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特拉匹韦(VX-950)

特拉匹韦(VX-950) 更多供应商
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产品介绍: 英文名称:(1S,3aR,6aS)-2-((S)-2-((S)-2-cyclohexyl-2-(pyrazine-2-carboxaMido)acetaMido)-3,3-diMethylbutanoyl)-N-((R)-1-(cyclopropylaMino)-1,2-dioxohexan-3-yl)octahydrocyclopenta[c]pyrrole-1-carboxaMid
CAS:402957-28-2
纯度:99%HPLC 包装信息:5OMg,,250Mg,1g,10g,250g,1kg,5kg
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产品介绍: 英文名称:Telaprevir D4
CAS:402957-28-2
包装信息:10mg
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产品介绍: 英文名称:Telaprevir
CAS:402957-28-2
纯度:99% 包装信息:1g;10g;50g;100g
公司名称: 北京汇康博源医药科技有限公司  
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产品介绍: 中文名称:特拉匹韦
英文名称:Telaprevir
CAS:402957-28-2
纯度:98.5% HPLC 包装信息:1kg;5kg;10kg;25kg;
公司名称: 上海波以尔化工有限公司  
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产品介绍: 英文名称:Cyclopenta(c)pyrrole-1-carboxamide, (2S)-2-cyclohexyl-N-(pyrazinylcarbonyl)glycyl-3-methyl-L-valyl-N-((1S)-1-((cyclopropylamino)oxoacetyl)butyl)octahydro-, (1S,3aR,6aS)-
CAS:402957-28-2
特拉匹韦(VX-950)生产厂家及价格列表
特拉匹韦(VX-950)_湖北阡陌生物科技有限公司
价格:询价
2021/04/11 09:56:06
特拉匹韦/ VX-950_威尔曼医药集团有限公司
价格:¥9500g/袋
2021/04/09 14:34:48
特拉匹韦(VX-950)
应用生物活性靶点体外研究体内研究 MSDS 用途与合成方法 特拉匹韦(VX-950)价格(试剂级) 上下游产品信息
中文名称:特拉匹韦(VX-950)
中文同义词:特拉匹韦及中间体;特拉匹韦, 丙型肝炎病毒(HCV)NS3-4A丝氨酸蛋白酶抑制剂;特拉匹韦(VX-950);特拉匹韦-D4;特拉匹韦杂质对照品;特拉匹韦杂质;法匹拉韦 VX950;特拉普韦杂质;法匹拉韦
英文名称:Telaprevir
英文同义词:(1S,3aR,6aS)-2-((S)-2-((S)-2-cyclohexyl-2-(pyrazine-2-carboxaMido)acetaMido)-3,3-diMethylbutanoyl)-N-((S)-1-(cyclopropylaMino)-1,2-dioxohexan-3-yl)octahydrocyclopenta[c]pyrrole-1-carboxaMide;Cyclopenta(c)pyrrole-1-carboxamide, (2S)-2-cyclohexyl-N-(pyrazinylcarbonyl)glycyl-3-methyl-L-valyl-N-((1S)-1-((cyclopropylamino)oxoacetyl)butyl)octahydro-, (1S,3aR,6aS)-;VX-950;VX-950 (Teleprevir);(1S,3aR,6aS)-(2S)-2-Cyclohexyl-N-(pyrazinylcarbonyl)glycyl-3-methyl-L-valyl-N-((1S)-1-((cyclopropylamino)oxoacetyl)butyl)octahydrocyclopenta[c]pyrrole-1-carboxamide;Telaprevir;(1S,3aR,6aS)-2-((S)-2-((S)-2-cyclohexyl-2-(pyrazine-6-carboxamido)acetamido)-3,3-dimethylbutanoyl)-N-((S)-1-(cyclopropylamino)-1,2-dioxohexan-3-yl)-octahydrocyclopenta[c]pyrrole-1-carboxamide VX-950;TELAPREVIR; VX-950
CAS号:402957-28-2
分子式:C36H53N7O6
分子量:679.85
EINECS号:609-814-6
相关类别:原料药;医药中间体;生物及化学药品-药物杂质;特拉匹伟;康宝泰;小分子抑制剂,天然产物;医药化工类;Telaprevir intermediates;Aromatics;Chiral Reagents;Heterocycles;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Isotope Labelled Compounds;Pharmaceutical intermediate;Inhibitor;VX-950;Inhibitors;蛋白酶;医药原料药-科研原料;原料
Mol文件:402957-28-2.mol
特拉匹韦(VX-950)
特拉匹韦(VX-950) 性质
密度 1.25
酸度系数(pKa)11.84±0.20(Predicted)
特拉匹韦(VX-950) 用途与合成方法
应用

特拉匹韦是一种有效的选择性的可逆 HCV NS3-4A protease 抑制剂,作用于基因 1型 (H株) NS3 蛋白酶结构域和 NS4A 辅因子肽。

生物活性Telaprevir (VX-950, LY-570310, MP-424)是一种丙型肝炎病毒(HCV)NS3-4A丝氨酸蛋白酶抑制剂,IC50为0.354 μM。
靶点
TargetValue
HCV NS3-4A serine protease 0.35 μM
体外研究

Telaprevir 作用于Con1(基因型 1b) 亚基因组HCV复制细胞,抑制丙型肝炎病毒NS3-4A丝氨酸蛋白酶,导致病毒多聚蛋白加工受抑制,且随后使病毒RNA复制,全部HCV RNA 水平和蛋白水平降低,这种作用存在时间和剂量依赖性。Telaprevir 显著促进对HCV RNA复制的抑制,温育24, 48, 72 和120小时,则IC50值分别为 0.574 μM, 0.488 μM, 0.210 μM和0.139 μM,这种作用存在时间依赖性。Telaprevir处理HCV 复制细胞,亲本 Huh-7和 HepG2细胞48小时后,对细胞没有毒性。17.5 μM Telaprevir 完全消除复制细胞中 HCV RNA,撤销处理13天后,没有反弹。Telaprevir和IFN-α联用,与两种试剂单独使用相比,适度提高协同作用,降低HCV RNA复制,和抑制耐药突变,但是没有明显毒性。

体内研究Telaprevir 按10和25 mg/kg剂量,口服处理小鼠模型, 降低 HCV蛋白酶依赖的裂解和SEAP从肝脏分泌到血液中,分别降低18.7%和 18.4% 。Telaprevir 按200 mg/kg剂量处理基因型 1b HCV感染人肝细胞的小鼠1周,导致HCV RNA降低,和MK-0608 (50 mg/kg) 联用处理小鼠,持续4周,可完全除去鼠体内病毒。
用途 用于治疗丙型肝炎的新药
安全信息
安全说明 24/25
海关编码 29339900
特拉匹韦(VX-950) 价格(试剂级)
更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2021/03/30S1538Telaprevir (VX-950)402957-28-25mg1387.04元
2021/03/30S1538Telaprevir (VX-950)402957-28-210mg2226.91元
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