阿雷地平

阿雷地平

中文名称阿雷地平
中文同义词2,6-二甲基-4-(2-硝基苯基)-1,4-二氢-3,5-吡啶二羧酸甲基2-氧丙基酯;阿雷地平;2,6-二甲基-4-(2-硝基苯基)-1,4-二氢-3,5-吡啶二羧酸 3-甲基 2-氧代丙基酯;3-甲基 5-(2-氧丙基)2,6-二甲基-4-(2-硝基苯基)-1,4-二氢吡啶-3,5-二羧酸;阿雷地平标准品;阿雷地平对照品
英文名称ARANIDIPINE
英文同义词ARANIDIPINE;2,6-Dimethyl-4-(2-nitrophenyl)-1,4-dihydro-3,5-pyridinedicarboxylic acid methyl 2-oxopropyl ester;MPC-1304;Sapresta;1,4-Dihydro-2,6-dimethyl-4-(2-nitrophenyl)-3,5-pyridinedicarboxylic acid 3-methyl 5-(2-oxopropyl) ester;Asanidipine;3,5-Pyridinedicarboxylicacid, 1,4-dihydro-2,6-dimethyl-4-(2-nitrophenyl)-, 3-methyl 5-(2-oxopropyl)ester;3-Methyl 5-(2-oxopropyl) 2,6-diMethyl-4-(2-nitrophenyl)-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylate
CAS号86780-90-7
分子式C19H20N2O7
分子量388.37
EINECS号
相关类别抗心绞痛药;心脑血管药物;药物;对照品;原料药
Mol文件86780-90-7.mol
结构式阿雷地平 结构式

阿雷地平 性质

熔点155°
沸点530.0±50.0 °C(Predicted)
密度1.284±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件2-8°C
溶解度二甲基亚砜:125 mg/mL(321.86 mM)
酸度系数(pKa)2.56±0.70(Predicted)

阿雷地平 用途与合成方法

阿雷地平(aranidipine)是日本Maruko Seiyaku公司研发的强效、长效钙拮抗剂,临床对原发性高血压有较好的疗效,能降低外周血管阻力,增强射血功能。此外,阿雷地平还能降低脑卒中、心脏纤维化、增生性纤维样小动脉炎以及恶性肾硬化的发生率。Aranidipine (MPC1304) 是一种钙离子 (Ca2+) 通道拮抗剂,具有强大而持久的抗高血压作用。

Ca 2+ Channel

Aranidipine (MPC-1304) is a new Ca 2+ channel antagonist in spontaneously hypertensive rats. Following oral administration of Aranidipine at doses of 3 and 10 mg/kg to spontaneously hypertensive rats (SHR), there are significant decreases in B max values for specific [ 3 H](+)-PN 200-110 binding to myocardial membranes compared to the control values. The B max values at 1 h (3 mg/kg), 1 and 6 h (10 mg/kg) are significantly decreased (47.7, 48.9 and 25.8%, respectively) compared to the control values. The effect is greatest at 1 h and decreases with time. The B max values at 6 h (3 mg/kg) and 12 or 24 h (10 mg/kg) after the oral administration of Aranidipine are not significantly different from the control values, suggesting the disappearance of the effect of Aranidipine. The K d values for myocardial [ 3 H](+)-PN 200-110 binding are unaltered by oral administration of Aranidipine.

化学性质 
从乙酸乙酯-己烷得黄色棱状结晶,熔点155℃。急性毒性LD50雄、雌小鼠,雄、雌大鼠(mg/kg):143,193,1982,1459口服。急性毒性LD50雄、雌小鼠(mg/kg):7.3,9.1腹腔注射。
用途 
钙拮抗剂。用于降压。
生产方法 
化合物(I)和3-氨基丁烯酸[2,2-(亚乙基二氧基)丙基]酯在乙醇中回流,缩合环合得到化合物(Ⅱ),再酸性水解得到产物。

安全信息

毒性LD50 in male, female mice, rats (mg/kg): 143, 193, 1982, 1459 orally; LD50 in male, female mice (mg/kg): 7.3, 9.1 i.p. (Nakano)

MSDS信息

更新日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2024/01/25HY-U00212阿雷地平
Aranidipine
86780-90-75mg600元
2024/01/25HY-U00212阿雷地平
Aranidipine
86780-90-710mg900元

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