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阿尼西坦

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阿尼西坦 更多供应商
公司名称: 上海永誉化工有限公司  黄金产品
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产品介绍: 英文名称:AniracetaM
CAS:72432-10-1
纯度:99%
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产品介绍: 中文名称:阿尼西坦
英文名称:Aniracetam
CAS:72432-10-1
纯度:99% HPLC 包装信息:25KG;5KG;1KG 备注:医药级
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产品介绍: 中文名称:茴拉西坦
纯度:99% USP 包装信息:25KG/
公司名称: 百灵威科技有限公司  
联系电话: 400-666-7788 +86-10-82848833
产品介绍: 中文名称:阿尼西坦
英文名称:AniracetaM
CAS:72432-10-1
纯度:98.0%(GC) 包装信息:1G,5G 备注:化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
公司名称: 上海迈瑞尔化学技术有限公司  
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产品介绍: 中文名称:阿尼西坦
英文名称:AniracetaM
CAS:72432-10-1
纯度:>98.0%(GC) 包装信息:1g;5g 备注:A2394
茴拉西坦生产厂家及价格列表
阿尼西坦_湖北鸿鑫瑞宇精细化工有限公司
2019/04/22 08:25:26
茴拉西坦, 阿尼西坦_苏州麦轮生物科技有限公司
价格:¥1KG
2019/04/20 14:06:05
阿尼西坦
拉西坦类脑细胞代谢药 药理作用 药代动力学 不良反应 注意事项
中文名称:阿尼西坦
中文同义词:阿尼西坦/茴拉西坦/脑康酮;茴拉西坦;脑康酮;1-(4-甲氧基苯酰基)-2-吡咯烷酮;阿尼西坦;L-(4-甲氧基苯甲酰基)-2-吡咯烷酮;回拉西坦;阿尼西坦,回拉西坦;茴拉西坦
英文名称:Aniracetam
英文同义词:draganon;sarpul;1-(4-METHOXYBENZOYL)-2-PYRROLIDINONE;ANIRACETAM;RO 13-5057;2-PYRROLIDINONE,1-(4-METHOXYBENZOYL);1-(4-methoxybenzoyl)-2-pyrrolidinon;1-(p-methoxybenzoyl)-2-pyrrolidinon
CAS号:72432-10-1
分子式:C12H13NO3
分子量:219.24
EINECS号:615-758-3
相关类别:中枢兴奋药(包括脑功能代谢激活药);药物;其他科研原料药;医药原料;小分子抑制剂;中枢神经系统用药;能通过血脑屏障作用于大脑组织,改善脑功能,提高记忆力;原料药;含硫化合物;中枢神经修复;医药原料药;合成;Glutamate;Aromatics;Smart drug;Nootropic;pharmaceutical intermediate;Heterocycles;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals
Mol文件:72432-10-1.mol
阿尼西坦
阿尼西坦 性质
熔点 121-122?C
储存条件 Store at RT
水溶解性 Soluble in chloroform. Also soluble in ethanol. Insoluble in water
Merck 14,662
CAS 数据库72432-10-1(CAS DataBase Reference)
阿尼西坦 用途与合成方法
拉西坦类脑细胞代谢药阿尼西坦又称茴拉西坦,与吡拉西坦、萘非西坦同属于拉西坦类脑细胞代谢药,该类药物能增强神经元突触内磷脂 酶活性,并增加脑内ATP的形成和转运,增加蛋白质和RNA的合成,促进大脑对氨基酸、 磷脂、葡萄糖和氧的利用,增加病人的反应性、兴奋性和记忆力。阿尼西坦的作用较吡拉西坦强,不良作用较轻微。
本信息由ChemicalBook的晓楠编辑整理。
药理作用阿尼西坦为γ- 氨基丁酸的环化衍生物,为脑功能改善药。能透过血脑屏障选择性地作用中枢神经系统。对脑细胞代谢具有激活作用,并对神经细胞有保护作用。本品还可通过影响谷氨酸受体系统而产生促智作用。尚可提高皮层抗缺氧能力,防止由多种化学物质、高碳酸血症、东莨菪碱或电休克引起的学习、记忆功能缺失。本品无镇静或兴奋作用,也无扩血管作用。动物实验证明,本品对正常大鼠辨别学习的记忆再现过程有良好的促进作用,能对抗缺氧引起的记忆减退,能有效改善某些原因引起的记忆障碍。
【适应症】临床用于治疗轻度和中度学习、记忆和认知功能障碍的血管性痴呆和阿尔茨海默病。也用于脑卒中后的记忆功能减退、中老年良性记忆障碍和儿童脑发育迟缓者。
药代动力学文献报道,大鼠口服后吸收迅速,20~40分钟血药浓度可达峰值。药物主要分布在胃肠道、肾、肝、脑和血液。24小时后,77%~85%由尿中排出,4%从粪便中排出。尿中主要代谢产物为:N-对甲氧基苯甲酰氨基丁酸和5-羟基-2-吡咯烷酮。
人体:口服吸收后,血中原药消除半衰期平均20~30分钟,2小时后血药浓度已难测出。
不良反应本品不良反应较少,偶见口干、厌食、便秘、头昏、嗜睡,停药后消失。
注意事项(1) 有明显肝功能异常者应适当调整给药剂量。
(2) 本品可加重Huntington舞蹈病症状。
(3) 对本品过敏或对其他吡咯烷酮类药物不能耐受者禁用。
(4) 本品建议安全使用范围0.3~1.8g/d。
化学性质 从乙醇得结晶,熔点12l~122℃。急性毒性LD50大鼠,小鼠(mg/kg):约4500,>5000口服。
用途 吡拉西坦衍生物,γ-内酰胺类脑功能改善剂,选择性作用于大脑系统,有促进和增强记忆功能。和吡拉西坦相比,有作用强、起效快、毒性低等优点。用于改善脑功能,特别是老年性痴呆、脑血管病后遗症患者的行为和精神障碍。
用途 为γ内酰胺类脑功能改善剂,能通过血脑屏障作用于大脑组织,改善脑功能,提高记忆力。
生产方法 方法1:2-吡咯烷酮和对甲氧基苯甲酰氯在乙醚中,三乙胺存在下,于0~10℃回流3h,得茴拉西坦。
方法2:对甲氧基苯甲酸和氯化亚砜反应,得对甲氧基苯甲酰氯(收率90%)。然后对甲氧基苯甲酰氯先和4-氨基丁酸在氢氧化钠的水溶液中、三乙基苄铵盐(TEBA)存在下反应,得4-(4-甲氧基苯甲酰基)氨基丁酸(收率69.4%) 后,再在甲苯中,二氯亚砜存在下环合,得茴拉西坦,收率80.4%,熔点118~120℃。
方法3:对甲氧基苯甲酸氯化为对甲氧基苯甲酰氯后,再和2-吡咯烷酮钠在四氢呋喃中、4-二甲氨基吡啶(DMAP)存在下反应,即得茴拉西坦,收率76.2%(以对甲氧基苯甲酰氯计),熔点118~119℃。
方法4:2-吡咯烷酮在含甲醇钠的甲苯中,回流1h后,再蒸尽甲醇。在10℃加入TEBA,滴加对甲氧基苯甲酰氯的甲苯溶液,在室温下搅拌0.5h,再在50℃下搅拌6h。处理后得茴拉西坦,收率85%(以2-吡咯烷酮计),熔点120~121℃。
方法5:2-吡咯烷酮和三乙胺混合,在0~10℃:滴加三甲基氯硅烷。加毕,室温反应2h。加入对甲氧基苯甲酰氯的二氧六环溶液,在40℃下搅拌2h,得茴拉西坦,收率65%。
安全信息
WGK Germany 2
RTECS号UY5781900
毒性LD50 in rats, mice (mg/kg): ~4500, >5000 orally (Cumin)
阿尼西坦 化学药品说明书
茴拉西坦|药物应用信息
阿尼西坦片
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