拉西地平
| 中文名称 | 拉西地平 |
|---|---|
| 中文同义词 | (E)-4-[2-[3-(1,1-二甲基乙氧基)-3-氧代-1-丙烯基]苯基]-1,4-二氢-2,6-二甲基-3,5-吡啶二羧酸二乙酯;拉西地平;(E)-4-[2-[3-(1,1-二甲基乙氧基)-3-氧代-1-丙烯基]苯基]-1,4-二氢-2,6-二甲基-3,5-哌啶二羧酸二乙酯;拉西地平溶液, 100PPM;拉西地平溶液,1000PPM;司乐平;(E)-二乙基 4-(2-(3-(叔丁氧基)-3-氧代丙-1-烯-1-基)苯基)-2,6-二甲基-1,4-二氢吡啶-3,5-二羧酸乙酯;拉西地平 (E)-4-[2-[3-(1,1-二甲基乙氧基)-3-氧代-1-丙烯基]苯基]-1,4-二氢-2,6-二甲基-3,5-吡啶二羧酸二乙酯 |
| 英文名称 | Lacidipine |
| 英文同义词 | 3,5-pyridinedicarboxylicacid,1,4-dihydro-2,6-dimethyl-4-(2-(3-(1,1-dimethylet;diethylester,(e)-hoxy)-3-oxo-1-propenyl)phenyl);MOTENS;3,5-Diethyl 4-{2-[(1E)-3-(tert-butoxy)-3-oxoprop-1-en-1-yl]phenyl}-2,6-dimethyl-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylate;CID 5311217;Lacidipine，Lacipil;4-[2-[(1E)-3-(1,1-dimethylethoxy)-3-oxo-1-propen-1-yl]phenyl]-1,4-dihydro-2,6-dimethyl-3,5-pyridinedicarboxylic acid 3,5-diethyl ester;GX-1048,GR-43659X,SN-305 |
| CAS号 | 103890-78-4 |
| 分子式 | C26H33NO6 |
| 分子量 | 455.54 |
| EINECS号 | 638-759-0 |
| 相关类别 | 抗心绞痛药;心脑血管药物;药物;医药原料;膜转运/离子通道;医药中间体;离子通道;膜转运;Intermediates & Fine Chemicals;Calcium channel;Dihydropyridine;抗生素类;小分子抑制剂;原料药;医药原料药;医药 血管选择性钙拮抗剂;原料中间体-原料药;标准品;中药对照品;降糖降压产品;化工原料;有机中间体;日用化学品;精细化工原料;Active Pharmaceutical Ingredients;Dihydropyridine Class Chemicals;Pharmaceuticals;API;Lacipil, Motens |
| Mol文件 | 103890-78-4.mol |
| 结构式 |  |
拉西地平 性质
| 熔点 | 174-175°C |
|---|---|
| 沸点 | 558.4±50.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.127±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | 2-8°C |
| 溶解度 | 在DMSO中的溶解度为20mg/mL，澄清 |
| 酸度系数(pKa) | 3.00±0.70(Predicted) |
| 形态 | 粉末 |
| 颜色 | 白色至米色 |
| Merck | 14,5331 |
| InChIKey | GKQPCPXONLDCMU-CCEZHUSRSA-N |
| CAS 数据库 | 103890-78-4(CAS DataBase Reference) |
拉西地平为二氢吡啶类钙离子通道阻滞剂，高度选择性作用于平滑肌的钙离子通道，主要扩张周围动脉，减少外周阻力，降压作用强而持久。对心脏传导系统和心肌收缩功能无明显影响。可改善受损肥厚左室的舒张功能，及具抗动脉粥样硬化作用。使肾血流量增加而不影响肾小球滤过率，产生一过性但不明显的利尿和促尿钠排泄作用，因此能防止移植患者出现环孢素A诱发的肾脏灌注不足。本品为高度脂溶性，它在脂质部分沉积并在清除阶段不断释放到结合部位。这一特点使本品明显不同于其他钙离子通道阻滞药，其他钙离子通道阻滞药脂溶性低因而作用时间短。口服吸收迅速，由于肝脏首过代谢，生物利用度为2% ～ 9%，口服后起效时间为2小时，5 小时达峰值效应。单次口服作用持续12～24小时。约95%与血浆蛋白结合。半衰期为7～8 小时，经肝脏代谢，代谢物的 73%～95%随粪便排出，其余经尿液排出。
化学性质
在乙酸乙酯中结晶，熔点174～175℃。用途
血管选择性钙拮抗剂，具有高效和长效的降压活性。用于高血压。用途
用于治疗高血压生产方法
邻苯二甲醛和三苯膦乙酸叔丁酯在二氯甲烷中，于0℃反应15min，得3-(2-甲酰基苯基)丙烯酸叔丁酯。再和2-氨基-2-丁烯酸乙酯，在乙酸中，在室温下反应5h而得。安全信息
| 危险品标志 | Xn |
|---|---|
| 危险类别码 | 22 |
| WGK Germany | 3 |
| RTECS号 | US7970200 |
| 毒性 | mouse,LD50,intraperitoneal,80200ug/kg (80.2mg/kg),SKIN AND APPENDAGES (SKIN): HAIR: OTHERSENSE ORGANS AND SPECIAL SENSES: PTOSIS: EYEBEHAVIORAL: SOMNOLENCE (GENERAL DEPRESSED ACTIVITY),Yakuri to Chiryo. Pharmacology and Therapeutics. Vol. 22, Pg. 335, 1994. |
| 提供商 | 语言 |
|---|---|
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英文
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拉西地平 化学药品说明书
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/01/16 | HY-B0347 | Lacidipine | 5 mg | 321元 | |
| 2024/01/16 | HY-B0347 | 拉西地平 Lacidipine | 103890-78-4 | 10mg | 515元 |