苯甲酸利扎曲坦

苯甲酸利扎曲坦

中文名称苯甲酸利扎曲坦
中文同义词N,N-二甲基-5-(1H-1,2,4-三唑-1-基甲基)-1H-吲哚-3-乙胺·单苯甲酸盐;利扎曲普坦(标准品);苯甲酸利扎曲坦及中间体;利扎曲普坦苯甲酸酯;利扎曲坦苯甲酸盐;苯甲酸利扎曲坦;苯甲酸利扎曲谱坦;苯甲酸利扎曲普坦
英文名称Rizatriptan benzoate
英文同义词RIZATRIPTAN BENZOATE;N,N-DIMETHYL-5-(1H-1,2,4-TRIAZOL-1-YLMETHYL)-1H-INDOLE-3-ETHANAMINE, BENZOATE;n,n-dimethyl-2-[5-(1,2,4-triazol-1-ylmethyl)-1h-indol-3-yl]ethylamine benzoate;Rizatrimptan Benzoate;Rizatrimptan;Rizatriptan monobenzoate;N,N-Dimethyl-2-[5-(1,2,4-triazol-1-ylmethyl)-1H-;Acid Bixente triptans
CAS号145202-66-0
分子式C22H25N5O2
分子量391.48
EINECS号604-465-6
相关类别原料;小分子抑制剂;医药原料药;其他科研原料药;神经信号;MK-462, Maxalt;原料药;医药原料;医用原料;药物杂质及中间体;原料药;化工;医药原料;日用化学品;医用原料;Antimigraine;Heterocyclic Compounds;Intermediates & Fine Chemicals;Neurochemicals;Pharmaceuticals;Rizatriptan;API;Amines;Heterocycles
Mol文件145202-66-0.mol
结构式苯甲酸利扎曲坦 结构式

苯甲酸利扎曲坦 性质

熔点178-180°C
储存条件2-8°C
溶解度H2O:≥5mg/mL
形态粉末
颜色白色至米色
Merck14,8241
InChIKeyJPRXYLQNJJVCMZ-UHFFFAOYSA-N
CAS 数据库145202-66-0(CAS DataBase Reference)

苯甲酸利扎曲坦 用途与合成方法

苯甲酸利扎曲坦及其口崩片主要适用于偏头痛的治疗。苯甲酸利扎曲坦最初由美国默克公司研制开发,1998年6月首次在美国上市,国外上市剂型包括 普通片剂和口腔崩解片。自曲坦类药物上市以来,因该类药物显著的疗效及较低的副作用,已逐渐成为治疗偏头痛的一线药物。

口服给药:健康志愿者单次口服苯甲酸利扎曲坦5~60mg,血药峰浓度(Cmax)为7.8~90.8μg/L;血药浓度-时间曲线下面积(AUC)为17.4~394.5μg·h/L。单次口服苯甲酸利扎曲坦2.5~60mg后,平均达峰时间(Tmax)为0.7~2.1h。苯甲酸利扎曲坦(2.5~60mg)的Tmax明显小于舒马曲坦100mg(1.3vs2.5h)。苯甲酸利扎曲坦的消除半衰期(T1/2)约为2~2.5h。苯甲酸利扎曲坦主要通过单胺氧化酶A进行代谢;最主要的代谢产物为吲哚-3-乙酸,其对5-HT1B/1D受体没有活性,但次要代谢产物N-单去甲基苯甲酸利扎曲坦有与苯甲酸利扎曲坦相似的生物学活性。

临床研究中,苯甲酸利扎曲坦(5和10mg)给药患者出现虚弱/疲劳、恶心以及头痛等不良反应的发生率要少于舒马曲坦(50和100mg)。口服苯甲酸利扎曲坦5mg出现口干要多于舒马曲坦50mg;口服苯甲酸利扎曲坦5或10mg发生眩晕的事件要多于舒马曲坦25mg。总体上看,患者服用上述两种药物的不良反应率相对较小,均在10%以下。据临床研究资料,服用苯甲酸利扎曲坦(5和10mg)患者的胸痛发生率为1%~3%,服用舒马曲坦(25、50或100mg)胸痛的发生率为3%~6%。

一种苯甲酸利扎曲坦的制备方法,其特征在于按以下步骤进行:①以4-氯丁醛为原料,与偏重亚硫酸钠进行加合反应得到4-氯丁烷-1,1-二磺酸钠;②将4-氯丁烷-1,1-二磺酸钠与1-(4-肼基苯基)甲基-1,2,4-三氮唑盐酸盐在醇-水混合溶液中,在催化剂作用下反应后,经碱中和、溶剂萃取浓缩得到3-(2-氯乙基)-5-(1H-1,2,4-三氮唑-1-基甲基)-1H-吲哚;③将3-(2-氯乙基)-5-(1H-1,2,4-三氮唑-1-基甲基)-1H-吲哚与二甲胺反应,在相转移催化剂作用下得到利扎曲坦;④将利扎曲坦与苯甲酸在溶剂中成盐制得苯甲酸利扎曲坦,经乙醇精制得到苯甲酸利扎曲坦精品。苯甲酸利扎曲坦为曲坦类药物,通过激动5HT1 B/1D受体引起血管收缩并抑制神经肽的释放。本品可从外周及中枢同时起效,并作用于脑干的三叉神经核,缓解偏头痛的发作。国外临床应用证实苯甲酸利扎曲坦对治疗各类偏头痛均有效,其作用比舒马曲坦更强,副作用明显减少,具有起效快速、疗效高、服用便捷、治疗后复发率低、副作用小、还可以缓解畏光、惧声、恶心等偏头痛的伴随症状。
用途 
适用于偏头痛的治疗

安全信息

危险品标志T
危险类别码61
WGK Germany3
海关编码2933995500

MSDS信息

更新日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2024/01/25HY-B0206Rizatriptan benzoate5 mg281元
2024/01/25HY-B0206苯甲酸利扎曲坦
Rizatriptan benzoate
145202-66-010mg450元

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