舒必利

舒必利

中文名称舒必利
中文同义词舒必利(止呕灵);(±)-N-1-(乙基-2-吡咯基甲基)-2-甲氧基-5-氨磺酰苯甲酰胺;舒必利(标准品);)-舒必利;SULPIRIDE 舒必利;舒必利溶液, 100PPM;舒必利对照品;(±)-舒必利
英文名称Sulpiride
英文同义词R.D. 1403;rac Sulpiride;(RS)-(+/-)-SULPIRIDE;(RS)-(+/-)-5-AMINOSULFONYL-N-[(1-ETHYL-2-PYRROLIDINYL)METHYL]-2-METHOXYBENZAMIDE;(+/-)-SULPIRIDE;SULPIRIDE;Abilit;Aiglonyl
CAS号15676-16-1
分子式C15H23N3O4S
分子量341.43
EINECS号239-753-7
相关类别止吐;药物成分 (研究实验用);小分子抑制剂;其他科研原料药;抗精神病药;神经系统用药;原料药;中间体;对照品;对照品-杂质对照品;化工产品-有机化工;化工原料;原料;中药对照品;医药原料;Sulpiride;Dopamine receptor;Aromatics;Heterocycles;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;DOGMATYL;其他类;化工产品;精细化工原料
Mol文件15676-16-1.mol
结构式舒必利 结构式

舒必利 性质

熔点178-180°
比旋光度D25 -66.8° (c = 0.5 in DMF)
密度1.2375 (rough estimate)
折射率1.6320 (estimate)
储存条件2-8°C
溶解度45%(w/v)aq2-羟丙基-β-环糊精:8.0 mg/mL
形态粉末
酸度系数(pKa)pKa1 9.00, pKa2 10.19(at 25℃)
颜色粘黄色
水溶解性<0.21g/L(25 ºC)
最大波长(λmax)232nm(EtOH)(lit.)
Merck14,8989
InChIKeyBGRJTUBHPOOWDU-UHFFFAOYSA-N
LogP0.57
CAS 数据库15676-16-1(CAS DataBase Reference)
NIST化学物质信息Sulpiride(15676-16-1)
EPA化学物质信息Sulpiride (15676-16-1)

舒必利 用途与合成方法

用于精神分裂症和各种呕吐,亦可用于防治胃及十二指肠溃疡等。1.对精神分裂症的疗效

Toru等将该药与氯丙嗪等药物进行了对照研究,结论为该药与其他抗精神病药疗效相似,谷向弘他认为对情感障碍、接触不良、意志减退等以舒必利为优。

2.对抑郁状态的疗效

舒必利对各类精神病的情绪障碍均有较好疗效,如西圆昌久报道该药抗抑郁的疗效为79.2%,国内报道与此近似(75%)。

3.用于止吐、良性消化性溃疡和溃疡性结肠炎

舒必利的镇吐作用比氯丙嗪强150倍,比灭吐灵强5倍。小剂量抑制延脑催吐化学感受区,大剂量直接抑制呕吐中枢。并能减慢胃肠道的蠕动,增加胃粘膜的血流量,而对胃酸和胃蛋白酶的分泌无影响。其胃肠道作用可为抗胆硷药拮抗。

4.脑外伤后的眩晕头痛

1、常见有失眠、早醒、头痛、烦躁乏力、食欲缺乏等。可出现口干、视物模糊、心动过速、排尿困难与便秘等抗胆碱能不良反应。

2、大剂量时可出现锥体外系反应,如震颤、僵直、流涎、运动迟缓、静坐不能、急性肌张力障碍。

3、常引起血浆中泌乳素浓度升高,可能的有关症状为溢乳、月经失调、闭经、体重增加、男子女性化乳房。

4、可出现心电图异常和肝功能损害。

5、少数患者可发生兴奋、激动、睡眠障碍或血压升高。

6、长期大量服药可引起迟发性运动障碍。

Sulpiride (Dolmatil, Dobren, Sulpyrid, Aiglonyl, Dogmatil)是一种多巴胺D2受体拮抗剂。在临床治疗中,它被用作抗抑郁剂、安定药和助消化药。
TargetValue
D2 receptor
()
Sulpiride诱导5-羟基吲哚的短期下降,随之是长期的增加。
用途 
镇静、精神病类药物。
用途 
用作镇静药

安全信息

危险品标志Xi
危险类别码36/37/38
安全说明26-36
WGK Germany2
RTECS号BZ3400000
海关编码2933.99.6100
毒性LD50 in mice (mg/kg): 170 i.p.; 2250 orally (Dostert)
更新日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2024/01/16S0501(±)-舒必利
(±)-Sulpiride
15676-16-15g160元
2024/01/16S4655舒必利
Sulpiride
15676-16-1100mg794.82元

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