyclohexyl-6-Methoxy-N-[1-(1-Methylethyl)-4-piperidinyl]-7-[3-(1-pyrrolidinyl)propoxy]-4-quinazolinaMine;2-cyclohexyl-6-methoxy-n-(1-propan-2-ylpiperidin-4-yl)-7-(3-pyrrolidin-1-ylpropoxy)quinazolin-4-amine;CS-565;4-Quinazolinamine, 2-cyclohexyl-6-methoxy-N-[1-(1-methylethyl)-4-piperidinyl]-7-[3-(1-pyrrolidinyl)propoxy]- |
| CAS号 | 1255580-76-7 |
| 分子式 | C30H47N5O2 |
| 分子量 | 509.73 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 抑制剂;菌株;Epigenetics |
| Mol文件 | 1255580-76-7.mol |
| 结构式 |  |
UNC0638 性质
| 熔点 | 93-94℃ |
|---|---|
| 沸点 | 610.2±55.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.124±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | under inert gas (nitrogen or Argon) at 2–8 °C |
| 溶解度 | DMSO 中≥25.5 mg/mL；不溶于水；乙醇中≥48.2 mg/mL |
| 形态 | 固体 |
| 酸度系数(pKa) | 10.07±0.20(Predicted) |
UNC0638 是一种有效的选择性的组蛋白赖氨酸甲基转移酶（HMTase）抑制剂，作用于G9a和GLP，IC50分别为< 15 nM和19 nM，有效且选择性地作用于多种表观遗传和非表观遗传靶点。UNC0638 具有抗病毒的活性。
| Target | Value |
|
G9a
(Cell-free assay) | <15 nM |
|
GLP
(Cell-free assay) | 19 nM |
UNC0638是一种有效的，选择性的，可渗透细胞的 G9a 和 GLP 的化学探针，相比于BIX01294，毒性/功能比小于6，其毒性/功能比大于100。UNC0638是一种有效的G9a和GLP抑制剂，对广谱的表观遗传和非表观遗传靶点有选择性。UNC0638对SET7/9 (a H3K4 HMTase)，SET8 (a H4K20 HMTase)，PRMT3，以及SUV39H2有大于10,000倍的选择性。在MDA-MB-231细胞中，UNC0638 (48 h处理)以浓度依赖的方式降低H3K9me2水平，IC50 是81 nM。UNC0638处理各种细胞系导致较低的全局H3K9me2水平降低，这与用shRNA降低G9a和GLP观测到的效果是一致的。UNC0638显著降低MCF7细胞的克隆形成能力，降低G9a调控的內源基因的启动子区H3K9me2的丰度，同时影响microRNAs。在小鼠胚胎干细胞中，UNC0638以浓度依赖的方式重新激活G9a沉默的基因和一个报告基因，同时不促进分化。
在小鼠中进行的药物代谢和药代动力学研究表明，UNC0638经静脉注射、腹腔注射或口服途径给药，在体内清除率高、半衰期短、高体积分布和低暴露量。安全信息
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/01/25 | HY-15273 | UNC0638 | 1 mg | 272元 | |
| 2024/01/25 | HY-15273 | UNC0638 UNC0638 | 1255580-76-7 | 5mg | 600元 |