美登醇
中文名称 | 美登醇 |
---|---|
中文同义词 | 美登醇;美登醇 100MG;安丝菌素 P 0;MAYTANSINOL美登醇;美登醇产品系列;美登纯;美登醇 安丝菌素 P 0;安丝菌素P-0/美登醇 |
英文名称 | Maytansinol |
英文同义词 | Maytansine, O3-de2-(acetylmethylamino)-1-oxopropyl-;MAYTANSINOL;3-O-De[2-[methyl(acetyl)amino]-1-oxopropyl]maytansine;Maytansine,3-O-de[2-;3-o-de(2-(acetylMethylaMino)-1-oxopropyl)Maytansine;ansaMitocin p 0;antibiotic c 15003p;Maytansine,3-O-de[2-(acetylMethylaMino)-1-oxopropyl]- |
CAS号 | 57103-68-1 |
分子式 | C28H37ClN2O8 |
分子量 | 565.05 |
EINECS号 | |
相关类别 | 生物发酵;医药原料药;原料药【仅供科研】;科研原药系列;医用原料;Anti-cancerIntermediates & Fine Chemicals;PEG Product;中药对照品;原料药;原料;医药化工类;化学试剂;医药原料;医用原料;试剂 |
Mol文件 | 57103-68-1.mol |
结构式 |
美登醇 性质
熔点 | 205-207℃ |
---|---|
沸点 | 835.8±65.0 °C(Predicted) |
密度 | 1.34±0.1 g/cm3(Predicted) |
储存条件 | 2-8°C |
溶解度 | 可溶于氯仿(少许)、甲醇(少许) |
形态 | 固体 |
酸度系数(pKa) | 9.89±0.70(Predicted) |
颜色 | 灰白色到橙色 |
美登醇是美登素类化合物(Maytansinoids)的共同母体,后者为前者的酯类,普遍显示抗癌作用。美登醇已由日本学者经发酵途径大量获得并转变成美登素类化合物。美登素类药物及其衍生物是微管组装极强的抑制剂,在亚纳摩尔水平就可以表现出抗有丝分裂效应,且其ED50(有效剂量)在10-5~10-4μg/mL之间,是一种理想的抗癌药物,其中已上市的ADC药物中,罗氏的Kadcyla(上市时间为2013年)的生物活性药物部分采用的就是美登素类药物(DM1)。
以安斯菌素P3为原料制备美登醇。向配有温度计和滴液漏斗的反应瓶中加入100gAP3,然后将500ml无水四氢呋喃加入到反应瓶中,在-10℃到10℃氮气保护下,滴加浓度为1mol/L的LiAl(t-Bu)3H四氢呋喃溶液。待LiAl(t-Bu)3H四氢呋喃溶液滴加完毕,反应液控制在-10℃到10℃,搅拌2到5小时,反应液进一步冷却到0℃到4℃,滴加150ml水。水滴加完后,反应液在-10℃到10℃的温度条件下,搅拌30分钟,然后加入200ml含有质量分数为1%甲酸的乙酸乙酯溶液,待充分反应后,经过滤除去白色沉淀物,将滤液浓缩得白色泡沫固体,然后在甲醇/二氯甲烷1%到4%梯度下进行柱层析,得到白色固体状的66g美登醇,产率为87%。
美登醇用于中药对照品,科研用途等。Maytansinol抑制微管组装且诱导微管解, 与辐射联用, 用于果蝇和人类癌细胞。
Maytansinoids
|
安全信息
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
---|---|---|---|---|---|
2024/01/25 | HY-19474 | Maytansinol | 1 mg | 396元 | |
2024/01/25 | HY-19474 | 美登醇 Maytansinol | 57103-68-1 | 5mg | 990元 |