盐酸赛洛唑啉
中文名称 | 盐酸赛洛唑啉 |
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中文同义词 | 盐酸赛洛唑啉;2-(4-叔丁基-2,6-二甲基苄基)-2-咪唑啉盐酸盐;诺通;羟甲唑啉杂质B (EP/BP);赛洛唑啉 盐酸盐;赛洛唑啉杂质;XYLOMETAZOLINE HCL (OXYMETAZOLINE EP IMPURITY B HCL);盐酸赛洛唑啉 USP标准品 |
英文名称 | Xylometazoline hydrochloride |
英文同义词 | 2-(4-tert-butyl-2,6-dimethylbenzyl)-2-imidazolinmonohydrochloride;2-[[4-(1,1-dimethylethyl)-2,6-dimethylphenyl]methyl]-4,5-dihydro-1h-imidazol;Galazolin;Neo-Rinoleina;Neo-Synephrine II;Novorin;Olynth;Therapin |
CAS号 | 1218-35-5 |
分子式 | C16H25ClN2 |
分子量 | 280.84 |
EINECS号 | 214-936-4 |
相关类别 | 医药原料;小分子抑制剂;中药对照品;原料中间体-原料药;医用原料;标准品;医药原料和中间体;原料;医药、农药及染料中间体;化学试剂;API;ALBENZA;Adrenoceptor;Miscellaneous Natural Products;Aromatics;Heterocycles;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals |
Mol文件 | 1218-35-5.mol |
结构式 | ![]() |
盐酸赛洛唑啉 性质
熔点 | 131-133 C |
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储存条件 | 2-8°C |
溶解度 | 易溶于水、乙醇(96%)和甲醇。 |
形态 | 固体 |
颜色 | 晶体 |
Merck | 14,10086 |
CAS 数据库 | 1218-35-5(CAS DataBase Reference) |
EPA化学物质信息 | 1H-Imidazole, 2-[[4-(1,1-dimethylethyl)-2,6-dimethylphenyl]methyl]-4,5-dihydro-, monohydrochloride (1218-35-5) |
盐酸赛洛唑啉具有直接激动鼻黏膜血管α1-肾上腺素能受体而引起血管收缩的作用,从而减少血流量,减轻炎症所致的充血和水肿,临床上用以减轻急、慢性鼻炎、鼻窦炎、过敏 性鼻炎、肥厚性鼻炎等疾病引起的鼻塞症状,具有起速快、作用持久、副作用小等特点。本品为咪唑啉类衍生物,属于肾上腺素受体激动药,对α受体有特殊的兴奋作用。本品直接作用于鼻黏膜小血管上的α受体,产生血管收缩作用,从而减少血流量,减轻炎症所致的鼻黏膜充血和水肿。盐酸赛洛唑啉为一种新型长效鼻血管收缩剂,能有效解除鼻黏膜充血肿胀,具有起效快、作用强、疗效长、不良反应小等优点,是一种理想的长效鼻血管收缩剂。适用于减轻急、慢性鼻炎鼻窦炎、过敏性鼻炎、肥厚性鼻炎等疾病引起的鼻塞症状。

要提醒的是,这种血管收缩剂最大的副作用是反复收缩鼻腔血管,尤其是喷药过频易致反跳性鼻充血,鼻腔内粘膜或纤毛的弹性下降,久用可致药物性鼻炎。所以需严格按推荐用量使用,连续使用最长不得超过7天;6岁以下儿童应在医师指导下使用,一般连续使用不超过5天,如需继续使用,应咨询医师。婴幼儿中枢神经系统发育不成熟,易受药物影响,且鼻粘膜薄嫩,血管丰富,外用药物经鼻粘膜迅速吸收,易引起中毒,故2岁以内儿童禁用。滴鼻液:10ml:5mg;10ml:10mg。喷雾剂:10ml:5mg;10ml:10mg。
1. 滴鼻:成人滴用0.1%溶液,一次2~3滴,一日2次;6~12岁儿童滴用0.05%溶液,一次2~3滴,一日2次。
2. 喷鼻:成人一次一侧2~3喷,早晨和睡前各1次。
连续使用不得超过7日。长期大量使用疗程之间应有间隔。1、用药过频易致反跳性鼻充血,久用可致药物性鼻炎。
2、少数人有轻微烧灼感、针刺感、鼻黏膜干燥以及头痛、头晕、心率加快等反应。
3、余其他同类药物相似、极罕见全身过敏反应,如呼吸困难,血管神经性水肿,轻微或暂时视觉障碍。1. 萎缩性鼻炎及鼻腔干燥者禁用。
2. 2岁以下小儿禁用。
3. 正在接受单胺氧化酶抑制剂(如异卡波肼、苯乙肼、异烟肼等)或三环类抗抑郁药治疗的患者禁用。
4. 对本药过敏者禁用。1,3-二甲基-5-叔丁基苯为起始原料,在催化剂存在下,与氯甲基化试剂反应得2,6—二甲基—4—叔丁基—1—氯甲基苯;用氰化钠进行氰化反应得2,6—二甲基—4—叔丁基—1—苯乙腈然后与乙二胺对甲苯磺酸盐环合得对甲苯磺酸赛 洛唑啉(11);将赛洛唑啉用碱游离后与氯化氢成盐得盐酸赛洛唑啉。这条工艺路线不足之处在于:叔丁基间二甲苯市场价格较高;氯甲醚毒性较大,沸点低并且市场价格较高;二硫化碳等高毒性溶剂,并且沸点低,反应可操作性差。另一个合成路线是:以2,6-二甲基-4-叔丁基苯胺盐酸盐为起始原料与亚硝酸钠、硫酸铜、多聚甲醛反应生成2,6-二甲基4-叔丁基苯甲醛,还原成醇后,再经氯甲基化、氢化、氨基酯化、 环合、成盐生成盐酸赛洛唑啉。合成路线步骤长,后处理复杂;经分析比较,该合成方法中的重氮化反应,一般收率不高;而使用氯化亚砜对环境有很大的污染;难以放大生产,所得的产品杂质多,产品纯度。总之该合成方法工艺路线长,后处理繁琐,成品收率低、生产成本高,难以实现工业化大生产。

要提醒的是,这种血管收缩剂最大的副作用是反复收缩鼻腔血管,尤其是喷药过频易致反跳性鼻充血,鼻腔内粘膜或纤毛的弹性下降,久用可致药物性鼻炎。所以需严格按推荐用量使用,连续使用最长不得超过7天;6岁以下儿童应在医师指导下使用,一般连续使用不超过5天,如需继续使用,应咨询医师。婴幼儿中枢神经系统发育不成熟,易受药物影响,且鼻粘膜薄嫩,血管丰富,外用药物经鼻粘膜迅速吸收,易引起中毒,故2岁以内儿童禁用。滴鼻液:10ml:5mg;10ml:10mg。喷雾剂:10ml:5mg;10ml:10mg。
1. 滴鼻:成人滴用0.1%溶液,一次2~3滴,一日2次;6~12岁儿童滴用0.05%溶液,一次2~3滴,一日2次。
2. 喷鼻:成人一次一侧2~3喷,早晨和睡前各1次。
连续使用不得超过7日。长期大量使用疗程之间应有间隔。1、用药过频易致反跳性鼻充血,久用可致药物性鼻炎。
2、少数人有轻微烧灼感、针刺感、鼻黏膜干燥以及头痛、头晕、心率加快等反应。
3、余其他同类药物相似、极罕见全身过敏反应,如呼吸困难,血管神经性水肿,轻微或暂时视觉障碍。1. 萎缩性鼻炎及鼻腔干燥者禁用。
2. 2岁以下小儿禁用。
3. 正在接受单胺氧化酶抑制剂(如异卡波肼、苯乙肼、异烟肼等)或三环类抗抑郁药治疗的患者禁用。
4. 对本药过敏者禁用。1,3-二甲基-5-叔丁基苯为起始原料,在催化剂存在下,与氯甲基化试剂反应得2,6—二甲基—4—叔丁基—1—氯甲基苯;用氰化钠进行氰化反应得2,6—二甲基—4—叔丁基—1—苯乙腈然后与乙二胺对甲苯磺酸盐环合得对甲苯磺酸赛 洛唑啉(11);将赛洛唑啉用碱游离后与氯化氢成盐得盐酸赛洛唑啉。这条工艺路线不足之处在于:叔丁基间二甲苯市场价格较高;氯甲醚毒性较大,沸点低并且市场价格较高;二硫化碳等高毒性溶剂,并且沸点低,反应可操作性差。另一个合成路线是:以2,6-二甲基-4-叔丁基苯胺盐酸盐为起始原料与亚硝酸钠、硫酸铜、多聚甲醛反应生成2,6-二甲基4-叔丁基苯甲醛,还原成醇后,再经氯甲基化、氢化、氨基酯化、 环合、成盐生成盐酸赛洛唑啉。合成路线步骤长,后处理复杂;经分析比较,该合成方法中的重氮化反应,一般收率不高;而使用氯化亚砜对环境有很大的污染;难以放大生产,所得的产品杂质多,产品纯度。总之该合成方法工艺路线长,后处理繁琐,成品收率低、生产成本高,难以实现工业化大生产。
用途
为α-肾上腺素配位体激动药,具有收缩血管作用。安全信息
危险品标志 | Xn,Xi |
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危险类别码 | 22-36/37/38 |
安全说明 | 36-26 |
危险品运输编号 | UN 2811 6.1/PG 3 |
WGK Germany | 3 |
RTECS号 | NJ2390000 |
危险等级 | 6.1 |
包装类别 | III |
海关编码 | 29332900 |
毒性 | LD50 orl-rat: 230 mg/kg KSRNAM 5,555,71 |
提供商 | 语言 |
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英文
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