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青蒿琥酯

青蒿琥酯 更多供应商
公司名称: 上海佰世凯化学科技有限公司  黄金产品
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产品介绍: 中文名称:青蒿琥酯
英文名称:Artesunate
CAS:88495-63-0
纯度:98% 包装信息:30g 备注:C10168
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产品介绍: 中文名称:青蒿琥酯
英文名称:Artesunate
CAS:88495-63-0
纯度:5g;10g;50g;100g;500g;1000g,5kg;25kg;50kg 包装信息:大于98%公斤 备注:大于98%公斤
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产品介绍: 中文名称:青蒿琥酯
英文名称:Artesunate, 98%
CAS:88495-63-0
纯度:98% 包装信息:25G;5G 备注:化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
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产品介绍: 中文名称:青蒿琥酯
英文名称:Artesunate
CAS:88495-63-0
纯度:>98.0%(LC)(T) 包装信息:5g;25g 备注:A2191
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产品介绍: 中文名称:青蒿琥酯
英文名称:Artesunate
CAS:88495-63-0
纯度:98%;99% 包装信息:1g;5g;25g;100g;250g;500g;1kg
青蒿琥酯专题
双向免疫调节剂——抗疟药青蒿琥酯
青蒿琥酯AS作为抗疟疾药物其抗炎作用已经被广泛熟知,然而第三军医大学研究团队近日发表于BJP的文章表明,青蒿琥酯是一种双向免疫调节剂,在败血症引发的免疫抑制中可发挥促炎和细菌清除的作用,通过与维生素D受体VDR作用增强自噬逆转免疫抑制。
2021/1/13 10:46:16
青蒿琥酯有可能有潜在的抗癌作用
青蒿用作抗疟药,临床应用证明,青蒿素及其衍生物对间疟及恶性疟疾有特效,特别是青蒿甲(Artemtherin),它比其他青蒿素类药物的杀减疟原虫细胞内无性体的作用更强。具有高效、速效、低毒和与氯喹无交叉抗性等优点,不仅可用于治疗,还可用于急救。
2020/10/24 7:56:57
青蒿琥酯生产厂家及价格列表
青蒿琥酯_武汉维斯尔曼生物工程有限公司
价格:询价
2021/10/22 14:17:42
青蒿琥酯_上海佰世凯化学科技有限公司
价格:询价
2021/10/22 13:41:13
青蒿琥酯
适应症作用机制抗寄生虫药剂量和用法注意事项临床应用潜在的抗癌作用 MSDS 用途与合成方法 青蒿琥酯价格(试剂级) 上下游产品信息 专题
中文名称:青蒿琥酯
中文同义词:青蒿琥酯,99%;青蒿脂;青蒿琥酯;青蒿虎脂;青蒿琥酯(标准品);ARTESUNATE 青蒿琥酯;青蒿琥酯杂质;青蒿琥酯(水溶)
英文名称:Artesunate
英文同义词:ARTENSUNATE;Butanedioic acid, 1-[(3R,5aS,6R,8aS,9R,10S,12R,12aR)-decahydro-3,6,9-trimethyl-3,12-epoxy-12H-pyrano[4,3-j]-1,2-benzodioxepin-10-yl] ester;Artesunate (3R,5aS,6R,8aS,9R,10S,12R,12aR)-Decahydro-3,6,9-trimethyl-3,12-epoxy-12H-pyrano(4,3-j)-1,2-benzodioxepin-10-ol hydrogen succinate;ARTESUNATE;ArtesunateC19H28O8;Artemisinin monosuccinate;Artesunic Acid;Butanedioic Acid Mono(3R,5aS,6R,8aS,9R,10R,12R,12aR)-decahydro-3,6,9-trimethyl-3,12-epoxy-12H-pyrano[4,3-j]-1,2-benzodioxepin-10-yl] Ester
CAS号:88495-63-0
分子式:C19H28O8
分子量:384.42
EINECS号:618-170-5
相关类别:中药对照品;其它有机试剂;癌症研究;植物提取物;对照品;化合物;抗疟药;标准品;中间体;原料药;小分子抑制剂;小分子抑制剂,天然产物;医药原料;中药;抗肿瘤剂;医用原料-原料;细胞生物学试剂;对照品-中药对照品;药物杂质及中间体;标准品 -中药标准品;分析试剂-对照品;Active Pharmaceutical Ingredients;Natural Plant Extract;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;plant extract;Herb extract;natural product;Antimalarial;Inhibitors;原料;标准品,对照品;主营推荐产品;化工原料;植物提取类
Mol文件:88495-63-0.mol
青蒿琥酯
青蒿琥酯 性质
熔点 132-1350C
沸点 431.1°C (rough estimate)
密度 1.2076 (rough estimate)
折射率 1.4430 (estimate)
储存条件 2-8°C
溶解度 acetone: soluble33.4mg/mL
形态crystalline powder
酸度系数(pKa)4.28±0.17(Predicted)
颜色white to off-white
Merck 14,818
青蒿琥酯 用途与合成方法
适应症

青蒿琥酯为疟原虫红内期无性体快速杀虫剂,对抗氯喹的恶性疟原虫有效。服后能迅速控制疟疾的急性发作.用于凶险性疟疾如脑型、黄疸型等的抢救以及恶性疟的治疗。

作用机制

青蒿琥酯的作用机制青蒿素。先作用于疟原虫的食物泡膜、表膜、线粒体。其次是核膜、内质网,此外, 对核内染色质也有一定影响。由于本品最早作用于食物泡膜,从而阻断了营养摄取.使疟原虫较快出现氨基酸饥饿.迅速形成自噬泡.并不断排出体外.损失大量胞质而死亡。
青蒿素无论在体内和体外的实验中均对疟疾有很好的杀灭效果。青蒿素通过影响疟原虫红内期的超微结构,使其膜系结构发生变化。由于对食物泡膜的作用,阻断了疟原虫的营养摄取,当疟原虫损失大量胞浆和营养物质,而又得不到补充,因而很快死亡。其作用方式是通过其内过氧化物(双氧)桥,经血红蛋白分解后产生的游离铁所介导,产生不稳定的有机自由基及/或其他亲电子的中介物,然后与疟原虫的蛋白质形成共价加合物,而使疟原虫死亡。

抗寄生虫药青蒿琥酯是一种常用的抗寄生虫药,为还原青蒿素琥珀酸单酯,系具有倍半萜内酯结构的青蒿素的衍生物,对疟原虫的作用比青蒿素强,对抗氯喹株也有效。作用于疟原虫红内期裂殖体,通过还原青蒿素抑制细胞色素氧化酶,达到抑制疟原虫表膜一食物泡膜、线粒体膜系细胞色素氧化酶的功能,从而阻断以宿主细胞浆为营养的供给。对疟原虫的无性体有较强的杀灭作用,奏效快,能迅速控制疟疾发作,对脑型疟、恶性疟和间日疟都有较好的疗效,对恶性疟的耐氯喹株同样有效。尤其对脑型疟的效果更显著,其能迅速控制疟疾发作,但对恶性疟配子体无效。T1/2比蒿甲醚更短,静脉注射后血药浓度很快下降,T1/2为30 min左右。体内广泛分布,以肠、肝、肾中含量较高。尿、粪便排泄仅占少量,主要为代谢转化。临床适用于急性疟疾危重病人的抢救,可作为治疗脑型疟及各种凶险性疟疾患者的首选药物。但复燃率高是其缺点。推荐治疗量下未见不良反应;如使用大剂量可能出现外周网织红细胞一过性减低,停药后可恢复正常。对妊娠2个月内的孕妇慎用,是否致畸有待进一步研究。
剂量和用法粉针剂:60mg,每支青蒿琥酯附带1支5%碳酸氢钠注射液。使用时,将药物溶于碳酸氢钠注射液中,再用葡萄糖注射液稀释至10ml 后静注,滴注速度为3~4ml/min,治疗抗氯喹的恶性疟患者:每次60mg,首剂加倍,每日1次静注,4日为1个疗程,总剂量为300mg。症状控制后,可换用其他抗疟药,以降低复燃率。片剂的用法和用量视病情而定。
注意事项①极度严重患者首次剂量可加倍。静注速度不宜太快.每分钟3~1 ml。②疟疾控制后,宜再用其他抗疟药根治。③孕妇应慎用。④当剂量过大时(>2.75 mg/kg)可出现外周网织红细胞一过性降低。随着剂量加大,网织红细胞下降的幅度亦加大,持续时间亦延长。
临床应用青蒿琥酯的临床应用也有十年之久,是利用中国特有的青蒿草为原料提取其中的有效成分青蒿素后,经化学合成方而制成的,主要作用于疟原虫红内期无性体,是目前唯一能制成水溶性制剂的青蒿素有效衍生物。它可以杀灭红细胞内期的疟原虫,达到抗疟作用,从而可以用于各类疟疾患者,尤其适用于抗氯喹和哌喹的恶性疟和凶险型脑型疟疾患者的救治,具有抗疟活性高、退热快、原虫转阴时间短、毒副作用小等特点。是治疗重症疟疾的首选药。
应用青蒿琥酯片,采用3d疗程总量0.28 g与5d疗程总量0.44 g,其中5d总量0.44 g(相当于8.8 mg/kg)治疗恶性疟者,临床治愈后原虫复染率仅4.4%,未见明显毒副反应,网织红细胞无下降,说明病人对此剂量耐受良好。口服低毒速效,较注射简便易行。
用青蒿琥酯0.24 g/kg治疗抗氯喹恶性疟72例,退热时间及原虫无性体转阴时间均在36 h内,重症病人亦获临床治愈。说明青蒿琥酯针剂具有杀虫作用快、近期疗效高、安全等优点,适用于重症抗氯喹恶性疟病人的救治。
潜在的抗癌作用

Efferth T 等人通过体外实验研究表明,青蒿琥酯具有显著的肿瘤细胞杀伤作用,且不易产生耐药性。
近年来,国内外学者研究发现,青蒿琥酯可通过抑制肿瘤细胞增殖和诱导肿瘤细胞分化和凋亡、调控细胞信号转导、抑制肿瘤血管新生、抑制肿瘤侵袭转移、增敏抗肿瘤化疗药物及逆转耐药等多种机制发挥抗肿瘤作用。
近20年来对青蒿琥酯的研究表明,青蒿琥酯通过多种机制发挥其抗肿瘤作用,在有效剂量范围内对肿瘤细胞选择抑制性高,毒副作用小,这些优点使之有可能成为新型的抗肿瘤药物。
但是,其对不同肿瘤的选择性杀伤作用剂量和分子机制并不完全相同。因此深入开展青蒿琥酯在动物和人体的生物学效应的研究,探讨它们抗肿瘤的分子机制,将具有非常重要的理论意义和广泛的应用前景。
此外,在未来的青蒿琥酯抗肿瘤研究中,应避免忽视青蒿琥酯不良反应的研究,以便为临床安全用药提供参考。

用途 对疟原虫无性体有较强的杀灭作用,能迅速控制疟疾发作
用途 抗疟药
用途 青蒿琥酯是一种半合成的青蒿素衍生物,它被证明有效抗寄生虫,如肝吸虫(liver flukes),也显示了对不同类型的肿瘤细胞株有细胞毒性作用。
用途 一种青蒿素的半合成衍生物,可作用于电子传递链,产生局部活性氧,引起线粒体膜的去极化。它可通过抑制人类风湿关节炎成纤维样滑膜细胞中的NF-κB和 PI3 激酶/Akt信号通路,抑制TNF诱导的促炎细胞因子的产生。
安全信息
危险品标志 Xn
危险类别码 20/21/22
安全说明 24/25
WGK Germany 3
海关编码 29419090
毒害物质数据88495-63-0(Hazardous Substances Data)
青蒿琥酯 价格(试剂级)
更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2021/09/07A2191青蒿琥酯
Artesunate
88495-63-05G550元
2021/09/07A2191青蒿琥酯
Artesunate
88495-63-025G1490元
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