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奈非西坦

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奈非西坦 更多供应商
公司名称: 苏州麦轮生物科技有限公司  黄金产品
联系电话: 0086-512-66702819
产品介绍: 中文名称:奈非西坦
英文名称:Nefiracetam
CAS:77191-36-7
纯度:99% 包装信息:25kg 备注:白色粉末 25公斤/桶
公司名称: 湖北宏远达生物科技有限公司  黄金产品
联系电话: 18971195671
产品介绍: 中文名称:奈非西坦
CAS:77191-36-7
纯度:99% 备注:1kg/铝箔袋、3kg/纸箱、25kg/纸板桶或根据客户需要
公司名称: 武汉易泰科技有限公司上海分公司  
联系电话: 86-21-50328103 * 801、802、803、804 Mobile:18930552037
产品介绍: 中文名称:奈非西坦
英文名称:NefiracetaM;N-(2,6-DiMethylphenyl)-2-oxo-1-pyrrolidineacetaMide
CAS:77191-36-7
纯度:99% HPLC 包装信息:1Mg ; 5Mg;10Mg ;100Mg;250Mg ;500Mg ;1g;2.5g ;5g ;10g
公司名称: 雅顿医药化工有限公司  
联系电话: +86-(0)533-3595900 13793319233
产品介绍: 中文名称:奈非西坦
英文名称:Nefiracetam
CAS:77191-36-7
纯度:≥98% 备注:25kg/drum;25公斤/桶
公司名称: 梯希爱(上海)化成工业发展有限公司  
联系电话: 021-67121386 / 800-988-0390
产品介绍: 中文名称:奈非西坦
英文名称:Nefiracetam
CAS:77191-36-7
纯度:98.0% N 包装信息:1G,200MG 备注:试剂级
最新发布供应信息
奈非西坦_苏州麦轮生物科技有限公司
2019/4/20 14:06:05
奈非西坦_威尔曼医药集团有限公司
2019/4/19 13:29:54
奈非西坦
阿尔茨海默病治疗药物
中文名称:奈非西坦
中文同义词:N-(2,6-二甲基苯基)-2-氧-1-吡咯啉羧酰胺;尼非西坦;N-(2,6-二甲基苯基)-2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺;奈非西坦;萘非西坦;奈菲西坦
英文名称:Nefiracetam
英文同义词:DM-9384, (2-(2-Oxopyrrolidin-1-yl)-N-(2,6-dimethylphenyl)-acetamide);DMMPA;DZL-221;Translon;2',6'-Dimethyl-2-(2-oxo-1-pyrrolidinyl)acetoanilide;N-(2,6-Dimethylphenyl)-2-(2-oxopyrrolidin-1-yl)acetamide;NefiracetaM(Translon);1-PyrrolidineacetaMide,N-(2,6-diMethylphenyl)-2-oxo-
CAS号:77191-36-7
分子式:C14H18N2O2
分子量:246.3
EINECS号:636-080-4
相关类别:药物;中枢神经系统用药;中枢兴奋药(包括脑功能代谢激活药);中间体;小分子抑制剂;医药原料;-;神经信号;医药 促智药;益智;Nootropic;Smart drug;Pharmaceutical intermediate;TRANSLON
Mol文件:77191-36-7.mol
奈非西坦
奈非西坦 性质
熔点 151-155°C
储存条件 Store at RT
溶解度 DMSO: >5mg/mL
形态solid
颜色white to off-white
Merck 14,6439
InChIKeyNGHTXZCKLWZPGK-UHFFFAOYSA-N
CAS 数据库77191-36-7(CAS DataBase Reference)
奈非西坦 用途与合成方法
阿尔茨海默病治疗药物阿尔茨海默病性痴呆(Alzheimer Demenz)或又称阿尔茨海默型老年痴呆,是Alosis Alzheimer于1907年首先描述的,以后以其姓氏命名为阿尔茨海默病(Alzheimer disease,AD)。Alzheimer在法兰克福的精神病院观察了一名51岁的妇女,表现为多疑,记忆障碍,找不到回自己住处的路,语言不正常,包括命名障碍、错语和听理解障碍,但其步态和共济运动、腱反射无明显异常。该妇女病情逐渐恶化,于入院后4年半死亡。病理解剖发现脑明显萎缩,显微镜下见皮质细胞消失,在许多神经元内有神经原纤维变性性改变(neurofibrillary degenerative change),大量的所谓粟粒样病灶,即老年斑(senile plaques)遍布皮质。Alzheimer报告的临床和病理特点,至今仍被认为是本病的特点。
早期认为阿尔茨海默病是早老性痴呆的主要原因之一,但对于发生于老年期的痴呆是否就是阿尔茨海默病有很大争论。1978年出版的《国际疾病分类诊断标准》第9次修订(ICD-9)中,将本病于65岁以前起病者称早老性痴呆,65岁以后起病者称老年性痴呆。美国精神神经《诊断统计手册》第三版修订本(DSM-Ⅲ-R)称本病为阿尔茨海默型原发退化性痴呆,且按65岁以后及以前起病者分为老年期起病和老年前期起病。近年的多数研究证明本病在以发病年龄分成的两组中,无论临床表现,还是神经病理学改变并无本质区别。因此提出两者均用老年性痴呆阿尔茨海默型(Senile Dementia of Alzheimer Type,SDAT)一词表示。在1993年1月正式使用的国际疾病分类标准第10次修订(ICD-10)中,应用阿尔茨海默病性痴呆(Dementia in Alzheimer Disease)这一术语。
随着世界人口的老龄化,Alzheimer病(AD)的患者越来越多,它是继心血管疾病、癌症和中风之后的第四大“杀手”。AD患者脑中神经元进行性退化,神经纤维缠结紊乱,导致记忆力丧失、语言困难、行为失常,最终死亡。虽然该病的病理机制尚未完全明了,但从AD已知的病理生理改变方面探索了许多药物治疗方案。一是针对AD的胆碱能功能缺陷;二是针对AD的非胆碱能神经传导缺陷,如自由基的过氧化损害及炎性改变等。
大量的研究证实AD病人脑中乙酰胆碱代谢失衡与他们的认知功能丧失有直接的联系,故对胆碱能制剂目前研究较多、进展较快,这是治疗AD认知损害的颇有前景的常用药物。这类药物包括胆碱酯酶抑制剂(ChEI)、腺苷受体拮抗剂、促甲状腺释放激素受体激动剂、脑部激动剂、Ca2+通道调节剂及Dup996结合位点激动剂等。
Ca2+通道调节剂。通过电压敏感性Ca2+通道(Ⅱ型或N/L型)的Ca2+灌入能介导神经末梢去极化引起的神经递质释放,Ca2+通道调节剂可以通过增加Ca2+的灌入增强Ach的释放。
奈非西坦属于非边缘性增智类的药物,这类药物具有不同的化学结构,均通过对大脑皮质的作用增强认知能力并防止学习、记忆的损伤。它不具有毒蕈碱受体激动剂和拮抗剂的特性,也不抑制Ach的活性,这种药物的抗遗忘和增强记忆的作用是通过提高大脑皮质Ach的释放而实现的。依赖cAMP的蛋白激酶增强Ca2+通道活性,可能就是其增强Ach释放的原因。该药在日本已进入Ⅲ期临床研究。

图1为奈非西坦结构式。
化学性质 从水中结晶,熔点153℃。急性毒性LD50小鼠(mg/kg):421静脉注射,1766口服。
用途 用于治疗脑血管病。
生产方法 1-(羟基甲基)-2-吡咯啉酮(I)和2,6-二甲基苯胺(Ⅱ)缩合,得到奈非西坦,收率76%。
安全信息
危险品标志 Xn
危险类别码 22
WGK Germany 3
RTECS号UX9655650
毒性LD50 in mice (mg/kg): 421 i.v.; 1766 orally (Betzing, 1982)
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