4-[((3S)-1-氮杂双环[2,2,2]辛-3-基)氨基]-3-(1H-苯并咪唑-2-基)-6-氯喹啉-2(1H)-酮
生物活性靶点体外研究 用途与合成方法 MSDS 4-[((3S)-1-氮杂双环[2,2,2]辛-3-基)氨基]-3-(1H-苯并咪唑-2-基)-6-氯喹啉-2(1H)-酮价格(试剂级) 上下游产品信息
| 中文名称 | 4-[((3S)-1-氮杂双环[2,2,2]辛-3-基)氨基]-3-(1H-苯并咪唑-2-基)-6-氯喹啉-2(1H)-酮 |
|---|---|
| 中文同义词 | 4-[((3S)-1-氮杂双环[2,2,2]辛-3-基)氨基]-3-(1H-苯并咪唑-2-基)-6-氯喹啉-2(1H)-酮;CHK1抑制剂(CHIR-124);化合物CHIR124;(S)-3-(1H-苯并[D]咪唑-2-基)-6-氯-4-(奎宁环-3-基氨基)喹啉-2(1H)-酮;CHIR-124,新型和CHK1抑制剂 |
| 英文名称 | CHIR-124 |
| 英文同义词 | CHIR-124;2(1H)-Quinolinone, 4-[(3S)-1-azabicyclo[2.2.2]oct-3-ylaMino]-3-(1H-benziMidazol-2-yl)-6-chloro-;4-[((3S)-1-Azabicyclo[2.2.2]oct-3-yl)amino]-3-(1H-benzimidazol-2-yl)-6-chloroquinolin-2(1H)-one;CS-2141;CHIR-124 (CHIR124;CHIR-124 USP/EP/BP;Platelet-derived growth factor receptor,PDGFR,CHIR-124,Checkpoint Kinase (Chk),CD135,Fms like tyrosine kinase 3,Cluster of differentiation antigen 135,inhibit,Apoptosis,Inhibitor,FLT3;(S)-3-(1H-Benzo[d]imidazol-2-yl)-6-chloro-4-(quinuclidin-3-ylamino)quinolin-2(1H)-one , CHIR-124 |
| CAS号 | 405168-58-3 |
| 分子式 | C23H22ClN5O |
| 分子量 | 419.91 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 细胞周期;小分子抑制剂，天然产物;信号转导通路激酶抑制剂;细胞生物学试剂;标准品;Inhibitors |
| Mol文件 | 405168-58-3.mol |
| 结构式 | ![4-[((3S)-1-氮杂双环[2,2,2]辛-3-基)氨基]-3-(1H-苯并咪唑-2-基)-6-氯喹啉-2(1H)-酮 结构式](CAS/20150408/GIF/405168-58-3.gif) |
4-[((3S)-1-氮杂双环[2,2,2]辛-3-基)氨基]-3-(1H-苯并咪唑-2-基)-6-氯喹啉-2(1H)-酮 性质
| 密度 | 1.46 |
|---|---|
| 储存条件 | Store at -20°C |
| 溶解度 | 不溶于水； DMSO 中≥10.5 mg/mL；温和加热时，乙醇中≥2.61 mg/mL |
| 形态 | 固体 |
| 酸度系数(pKa) | 9.00±0.70(Predicted) |
| 颜色 | 浅黄至棕色 |
CHIR-124是一种新型有效的Chk1抑制剂，无细胞试验中IC50为0.3 nM。比作用于Chk2选择性高2000倍，比作用于CDK2/4和Cdc2活性高500到5000倍。
| Target | Value |
|
Chk1
(Cell-free assay) | 0.3 nM |
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FLT3
(Cell-free assay) | 5.8 nM |
|
PDGFR
(Cell-free assay) | 6.6 nM |
|
GSK-3
(Cell-free assay) | 23.3 nM |
CHIR-124是喹诺酮类小分子，结构上与其他已知的Chk1抑制剂无关。CHIR-124与拓扑异构酶毒剂(如,Camptothecin 或 SN-38) 相互协同抑制多种癌细胞株生长，包括乳腺癌 (MDA-MB-231和 MDA-MB-435) 和结肠癌 (SW-620 和 Colo205), 这些肿瘤都发生p53突变。CHIR-124 作用于MDA-MD-435 乳腺癌细胞，废除SN-38^ 诱导的S和G2-M期检测点，且增强凋亡。p53缺失增强 CHIR-124造成的G2-M检测点废除和诱导的凋亡。
安全信息
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/11/08 | HY-13263 | 4-[((3S)-1-氮杂双环[2,2,2]辛-3-基)氨基]-3-(1H-苯并咪唑-2-基)-6-氯喹啉-2(1H)-酮 CHIR-124 | 405168-58-3 | 5mg | 930元 |
| 2024/11/08 | S2683 | 4-[((3S)-1-氮杂双环[2,2,2]辛-3-基)氨基]-3-(1H-苯并咪唑-2-基)-6-氯喹啉-2(1H)-酮 CHIR-124 | 405168-58-3 | 5mg | 973.97元 |