特拉匹韦（VX-950）
| 中文名称 | 特拉匹韦（VX-950） |
|---|---|
| 中文同义词 | 特拉匹韦及中间体;特拉匹韦(VX-950);特拉匹韦-D4;特拉匹韦杂质对照品;特拉匹伟/VX950;特拉匹韦;特拉普韦;特拉匹韦 API;法匹拉韦 |
| 英文名称 | Telaprevir |
| 英文同义词 | (1S,3aR,6aS)-2-((S)-2-((S)-2-cyclohexyl-2-(pyrazine-2-carboxaMido)acetaMido)-3,3-diMethylbutanoyl)-N-((S)-1-(cyclopropylaMino)-1,2-dioxohexan-3-yl)octahydrocyclopenta[c]pyrrole-1-carboxaMide;Cyclopenta(c)pyrrole-1-carboxamide, (2S)-2-cyclohexyl-N-(pyrazinylcarbonyl)glycyl-3-methyl-L-valyl-N-((1S)-1-((cyclopropylamino)oxoacetyl)butyl)octahydro-, (1S,3aR,6aS)-;VX-950;VX-950 (Teleprevir);(1S,3aR,6aS)-(2S)-2-Cyclohexyl-N-(pyrazinylcarbonyl)glycyl-3-methyl-L-valyl-N-((1S)-1-((cyclopropylamino)oxoacetyl)butyl)octahydrocyclopenta[c]pyrrole-1-carboxamide;Telaprevir;(1S,3aR,6aS)-2-((S)-2-((S)-2-cyclohexyl-2-(pyrazine-6-carboxamido)acetamido)-3,3-dimethylbutanoyl)-N-((S)-1-(cyclopropylamino)-1,2-dioxohexan-3-yl)-octahydrocyclopenta[c]pyrrole-1-carboxamide VX-950;TELAPREVIR; VX-950 |
| CAS号 | 402957-28-2 |
| 分子式 | C36H53N7O6 |
| 分子量 | 679.85 |
| EINECS号 | 609-814-6 |
| 相关类别 | 原料药;医药中间体;特拉匹伟;康宝泰;小分子抑制剂，天然产物;Inhibitor;VX-950;Inhibitors;蛋白酶;医药化工类;医药原料药-科研原料;生物及化学药品-药物杂质;原料;化工;原料药及中间体;Telaprevir intermediates;Aromatics;Chiral Reagents;Heterocycles;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Isotope Labelled Compounds;Pharmaceutical intermediate |
| Mol文件 | 402957-28-2.mol |
| 结构式 |  |
特拉匹韦（VX-950） 性质
| 熔点 | 116-123°C |
|---|---|
| 密度 | 1.25 |
| 储存条件 | Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C |
| 溶解度 | 可溶于氯仿、甲醇（少许） |
| 酸度系数(pKa) | 11.84±0.20(Predicted) |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | 淡黄色至浅黄色 |
特拉匹韦是一种有效的选择性的可逆 HCV NS3-4A protease 抑制剂，作用于基因 1型 (H株) NS3 蛋白酶结构域和 NS4A 辅因子肽。
Telaprevir (VX-950, LY-570310, MP-424)是一种丙型肝炎病毒(HCV)NS3-4A丝氨酸蛋白酶抑制剂，IC50为0.354 μM。| Target | Value |
| HCV NS3-4A serine protease | 0.35 μM |
Telaprevir 作用于Con1(基因型 1b) 亚基因组HCV复制细胞，抑制丙型肝炎病毒NS3-4A丝氨酸蛋白酶,导致病毒多聚蛋白加工受抑制，且随后使病毒RNA复制，全部HCV RNA 水平和蛋白水平降低，这种作用存在时间和剂量依赖性。Telaprevir 显著促进对HCV RNA复制的抑制，温育24, 48, 72 和120小时，则IC50值分别为 0.574 μM, 0.488 μM, 0.210 μM和0.139 μM，这种作用存在时间依赖性。Telaprevir处理HCV 复制细胞，亲本 Huh-7和 HepG2细胞48小时后，对细胞没有毒性。17.5 μM Telaprevir 完全消除复制细胞中 HCV RNA，撤销处理13天后，没有反弹。Telaprevir和IFN-α联用，与两种试剂单独使用相比，适度提高协同作用，降低HCV RNA复制，和抑制耐药突变，但是没有明显毒性。
Telaprevir 按10和25 mg/kg剂量,口服处理小鼠模型， 降低 HCV蛋白酶依赖的裂解和SEAP从肝脏分泌到血液中，分别降低18.7%和 18.4% 。Telaprevir 按200 mg/kg剂量处理基因型 1b HCV感染人肝细胞的小鼠1周，导致HCV RNA降低，和MK-0608 (50 mg/kg) 联用处理小鼠，持续4周，可完全除去鼠体内病毒。用途
用于治疗丙型肝炎的新药安全信息
| 安全说明 | 24/25 |
|---|---|
| 海关编码 | 29339900 |
| 毒害物质数据 | 402957-28-2(Hazardous Substances Data) |
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/08/19 | 46689 | 特拉匹伟 Telaprevir | 402957-28-2 | 250mg | 3970元 |
| 2024/08/19 | 46689 | 特拉匹伟 Telaprevir | 402957-28-2 | 1g | 15035元 |