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R788(FOSTAMATINIB DISODIUM)

生物活性 体外研究 体内研究 特征

CAS号: 1025687-58-4
英文名称: R788(Fostamatinib disodium)
英文同义词: FosD;R 788 sodium;R788 disodium;R 935788 sodium;Tamatinib Fosdium;R788, Fostamatinib;R788 (sodium salt);FostaMatinib sodiuM;R788 disodium, >=98%;R788(prodrug of R46)
中文名称: R788(FOSTAMATINIB DISODIUM)
中文同义词: 福他替尼(R788)钠盐;FOSTAMATINIB 二钠盐;FOSTAMATINIB;FOSD;TAMATINIB FOSDIUM;6-[[5-氟-2-[(3,4,5-三甲氧基苯基)氨基]-4-嘧啶基]氨基]-2,2-二甲基-4-[(膦酰氧基)甲基]-2H-吡啶并[3,2-B]-1,4-恶嗪-3(4H)-酮钠盐
CBNumber: CB32518272
分子式: C23H24FN6Na2O9P
分子量: 624.4231642
MOL File: 1025687-58-4.mol
R788(FOSTAMATINIB DISODIUM)化学性质
安全信息

R788(FOSTAMATINIB DISODIUM) 性质、用途与生产工艺

生物活性
R788 (Fostamatinib) Disodium是活性代谢产物R406的前体药物,是一种Syk抑制剂,IC50为41 nM,强效抑制Syk但不抑制Lyn,对Flt3作用效果弱5倍。Phase 3。
体外研究
R935788是R406亚甲基磷酸言药物前体,可在体内快速转化为R406。R406(R935788的活性形式)选择性抑制Syk依赖性信号,EC50为33 nM 到171 nM,比作用于Syk非依赖性通路更有效。 R406抑制多种弥散性大B细胞淋巴瘤(DLBCL)细胞系增殖,EC50为 0.8 μM到8.1 μM。 R406 处理,降低BLNK, Akt, GSK-3, FOXO和ERK 磷酸化。此外, R406作用于TCL1白血病,完全抑制抗-IgM抗体诱导的BCR信号。尽管TCL1白血病中存在高水平的组成型激活的Syk,但是R406对白血病细胞没有选择毒性。
体内研究
考虑到R406作用于小鼠的血浆半衰期短于 2小时,R935788分3次给药,每次间隔3小时,确保在每次给药期间Syk得到持续抑制,模仿作用于人类的较长血浆半衰期 (15小时)。尽管在体外细胞毒性作用相对温和,但是R935788在体内显著抑制白血病细胞增殖和存活,这与阻止抗原依赖性B细胞受体(BCR)的信号相关,而与抑制组成型Syk活性无关。R935788每天按80 mg/kg剂量处理小鼠,持续 18-21 天,有效抑制 TCL1-002, TCL1-551 和 TCL1-870肿瘤生长,在处理末期观察不到白血病 CD5+/B220+细胞,R935788显著延长处理鼠的寿命,平均寿命从 45/46天提高到170/172 天, 且在后期6个月的处理期间完全根除相当大比例的恶性细胞,且不会影响正常 B 淋巴细胞的产生。R935788治疗也诱导正常和恶性B细胞从脾脏和淋巴结中短暂迁移到外周血中,随后选择性抑制恶性B细胞生长。此外, R935788作用于Eμ-TCL1转基因小鼠,也有效作用于自发的TCL1白血病。
特征
R935788是临床上常用的药物前体 R406的口服试剂, 在药物性能上优于R406,具有较高的溶解度和生物利用度。
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