VPS34
中文名称 | VPS34 |
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中文同义词 | 1-((4'-(环丙基甲基)-2-(吡啶-4-基氨基)-[4,5'-联吡啶]-2'-基)氨基)-2-甲基丙-2-醇;VPS34INHIBITOR;化合物VPS34;1-((4'-(环丙基甲基)-2-(吡啶-4-基氨基)-[4,5'-联嘧啶]-2'-基)氨基)-2-甲基丙-2-醇;1-((4'-(环丙基甲基)-2-(吡啶-4-基氨基)-[4,5'-联吡啶]-2'-基)氨基)-2-甲基丙-2-醇 |
英文名称 | Vps |
英文同义词 | Vps;1-((4'-(cyclopropylmethyl)-2-(pyridin-4-ylamino)-[4,5'-bipyrimidin]-2'-yl)amino)-2-methylpropan-2-ol;VPS34 inhibitor 1;VPS34 inhibitor 1 (Compound 19, PIK-III analogue);Compound 19, PIK-III analogue;PIK-III analogue;VPS34 inhibitor 1 (PIK-III analogue);2-Propanol, 1-[[4'-(cyclopropylmethyl)-2-(4-pyridinylamino)[4,5'-bipyrimidin]-2'-yl]amino]-2-methyl- |
CAS号 | 1383716-46-8 |
分子式 | C21H25N7O |
分子量 | 391.47 |
EINECS号 | |
相关类别 | |
Mol文件 | 1383716-46-8.mol |
结构式 |
VPS34 性质
沸点 | 676.1±65.0 °C(Predicted) |
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密度 | 1.324±0.06 g/cm3(Predicted) |
储存条件 | Store at -20°C |
溶解度 | DMSO:78 mg/mL (199.25 mM);乙醇:不溶 |
酸度系数(pKa) | 14.68±0.29(Predicted) |
形态 | 固体 |
颜色 | 白色至米白色 |
水溶解性 | Water: Insoluble |
VPS34 inhibitor 1 (Compound 19, PIK-III analogue)是有效的、选择性的VPS34抑制剂,IC50为15 nM。
Target | Value |
VPS34
(Cell-free assay) | 15 nM |
Compound 19在脂质和蛋白激酶中非常具有选择性。compound 19能够阻止自噬底物p62, NCOA4, NBR1, NDP52和FTH1的降解。对细胞处理以compound 19能够增加脂化和非脂化形式的LC3。
在C57BL/6小鼠中检测compound 19的药代动力学类型。小鼠口服10 mg/kg Compound 19后,化合物能在其体内被快速吸收,具有中等水平的系统清除率(30 mL/min/kg,约为33%的肝血流量)、口服生物利用度良好(F% = 47)。基于这些药代动力学参数指标和细胞活性,compound 19是适于体内研究的候选化合物。小鼠口服50 mg/kg Compound 19,每两天一次,处理7天,将导致LC3-II积累、自噬能力呈时间依赖性减少趋势。在体内,Compound 19可抑制自噬反应。安全信息
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
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2024/08/19 | S8456 | VPS34 VPS34 inhibitor 1 (Compound 19) | 1383716-46-8 | 2mg | 1204.53元 |
2024/08/19 | S8456 | VPS34 VPS34 inhibitor 1 (Compound 19) | 1383716-46-8 | 5mg | 2212.23元 |