LDN-57444
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- CAS号:
- 668467-91-2
- 英文名:
- LDN-57444
- 英文别名:
- CS-988;LDN-57444;UCH-L1 Inhibitor;LDN 57444, >=98%;LDN-57444/LDN57444;LDN-57444 USP/EP/BP;UCH-L1 INHIBITOR;LDN57444;UCH-L1 Inhibitor - CAS 668467-91-2 - Calbiochem;3-(Acetoxyimino)-5-chloro-1-(2,5-dichlorobenzyl)indolin-2-one;(Z)-3-(Acetoxyimino)-5-chloro-1-(2,5-dichlorobenzyl)indolin-2-one
- 中文名:
- LDN-57444
- 中文别名:
- LDN-57444,可逆的竞争性UCH-L1抑制剂;3-(乙酰氧基亚氨基)-5-氯-1-(2,5-二氯苄基)吲哚-2-酮
- CBNumber:
- CB5804575
- 分子式:
- C17H11Cl3N2O3
- 分子量:
- 397.64
- MOL File:
- 668467-91-2.mol
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LDN-57444化学性质
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沸点:
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534.4±60.0 °C(Predicted)
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密度:
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1.50±0.1 g/cm3(Predicted)
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储存条件:
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2-8°C
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溶解度:
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DMSO: soluble16mg/mL
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形态:
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solid
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酸度系数(pKa):
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-2.57±0.20(Predicted)
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颜色:
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Yellow
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稳定性:
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Stable for 2 years from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO may be stored at -20° for up to 1 week.
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LDN-57444性质、用途与生产工艺
LDN-57444是一种可逆的竞争性的蛋白酶体抑制剂,,抑制UCch-L1时,IC50为0.88 μM,比作用于亚型Uch-L3选择性高30倍。
50 μM LDN-57444处理24小时,抑制70% 蛋白酶活性。25 μM 以上的LDN-57444显著降低细胞存活率,这种作用存在浓度依赖性,50 μM 时,细胞存活率降低至61.81%。LDN-57444通过细胞凋亡途径能够导致细胞死亡,通过降低泛素蛋白酶体系统的活性,并增加高度泛素化蛋白的水平,这两者都可以激活未折叠的蛋白反应。通过激活内质网应激(ERS)可以触发LDN-57444诱导的细胞凋亡。
LDN-57444使体内 突触蛋白分布和脊柱形态发生显著改变。LDN处理,导致UCH-L1活性迅速下降,但处理几个小时,对cAMP水平的蛋白酶抑制有没有效果。
IC50: 0.88 μM (UCH-L1), 25 μM (UCH-L3)
Ki: 0.40 μM (UCH-L1)
LDN-57444
上下游产品信息
上游原料
下游产品
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 |
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2024/08/19 | HY-18637 | LDN-57444 | | 5 mg | 554元 |
2024/08/19 | HY-18637 | LDN-57444 LDN-57444 | 668467-91-2 | 10mM * 1mLin DMSO | 627元 |
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- Inhibitors
- 药靶配体
- 小分子抑制剂,天然产物
- 合成
- 小分子抑制剂
- LDN-57444,可逆的竞争性UCH-L1抑制剂
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- LDN-57444 USP/EP/BP
- UCH-L1 INHIBITOR;LDN57444
- CS-988
- UCH-L1 Inhibitor - CAS 668467-91-2 - Calbiochem
- LDN 57444, >=98%
- (Z)-3-(Acetoxyimino)-5-chloro-1-(2,5-dichlorobenzyl)indolin-2-one
- UCH-L1 Inhibitor
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