盐酸哌罗匹隆
| 中文名称 | 盐酸哌罗匹隆 |
|---|---|
| 中文同义词 | N-{4-[4-(1,2-苯并噻唑-3-基)-1-哌嗪]丁基}环己-1,2-二甲酰亚胺盐酸盐;盐酸哌罗匹隆;盐酸哌罗匹;顺式-2-[4-[4-(1,2-苯并异噻唑-3-基)-1-哌嗪基]丁基]六氢-1H-异吲哚-1,3(2H)-二酮盐酸盐;盐酸佩罗螺酮;哌罗匹隆(盐酸盐);2H8]-哌罗匹隆盐酸盐 |
| 英文名称 | Perospirone hydrochloride |
| 英文同义词 | PEROSPIRONE HYDROCHLORIDE;PEROSPIRONE HYDROCHLORIDE DIHYDRATE;1h-isoindole-1,3(2h)-dione,2-(4-(4-(1,2-benzisothiazol-3-yl)-1-piperazinyl)but;monohydrochloride,cis-yl)hexahydro;sm-9018;(3aR,7aS)-rel-2-[4-[4-(1,2-Benzisothiazol-3-yl)-1-piperazinyl]butyl]hexahydro-1H- isoindole-1,3(2H)-dione Hydrochloride Trihydrate;Lulla;Perospirone Hydrochloride Trihydrate |
| CAS号 | 129273-38-7 |
| 分子式 | C23H31ClN4O2S |
| 分子量 | 463.04 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 医药原料;原料;药物杂质及中间体;医药原料药;医药、农药及染料中间体;有机化学;杂质对照品;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals |
| Mol文件 | 129273-38-7.mol |
| 结构式 |  |
盐酸哌罗匹隆 性质
| 熔点 | 95-970C |
|---|---|
| 储存条件 | -20°C Freezer |
| 溶解度 | 可溶于DMSO（少许）、甲醇（少许） |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | 白色至类白色 |
| CAS 数据库 | 129273-38-7(CAS DataBase Reference) |
哌罗匹隆和其他药物主要通过代谢环节发生相互作用。体外研究肝微粒体酶在哌罗匹隆分别和二环己丙醇、氟硝西泮、氟哌啶醇以及安定合用时的变化情况，发现当服用以上这些药物100 mg• mL-1 ，哌罗匹隆的代谢物的量减少到45% ～ 73%；而服用<1 mg• mL-1时，哌罗匹隆代谢物的量没有明显变化。表明这些药物可能作用于哌罗匹隆的代谢过程。 研究表明，PER和低剂量卡马西平合用，不仅能治疗精神分裂症状，而且有效抑制锥体外系症状的产生。主要原因可能是卡马西平是CYP3A4酶的诱导剂，而此酶是PER的主要代谢酶。因此，卡马西平影响了PER的主要代谢途径，合用时，加速PER的代谢，母药浓度减少，而活性代谢物ID-15036 的血药浓度增加。研究表明，CYP2D6抑制剂奎尼丁对PER代谢影响不显著；CYP2C8抑制剂槲皮素和CYP3A4抑制剂酮康唑呈浓度依赖性的减少PER经人肝微粒体酶的代谢。10 mmol的槲皮素抑制了PER代谢的近60%，当PER与槲皮素和酮康唑合用时，要 注意调整剂量。Perospirone hydrochloride (SM-9018) 是具有口服活性的 5-HT2A 受体 (Ki 为 0.6 nM) 和多巴胺 D2 受体 (Ki 为 1.4 nM) 的拮抗剂，也是 5-HT1A 受体 (Ki 为 2.9 nM) 的部分激动剂。Perospirone hydrochloride 是一种非典型的抗精神病剂，可用于精神分裂症的研究。
| Target | Value |
|
5-HT2 receptor
(in rat brain membrane preparation) | 0.61 nM(Ki) |
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D2 receptor
(in rat brain membrane preparation) | 1.4 nM(Ki) |
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5HT1A receptor
(in rat hippocampal membrane preparation) | 2.9 nM(Ki) |