醋酸艾替班特
| 中文名称 | 醋酸艾替班特 |
|---|---|
| 中文同义词 | 艾替班特乙酸盐;D-精氨酸基-L-精氨酸基-L-脯氨酰基-(4R)-4-羟基-L-脯氨酰基糖基-3-(2-噻吩基)-L-丙氨酰基-L-丝氨酰-(3R)-1,2,3,4-四氢-3-异喹啉羰基-(2S,3aS,7aS)-八氢-1H-吲哚-2-羰基-L-精氨酸 乙酸盐;醋酸艾替班特(艾替班特乙酸盐,HOE 140);艾替班特 ACETATE;醋酸艾替班特;艾替班特乙酸盐,10 MM DMSO 溶液;化合物:Icatibant (acetate);化合物：Icatibant (acetate) |
| 英文名称 | Icatibant Acetate |
| 英文同义词 | Firazyr;HOE 140 SYNTHETIC >99% SELECTIVE B2 BRAD YKIN;d-arg-l-arg-l-pro-l-hyp-gly-l-(2-thienyl)ala-l-ser-d-1,2,3,4-tetrahydro-3-isoquinolinecarbonyl-l-(2α,3β,7aβ)-octahydro-1h-indole-2-carbonyl-l-arg;Icatibant acetate, D-Arg-L-Arg-L-Pro-L-Hyp-Gly-L-(2-thienyl)Ala-L-Ser-D-1,2,3,4-tetrahydro-3-isoquinolinecarbonyl-L-(2α,3β,7aβ)-octahydro-1H-indole-2-carbonyl-L-Arg;HOE 140 Acetate;lcatibant Acetate;HOE-140 (Icatibant);HOE140; ICATIBANT;HOE 140 |
| CAS号 | 138614-30-9 |
| 分子式 | C59H89N19O13S.C2H4O2 |
| 分子量 | 1364.59 |
| EINECS号 | 206-141-6 |
| 相关类别 | 多肽中间体;医药原料;药物多肽 |
| Mol文件 | 138614-30-9.mol |
| 结构式 |  |
醋酸艾替班特 性质
| 储存条件 | -20°C |
|---|---|
| 溶解度 | DMSO:65.0(最大浓度 mg/mL);47.63(最大浓度 mM) 乙醇:0.25(最大浓度 mg/mL);0.18(最大浓度 mM) PBS (pH 7.2) ):10.0(最大浓度 mg/mL);7.33(最大浓度 mM) |
| 形态 | 结晶固体 |
| 颜色 | 白色至米白色 |
| InChIKey | HKMZRZUEADSZDQ-SUJPMXFINA-N |
醋酸艾替班特是由武田研发的一种选择性的缓激肽B2受体及拮抗剂。于2008年7月，在欧洲上市，2011年8月，在美国获批上市，商品名为Firazyr。2021年4月醋酸艾替班特注射液在中国获批，商品名为飞泽优。用于治疗成人、青少年和≥2 岁儿童的遗传性血管性水肿（HAE）急性发作。
遗传性血管性水肿（HAE），是一种常染色体显性遗传病，主要表现为反复发生的皮肤、呼吸道和内脏器官肿胀，在全球范围内的发病率为1/10000至1/50000。研究发现HAE 的发病主要是由于血清 C1 抑制物（C1-INH）缺乏导致，而按照C1-INH的水平和功能，可将 HAE 分为 3 型。其中I 型患者（占 85%）的 C1-INH 水平降低伴功能降低，II 型患者（占 15%）的血清 C1-INH 正常但功能降低，III 型较罕见，患者的 CI-INH 水平和功能均正常，多在雌激素水平较高如口服避孕药或妊娠时发生。艾替班特是缓激肽 B2 受体的竞争性拮抗剂，亲和力与缓激肽相似。遗传性 血管水肿（HAE）是一种由 C1-酯酶抑制剂缺乏或功能障碍所致的遗传疾病，C1-酯酶抑制剂是凝血因子 XII/激肽释放酶蛋白水解级联反应（该反应导致缓激肽生 成）的关键调节因子。缓激肽是一种血管舒张物质，被认为可引起 HAE 的典型 症状，如局部肿胀、炎症和疼痛。艾替班特可抑制缓激肽与 B2 受体结合，从而 治疗 HAE 急性发作时的临床症状。
遗传性血管性水肿（HAE），是一种常染色体显性遗传病，主要表现为反复发生的皮肤、呼吸道和内脏器官肿胀，在全球范围内的发病率为1/10000至1/50000。研究发现HAE 的发病主要是由于血清 C1 抑制物（C1-INH）缺乏导致，而按照C1-INH的水平和功能，可将 HAE 分为 3 型。其中I 型患者（占 85%）的 C1-INH 水平降低伴功能降低，II 型患者（占 15%）的血清 C1-INH 正常但功能降低，III 型较罕见，患者的 CI-INH 水平和功能均正常，多在雌激素水平较高如口服避孕药或妊娠时发生。艾替班特是缓激肽 B2 受体的竞争性拮抗剂，亲和力与缓激肽相似。遗传性 血管水肿（HAE）是一种由 C1-酯酶抑制剂缺乏或功能障碍所致的遗传疾病，C1-酯酶抑制剂是凝血因子 XII/激肽释放酶蛋白水解级联反应（该反应导致缓激肽生 成）的关键调节因子。缓激肽是一种血管舒张物质，被认为可引起 HAE 的典型 症状，如局部肿胀、炎症和疼痛。艾替班特可抑制缓激肽与 B2 受体结合，从而 治疗 HAE 急性发作时的临床症状。
醋酸艾替班特是bradykinin B2受体的拮抗剂，可用于治疗遗传性血管性水肿。
| Target | Value |
|
bradykinin B2 receptor
() |
Icatibant (10-30 μM) potentiates angiotensin III, but not angiotensin II (contraction mediated by angiotensin AT1 receptors), and Lys-des-Arg9-bradykinin, but not des-Arg9-bradykinin (effects mediated by the bradykinin B1 receptors).
Icatibant (10-30 μM) potentiates angiotensin III, but not angiotensin II (contraction mediated by angiotensin AT1 receptors), and Lys-des-Arg9-bradykinin, but not des-Arg9-bradykinin (effects mediated by the bradykinin B1 receptors).
| Animal Model: | Female mice of the CBA/J (H-2 k ) strain. |
| Dosage: | 0.06, 0.3, or 1.5 mg/kg. |
| Administration: | Subcutaneous administration twice daily. |
| Result: | The length of the large intestine was 93.6±6.8 mm with the 1.5 mg/kg dosage and 94.0±4.1 mm with the 0.3 mg/kg dosage , showing a significant preventive effect on shortening. |
安全信息
| WGK Germany | 3 |
|---|---|
| 存储类别 | 11 - 可燃固体 |
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2026/09/15 | HY-108896R | 醋酸艾替班特 Icatibant acetate (Standard) | 138614-30-9 | 1 mg | 1920元 |
| 2026/09/15 | HY-108896 | 醋酸艾替班特 Icatibant acetate | 138614-30-9 | 1 mg | 800元 |