贝伐珠单抗
中文名称 | 贝伐珠单抗 |
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中文同义词 | 阿瓦斯汀(贝伐单抗);贝伐珠单抗;贝伐单抗;阿瓦斯丁;贝伐珠单抗杂质;BEVACIZUMAB ( 贝伐珠单抗 );贝伐单抗(AVASTIN);贝伐单抗原液 进口标准;贝伐单抗 |
英文名称 | Bevacizumab |
英文同义词 | BevacizuMab [USAN:INN];Anti-vegf monoclonal antibody;Bevacizumab;Immunoglobulin G1, anti-(human vascular endothelial growth factor) (human-mouse monoclonal rhumab-vegf gamma1-chain), disulfide with human-mouse monoclonal rhumab-vegf light chain, dimer;Rhumab-vegf;Unii-2S9zzm9Q9v;Avastatin;Bevacituzumab |
CAS号 | 216974-75-3 |
分子式 | C6638H10160N1720O2108S44 |
分子量 | 0 |
EINECS号 | 200-160-3 |
相关类别 | 原料药;单抗5;原料药及中间体;化学试剂 |
Mol文件 | Mol File |
结构式 |
贝伐珠单抗 性质
储存条件 | Store at -80°C |
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溶解度 | 溶于二甲基亚砜 |
形态 | 液体 |
颜色 | 无色至浅黄 |
图1为阿瓦斯丁贝伐珠单抗通过阻断血管内皮生长因子VEGF,抑制肿瘤的血管新生,切断肿瘤区域的供血,抑制肿瘤的生长和转移,诱导肿瘤细胞凋亡,从而达到抗肿瘤的治疗效果。此外,贝伐珠单抗特异性强,阻断VEGF通路的同时通常不会干扰其他靶点。 1.用于肿瘤的临床治疗,如治疗银屑病。
2.用于一线治疗晚期结直肠癌患者。
3.用于治疗结肠癌, 也可以用于治疗乳腺癌和肺癌。
有关阿瓦斯丁的概述、药理作用、适应症、不良反应等是由Chemicalbook的丁红编辑整理。(2015-11-23)最严重的不良反应为胃肠穿孔、伤口并发症、出血、高血压危象、肾病综合症、充血性心力衰竭。
最常见的严重不良反应为:无力、疼痛、高血压、腹泻、白细胞减少。
最常见不良反应为:无力、疼痛、腹痛、头痛、高血压、腹泻、恶心、呕吐、食欲下降、口腔炎、便秘、上呼吸道感染、鼻衄、呼吸困难、剥脱性皮炎、蛋白尿。Bevacizumab (anti-VEGF, Avastin) 是一种人源化的anti-VEGF单克隆抗体,是VEGF的抑制剂。可与所有人源VEGF-A亚型(和具有生物活性的蛋白水解片段)结合、中和。MW:149 KD。
Target | Value |
VEGFR2
() | |
VEGF-A
() | |
VEGF
() |
人源VEGF的Gly88对bevacizumab的结合是基本必需的,同时也保证了bevacizumab结合的种属特异性,大鼠和小鼠的VEGF在该对应位置为丝氨酸残基。bevacizumab可与所有人源VEGF-A亚型(和具有生物活性的蛋白水解片段)结合、中和,而不中和其他VEGF基因家族成员,如VEGF-B或VEGF-C。
在人体中,bevacizumab的终末半衰期为17-21天。在裸鼠中,Bevacizumab抑制人源肿瘤细胞系的生长,在剂量为1-2 mg/kg(一周给药两次)时,达到最大抑制作用。半最大抑制作用所需剂量为0.1-0.5 mg/kg。在Macaca fascicularis (cynomolgus monkey)中对bevacizumab进行安全性评估研究,对其进行bevacizumab给药4-13周后,年轻成年的食蟹猴骨骺发育不良:肥大的软骨细胞剂量依赖式增多,生长区血管浸润受到抑制。长期bevacizumab的给药抑制了雌性系统的血管生长、卵巢和子宫的体重下降,黄体缺失。生长板和卵巢的改变为可逆性改变,停止治疗可逐渐恢复。除此以外,在药物浓度高达50 mg/kg,也没有其他与给药相关的副作用被观察到。皮下注射后,rhuMAb VEGF(bevacizumab)在大鼠中的生物利用度为69%,而在小鼠和食蟹猴中为100%。Bevacizumab与灵长类VEGF结合,与兔子VEGF低亲和力结合,而不与大鼠、小鼠VEGF结合。
安全信息
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
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2024/08/19 | HY-P9906 | 贝伐珠单抗 Bevacizumab | 216974-75-3 | 1mg | 1600元 |
2024/08/19 | A2006 | 贝伐珠单抗 Bevacizumab (anti-VEGF) | 216974-75-3 | 1mg | 1941.29元 |