VPS34 CAS#: 1383716-46-8

VPS34

生物活性靶点体外研究体内研究用途与合成方法 MSDS VPS34价格(试剂级) 上下游产品信息

中文名称	VPS34
中文同义词	1-((4'-(环丙基甲基)-2-(吡啶-4-基氨基)-[4,5'-联吡啶]-2'-基)氨基)-2-甲基丙-2-醇;VPS34INHIBITOR;化合物VPS34;1-((4'-(环丙基甲基)-2-(吡啶-4-基氨基)-[4,5'-联嘧啶]-2'-基)氨基)-2-甲基丙-2-醇;化合物VPS34,10 MM DMSO 溶液;VPS34抑制剂1（化合物19）【CAS：1383716-46-8】【规格：2mg】【纯度：99%】;VPS34抑制剂1(化合物19)【CAS:1383716-46-8】【规格:2mg】【纯度:99%】;VPS34抑制剂1(化合物19)
英文名称	Vps
英文同义词	Vps;1-((4'-(cyclopropylmethyl)-2-(pyridin-4-ylamino)-[4,5'-bipyrimidin]-2'-yl)amino)-2-methylpropan-2-ol;VPS34 inhibitor 1;Compound 19, PIK-III analogue;PIK-III analogue;VPS34 inhibitor 1 (PIK-III analogue);2-Propanol, 1-[[4'-(cyclopropylmethyl)-2-(4-pyridinylamino)[4,5'-bipyrimidin]-2'-yl]amino]-2-methyl-;1-?[[4'-?(Cyclopropylmethyl)?-?2-?(4-?pyridinylamino)?[4,?5'-?bipyrimidin]?-?2'-?yl]?amino]?-?2-?methyl-2-?propanol
CAS号	1383716-46-8
分子式	C21H25N7O
分子量	391.47
EINECS号
相关类别
Mol文件	1383716-46-8.mol
结构式

VPS34 性质

沸点	676.1±65.0 °C(Predicted)
密度	1.324±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件	Store at -20°C
溶解度	DMSO：78 mg/mL (199.25 mM)；乙醇：不溶
酸度系数(pKa)	14.68±0.29(Predicted)
形态	固体
颜色	白色至米白色
水溶解性	Water: Insoluble

VPS34 用途与合成方法

生物活性

VPS34 inhibitor 1 (Compound 19, PIK-III analogue)是有效的、选择性的VPS34抑制剂，IC50为15 nM。

靶点

Target	Value
VPS34 (Cell-free assay)	15 nM

体外研究

Compound 19在脂质和蛋白激酶中非常具有选择性。compound 19能够阻止自噬底物p62, NCOA4, NBR1, NDP52和FTH1的降解。对细胞处理以compound 19能够增加脂化和非脂化形式的LC3。

体内研究

在C57BL/6小鼠中检测compound 19的药代动力学类型。小鼠口服10 mg/kg Compound 19后，化合物能在其体内被快速吸收，具有中等水平的系统清除率（30 mL/min/kg，约为33%的肝血流量）、口服生物利用度良好(F% = 47)。基于这些药代动力学参数指标和细胞活性，compound 19是适于体内研究的候选化合物。小鼠口服50 mg/kg Compound 19，每两天一次，处理7天，将导致LC3-II积累、自噬能力呈时间依赖性减少趋势。在体内，Compound 19可抑制自噬反应。

生产方法

3-Buten-2-one, 1-cyclopropyl-4-(dimethylamino)-3-[2-(4-pyridinylamino)-4-pyrimidinyl]-, (3Z)-

1383716-87-7

Guanidine, N-(2-hydroxy-2-methylpropyl)-

44838-96-2

1383716-46-8

1-((4’-(环丙基甲基)-2-(吡啶-4-基氨基)-[4,5’-联吡啶]-2’-基)氨基)-2-甲基丙-2-醇（1 Ot）的合成：向（Z）-1-环丙基-4-（二甲基氨基）-3-（2-（吡啶-4-基氨基）嘧啶-4-基）丁-3-烯-2-酮（9）（50 mg，0.155 mmol）的DMF（1288 μL）溶液中加入1-（2-羟基-2-甲基丙基）胍和碳酸钾（107 mg，0.773 mmol）。将反应混合物在120℃下搅拌2小时。反应完成后，粗产物通过反相HPLC（梯度：30-90%有机相，15分钟）纯化，随后使用Biotage硅胶色谱（10 g SNAP柱，洗脱梯度：100% DCM至12% MeOH/DCM）进一步纯化，得到目标产物（23.8 mg，收率39%）。

参考文献：

[1] Patent: WO2012/85815, 2012, A1. Location in patent: Page/Page column 65-66

[2] ACS Medicinal Chemistry Letters, 2016, vol. 7, # 1, p. 72 - 76

安全信息

MSDS信息

VPS34 价格(试剂级)

更新日期	产品编号	产品名称	CAS号	包装	价格
2026/07/06	S8456	VPS34 VPS34 inhibitor 1 (Compound 19)	1383716-46-8	2mg	1204.53元
2026/07/06	S8456	VPS34 VPS34 inhibitor 1 (Compound 19)	1383716-46-8	5mg	2212.23元

VPS34 上下游产品信息

上游原料

碳酸钾 N,N-二甲基甲酰胺