LDN-57444

LDN-57444

中文名称LDN-57444
中文同义词3-(乙酰氧基亚氨基)-5-氯-1-(2,5-二氯苄基)吲哚-2-酮;LDN-57444,可逆的竞争性UCH-L1抑制剂
英文名称LDN-57444
英文同义词LDN-57444;5-Chloro-1-[(2,5-dichlorophenyl)methyl]-1H-indole-2,3-dione3-(O-acetyloxime);LDN-57444/LDN57444;1H-Indole-2,3-dione, 5-chloro-1-[(2,5-dichlorophenyl)methyl]-, 3-(O-acetyloxime);5-Chloro-1-[(2,5-dichlorophenyl)methyl]-1H-indole-2,3-dione 3-(O-acetyloxime) LDN 57444;3-(O-acetyloxime), 5-chloro-1-[(2,5-dichlorophenyl)methyl]-1H-Indole-2,3-dione;UCH-L1 Inhibitor;(Z)-3-(Acetoxyimino)-5-chloro-1-(2,5-dichlorobenzyl)indolin-2-one
CAS号668467-91-2
分子式C17H11Cl3N2O3
分子量397.64
EINECS号
相关类别小分子抑制剂;合成;小分子抑制剂,天然产物;Inhibitors
Mol文件668467-91-2.mol
结构式LDN-57444 结构式

LDN-57444 性质

沸点534.4±60.0 °C(Predicted)
密度1.50±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件2-8°C
溶解度在DMSO中的溶解度为16mg/mL
形态固体
酸度系数(pKa)-2.57±0.20(Predicted)
颜色粘黄色
稳定性从购买之日起 2 年内保持稳定。 DMSO 中的溶液可在 -20℃ 下保存长达 1 周。

LDN-57444 用途与合成方法

LDN-57444是一种可逆的竞争性的蛋白酶体抑制剂,,抑制UCch-L1时,IC50为0.88 μM,比作用于亚型Uch-L3选择性高30倍。50 μM LDN-57444处理24小时,抑制70% 蛋白酶活性。25 μM 以上的LDN-57444显著降低细胞存活率,这种作用存在浓度依赖性,50 μM 时,细胞存活率降低至61.81%。LDN-57444通过细胞凋亡途径能够导致细胞死亡,通过降低泛素蛋白酶体系统的活性,并增加高度泛素化蛋白的水平,这两者都可以激活未折叠的蛋白反应。通过激活内质网应激(ERS)可以触发LDN-57444诱导的细胞凋亡。LDN-57444使体内 突触蛋白分布和脊柱形态发生显著改变。LDN处理,导致UCH-L1活性迅速下降,但处理几个小时,对cAMP水平的蛋白酶抑制有没有效果。

IC50: 0.88 μM (UCH-L1), 25 μM (UCH-L3)
Ki: 0.40 μM (UCH-L1)

安全信息

危险品标志N
危险类别码50/53
安全说明60-61
危险品运输编号UN 3077 9 / PGIII
WGK Germany3

MSDS信息

更新日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2024/08/19HY-18637LDN-574445 mg554元
2024/08/19HY-18637LDN-57444
LDN-57444
668467-91-210mM * 1mLin DMSO627元

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