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陶扎色替

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产品介绍: 中文名称:陶扎色替
英文名称:Tozasertib
CAS:639089-54-6
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产品介绍: 英文名称:Tozasertib
CAS:639089-54-6
包装信息:50Mg,5Mg 备注:化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
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产品介绍: 英文名称:VX-680
CAS:639089-54-6
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产品介绍: 中文名称:陶扎色替
英文名称:Tozasertib(VX-680)
CAS:639089-54-6
纯度:99% 包装信息:100mg;500mg;1g;5g;10g;50g;100g 备注:C14340
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产品介绍: 中文名称:陶扎色替
CAS:639089-54-6
最新发布供应信息
Aurora-A/Aurora-B/Aurora-C抑制剂_上海泽叶生物科技有限公司
2021/4/20 15:41:34
陶扎色替|639089-54-6_重庆赛普-那斯科技有限公司
2020/6/29 10:58:11
陶扎色替
生物活性靶点体外研究体内研究 MSDS 用途与合成方法 陶扎色替价格(试剂级) 上下游产品信息
中文名称:陶扎色替
中文同义词:陶扎色替;N-[4-[[4-(4-甲基-1-哌嗪基)-6-[(5-甲基-1H-吡唑-3-基)氨基]-2-嘧啶基]硫]苯基]环丙烷甲酰胺;VX-680/MK-0457,陶扎色替;陶扎色替VX-860;陶扎色替TOZASERTIB;陶扎色替 VX-680;陶扎色替、VX-680、MK-0457;AURORA-A/AURORA-B/AURORA-C抑制剂
英文名称:Tozasertib
英文同义词:Cyclopropane carboxylic acid {4-[4-(4-methyl-piperazin-1-yl)-6-(5-methyl-2H-pyrazol-3-ylamino) -pyrimidin-2ylsulphanyl]-phenyl}-amide;VX-680/MK-0457;N-(4-(4-(5-methyl-1H-pyrazol-3-ylamino)-6-(1-methylpiperidin-4-ylamino)pyrimidin-2-ylthio)phenyl)cyclopropanecarboxamide;MK 0457;N-[4-[[4-(4-Methyl-1-piperazinyl)-6-[(5-methyl-1H-pyrazol-3-yl)amino]-2-pyrimidinyl]thio]phenyl]cyclopropanecarboxamide;Tozasertib;VX 680;Cyclopropanecarboxamide, N-(4-((4-(4-methyl-1-piperazinyl)-6-((5-methyl-1H-pyrazol-3-yl)amino)-2-pyrimidinyl)thio)phenyl)-
CAS号:639089-54-6
分子式:C23H28N8OS
分子量:464.59
EINECS号:
相关类别:细胞生物学试剂;医药中间体;抗肿瘤类药物及免疫抑制剂;抗肿瘤药物;科研试剂;原料药;小分子抑制剂;Aromatics;Heterocycles;Intermediates & Fine Chemicals;Mutagenesis Research Chemicals;Pharmaceuticals;A multikinase inhibitor.;Inhibitor;Inhibitors;小分子抑制剂,天然产物;医药原料药;细胞周期;原料
Mol文件:639089-54-6.mol
陶扎色替
陶扎色替 性质
密度 1.40±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件 2-8°C
形态powder
酸度系数(pKa)14.09±0.70(Predicted)
颜色white to beige
陶扎色替 用途与合成方法
生物活性Tozasertib (VX-680, MK-0457)是一种pan-Aurora抑制剂,对Aurora A作用最强,无细胞试验中Kiapp为0.6 nM,而对Aurora B/Aurora C的作用较弱,对Aurora A选择性比其他55种激酶高100倍。唯二的例外是 Fms-related tyrosine kinase-3 (FLT-3) 和 BCR-ABL tyrosine kinase,也可被 Tozasertib 抑制,对应的Ki值均为30 nM和30 nM。Tozasertib 可诱导凋亡和自噬。Phase 2。
靶点
TargetValue
Aurora A
(Cell-free assay)
0.6 nM(Ki app)
Aurora C
(Cell-free assay)
4.6 nM(Ki app)
Aurora B
(Cell-free assay)
18 nM(Ki app)
FLT3
(Cell-free assay)
30 nM(Ki)
Bcr-Abl
(Cell-free assay)
30 nM(Ki)
体外研究

虽然VX-680具有多激酶特性,VX-680却诱导相似的细胞毒性,IC50约为300 nM,在G2/M期,核内复制期,及转染ABL或FLT-3激酶的BaF3细胞凋亡时,显示一个Aurora B 类似的抑制表现型。VX-680抑制CAL-62细胞增殖,这种作用存在时间依赖性。用VX-680处理14天,明显降低群体的数量和大小,处理8305C下降达到70%,处理CAL-62, 8505C,和BHT-101下降达到90%。用VX-680处理不同ATC细胞,抑制细胞增殖,IC50为25到150  nM,这种作用存在时间和剂量依赖性。在软琼脂中,VX-680明显削弱不同细胞系形成群落的能力。caspase-3的活性分析显示VX-680诱导不同细胞凋亡。VX-680处理CAL-62 细胞12小时,形成DNA含量≥4N细胞累积物。微速摄影分析显示VX-680处理的CAL-62细胞离开细胞中期。VX-680可以抑制组蛋白H3的磷酸化作用。 VX-680作用于携带T315I突变的BCR-Abl的病人样本,具有明显抑制活性。

体内研究VX-680作用于人类AML(HL-60)移植瘤模型明显降低肿瘤尺寸。VX-680按75 mg/kg剂量给药实验鼠,每天腹腔注射两次,持续13天,与对照组相比,平均肿瘤体积下降达98%。肿瘤体积比实验之前初始体积小很多。按12.5 mg/kg剂量每天给药两次,肿瘤生长也明显降低,这种作用存在剂量依赖性。VX-680耐受性很好,只有在使用高剂量时可以观察到实验动物体重稍微降低。通过比较cisplatin,按5.4 mg/kg剂量给药,每四天腹腔注射一次,一共进行三次,抑制肿瘤生长只达9%。VX-680作用于胰脏和结肠移植瘤,也引起肿瘤衰退。VX-680静脉注射给药携带HCT116肿瘤的实验鼠,显示很强的抗癌活性。使用高剂量VX-680(每小时2 mg/kg)处理,明显提高效果,比实验钱的初始肿瘤平均尺寸下降56%。
用途 VX-680的药物是Vertex Pharmaceuticals(VRTX)的产品,它是第一种以奥罗拉激酶(Aurora kinases)为目标,阻止肿瘤增长的药物。该药物主要用于治疗血液肿瘤、结肠癌和乳腺癌。
安全信息
陶扎色替 价格(试剂级)
更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2021/03/30S1048Tozasertib (VX-680, MK-0457)639089-54-610mM (1mL in DMSO)1098.34元
2021/03/30S1048Tozasertib (VX-680, MK-0457)639089-54-625mg1211.51元
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