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消旋卡多曲

消旋卡多曲 更多供应商
公司名称: 北京世纪迈劲生物科技有限公司  黄金产品
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产品介绍: 英文名称:Racecadotril
CAS:81110-73-8
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产品介绍: 英文名称:Racecadotril
CAS:81110-73-8
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产品介绍: 中文名称:消旋卡多曲, 一种强效脑啡肽酶抑制剂
英文名称:Racecadotril, 98%, a potent enkephalinase inhibitor
CAS:81110-73-8
纯度:98% 包装信息:1g;5G 备注:化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
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产品介绍: 英文名称:Racecadotril
CAS:81110-73-8
纯度:98% HPLC 包装信息:1g;5g;25g;100g
公司名称: 上海将来实业股份有限公司  
联系电话: 400-0066-400
产品介绍: 中文名称:消旋卡多曲
英文名称:Racecadotril
CAS:81110-73-8
纯度:99% 包装信息:480RMB/ 5g 备注:试剂级
消旋卡多曲专题
治疗儿童急性腹泻的好帮手——消旋卡多曲
消旋卡多曲作为脑啡肽酶抑制剂,可选择性、可逆性的抑制脑啡肽酶,从而保护内源性脑啡肽免受降解。延长消化道内源性脑啡肽的生理活性,减少肠道中水、电解质的过度分泌。
2021/6/23 17:26:01
消旋卡多曲对腹泻的治疗作用机制研究
消旋卡多曲(脑啡肽酶抑制剂)可选择性、可逆性地抑制脑啡肽酶,从而保护内源性脑啡肽免受降解,延长消化道内源性脑啡肽的生理活性,临床实验证明,其与洛哌丁胺疗效相当,且副作用低,可有效缩短病程,被广泛应用腹泻治疗中的纠正过度分泌。
2020/10/21 8:46:02
消旋卡多曲药理作用是什么
消旋卡多曲是一种脑啡肽酶的抑制剂,具有较高的特异性抗分泌作用。它通过抑制脑啡肽酶活性,进而抑制水和电解质过度分泌来发挥其抗腹泻作用。其特点是: 高效、作用迅速、治疗指数高,对中枢神经系统、呼吸系统、心血管系统、内分泌系统无明显作用,不引起便秘。消旋卡多
2018/8/23 11:33:46
消旋卡多曲生产厂家及价格列表
消旋卡多曲_湖北阡陌生物科技有限公司
价格:询价
2021/10/17 21:41:26
消旋卡多曲_湖北宜来生物科技有限公司
价格:¥4500kg
2021/10/16 10:50:45
消旋卡多曲
抗腹泻药药动学用法用量毒性药物相互作用不良反应专利情况 MSDS 用途与合成方法 消旋卡多曲价格(试剂级) 上下游产品信息 专题
中文名称:消旋卡多曲
中文同义词:消旋卡多曲;N-[(R,S)-3-乙酰巯基-2-苄基丙酰基)]甘氨酸苄酯;消旋卡多曲原料药厂家;消旋卡多曲原料药;消旋卡多曲原料药厂家现货;卡多曲;消旋卡多曲及其中间体;N-[(R,S)-3-乙酰巯基-2-苄基丙酰基)]甘氨酸苄
英文名称:Racecadotril
英文同义词:ACETORPHAN;RACECADOTRIL;n-[2-[(acetylthio)methyl]-1-oxo-3-phenylpropyl]-glycine phenylmethyl ester;Redotil;Benzyl 2-(3-(acetylthio)-2-benzylpropanaMido)acetate;Racecadotril, 98%, a potent enkephalinase inhibitor;(RS)-Benzyl N-[3-(acetylthio)-2-benzylpropanoyl]glycinate;Cadotril
CAS号:81110-73-8
分子式:C21H23NO4S
分子量:385.48
EINECS号:688-010-7
相关类别:有机原料;神经信号;抗真菌类药物;小分子抑制剂;抗腹泻药;医药原料;原料药;中间体;其他科研原料药;抗腹泻;原料;标准品;中药对照品;药物杂质及中间体;医药原料药;原料;医药化工原料;消化类;Antidiarrheal;Pharmaceutical Intermediates;Aromatics;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Sulfur & Selenium Compounds;Pharmaceutical raw material;API;TIORFAN;化学试剂
Mol文件:81110-73-8.mol
消旋卡多曲
消旋卡多曲 性质
熔点 89°C
沸点 574.5±50.0 °C(Predicted)
密度 1.206
储存条件 Keep in dark place,Sealed in dry,Room Temperature
溶解度 DMSO: ≥44mg/mL
酸度系数(pKa)13.63±0.46(Predicted)
形态powder
颜色white to tan
Merck 14,8090
InChIKeyODUOJXZPIYUATO-UHFFFAOYSA-N
CAS 数据库81110-73-8(CAS DataBase Reference)
消旋卡多曲 用途与合成方法
抗腹泻药消旋卡多曲又称醋托啡烷、丰海停、乐度、杜拉宝,是一种新的作用机制的抗腹泻药,直接抑制肠道过度分泌,快速改善腹泻症状,治疗小儿轮状病毒性腹泻疗效显著,能明显缩短病程、减少患儿的痛苦,适用于成人及1月以上婴儿和儿童的急性腹泻,最早由法国的Bioprojet公司研发成功,于1993年首先在法国以商品名Tiorfan上市,上市不久,加拿大儿科协会和美国疾病预防中心(简称CDC)就把消旋卡多曲列入儿童腹泻治疗的必备用药,2011年也列入了中国国家儿科腹泻病治疗共识的推荐用药。目前国内临床一线的儿科医生已经将消旋卡多曲作为临床儿童腹泻治疗的高效安全药物。
消旋卡多曲几乎没有以往抗腹泻药物普遍存在的不良反应,而治疗效果与临床常规用药洛呱丁胺相当。它是第一个应用于腹泻的脑啡肽酶抑制剂,具有较高的特异性抗分泌作用。它通过抑制脑啡肤酶活性,进而抑制水和电解质过度分泌来发挥其抗腹泻作用。它的特点是:高效、作用迅速、治疗指数高,对中枢神经系统、呼吸系统、心血管系统、内分泌系统无明显作用,不引起便秘,是一种安全、有效的抗腹泻药。它可以减少霍乱素或炎症引起的肠道水和电解质的过度分泌,且对肠道基础分泌与安慰剂比较无统计学差异。消旋卡多曲快速起效30分钟内达到有临床意义的脑啡肽酶活性抑制,降低肠道上皮细胞环磷腺苷的浓度减少过度的肠道分泌,且对肠道排空时间与安慰剂比较无显著差异。24小时粪便排出量减少56%,远超过WHO对止泻的临床评价(30%),同时消旋卡多曲导致的继发便秘和腹胀显著低于传统止泻治疗药物(抗动力药物)。
药动学消旋卡多曲是一个前体药物,由于其亲脂性强,很容易从胃肠内吸收,起效迅速。
消旋卡多曲被胃肠道内的组织脂酶代谢为它的活性成分,这种活性代谢物为脑啡肽酶的有效抑制剂,能保护内源性脑啡肽免受破坏,因而延长了生理抗分泌作用的效应,这就使腹泻时水、电解质的过度分泌得到快速控制。
1、吸收: 本品口服后能迅速吸收,对血浆中内啡肽酶的抑制作用在30分钟时出现。对酶抑制作用的强度与用药剂量相关。当用药剂量为1.5mg/Kg时,2.5小时后对酶的抑制作用达到峰值(对酶的抑制作用达到90%),对酶的抑制作用持续8小时左右,t1/2约为3小时。
2、分布: 本品组织分布较少,仅有1%的药物分布到组织中。血浆蛋白结合率达90%(主要与白蛋白结合)。
3、代谢: 本品进入体内后,迅速转变为其活性代谢物Thiorphan,即(±)N-(1-氧-2-巯甲基-3-苯丙基)甘氨酸,然后转变为无活性代谢物二硫化物和巯甲醚,最后经尿、粪便及肺排泄。24小时时92%的药物从尿液和粪便中消除,无体内蓄积或快速免疫。本品在成人体内对细胞色素P450酶系无诱导作用。
4、消除: 放射标记法研究发现,本品主要通过粪便和尿排泄。重复给药不会改变本品的药代动力学特性。饮食延长脑啡肽酶抑制作用的出现时间,但对峰高和药时曲线下面积(AUC)无影响。
用法用量口服,每日三次,每次按每公斤体重服用1.5m;单日总剂量应不超过每公斤6mg。连续服用不得超过7天。必要时给与口服补液或静脉补液联合使用。
推荐剂量:
1、婴儿服用剂量:1~9月龄(体重<9kg),每次10mg,每日三次;9~30月龄(体重9~13kg),每次20mg,每日三次。
2、儿童服用剂量:30月龄~9岁(13kg~27kg),每次30mg,每日三次;9岁以上(体重>27kg),每次60mg,每日三次。
毒性有文献报道,灵长类动物服用治疗剂量100倍的消旋卡多曲12个月,未发现任何毒性反应。小鼠以50mg/Kg(2次/天)的剂量腹腔注射消旋卡多曲10天,在用药期间及停药后,未发现有毒性反应。
药物相互作用1、红霉素、酮康唑等细胞色素酶P450-3A4抑制剂可能减少消旋卡多曲的代谢,增加毒性。
2、利福平等细胞色素酶P450-3A4诱导剂可能降低消旋卡多曲的抗腹泻作用。
不良反应1、中枢神经系统有急性腹泻患者治疗时出现头晕、不适和头痛。
2、内分泌乒代谢系统有炎症水样腹泻的儿童患者用药后出现持续性低钾血症的报道。
3、胃肠道少见,有发生反跳性便秘的报道,罕见肠梗阻。儿童用药后可见呕吐症状。
4、偶见嗜睡、皮疹、恶心和腹痛等。
专利情况 消旋卡多曲由法国 Bioproject 公司开发,化合物及用途最早专利号为EP38758,专利授权日为1980年4月17日。本品未在我国申请专利,根据《专利法》和《药品行政保护条例》,该药不受中国专利保护,也不存在行政保护问题。
用途 抗腹泻药
安全信息
危险品标志 Xn,N
危险类别码 22-50/53
安全说明 60-61
危险品运输编号 UN 3077 9 / PGIII
WGK Germany 3
RTECS号MB7606872
海关编码 29309090
MSDS信息
提供商语言
Acetorphan 英文
消旋卡多曲 价格(试剂级)
更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2021/09/07R0103消旋卡多曲
Racecadotril
81110-73-81g520元
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