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1-[6-[((17Β)-3-雌酮-1,3,5[10]-三烯-17-基)氨基]乙基]-1H-吡咯-2,5-二酮

1-[6-[((17Β)-3-雌酮-1,3,5[10]-三烯-17-基)氨基]乙基]-1H-吡咯-2,5-二酮 更多供应商
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产品介绍: 中文名称:1-[6-[((17Β)-3-雌酮-1,3,5[10]-三烯-17-基)氨基]乙基]-1H-吡咯-2,5-二酮
英文名称:U 73122;1-[6-[[(17β)-3-Methoxyestra-1,3,5(10)-trien-17-yl]aMino]hexyl]-1H-pyrrole-2,5-dione
CAS:112648-68-7
纯度:99% HPLC 包装信息:1Mg ; 5Mg;10Mg ;100Mg;250Mg ;500Mg ;1g;2.5g ;5g ;10g
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纯度:>98% 包装信息:640RMB/5mg 备注:试剂级
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1-[6-[((17Β)-3-雌酮-1,3,5[10]-三烯-17-基)氨基]乙基]-1H-吡咯-2,5-二酮
生物活性靶点体外研究体内研究 MSDS 用途与合成方法 1-[6-[((17Β)-3-雌酮-1,3,5[10]-三烯-17-基)氨基]乙基]-1H-吡咯-2,5-二酮价格(试剂级) 上下游产品信息
中文名称:1-[6-[((17Β)-3-雌酮-1,3,5[10]-三烯-17-基)氨基]乙基]-1H-吡咯-2,5-二酮
中文同义词:1-[6-[((17Β)-3-雌酮-1,3,5[10]-三烯-17-基)氨基]乙基]-1H-吡咯-2,5-二酮;1-[6-[((17Β)-3-雌酮-1,3,5[10]-三烯-17-基)氨基]乙基]-1H-吡咯-2,5-二酮
英文名称:U-73122
英文同义词:U-73122;1-[6-[[(17B)-3-METHOXYESTRA-1,3,5(10)-TRIEN-17-YL]AMINO]HEXYL]-1H-PYRROLE-2,5-DIONE;1-[6-((17BETA-3-METHOXYESTRA-1,3,5(10)-TRIEN-17-YL)AMINO)HEXYL]-1H-PYRROLE-2,5-DIONE;U-73122 98%;1-[6-[((17β)-3-methoxyestra-1,3,5[10]-trien-17-yl)amino]hexyl]-1h-pyrrole-2,5-dione;U-73122 hydrate;(17β)-3-Methoxy-17-[6-[(2,5-dihydro-2,5-dioxo-1H-pyrrol)-1-yl]hexylamino]estra-1,3,5(10)-triene;1-[6-[[3-Methoxyestra-1,3,5(10)-triene-17β-yl]amino]hexyl]-1H-pyrrole-2,5-dione
CAS号:112648-68-7
分子式:C29H40N2O3
分子量:464.64
EINECS号:
相关类别:小分子抑制剂,天然产物;抑制剂;Lipid signaling;Inhibitors
Mol文件:112648-68-7.mol
1-[6-[((17Β)-3-雌酮-1,3,5[10]-三烯-17-基)氨基]乙基]-1H-吡咯-2,5-二酮
1-[6-[((17Β)-3-雌酮-1,3,5[10]-三烯-17-基)氨基]乙基]-1H-吡咯-2,5-二酮 性质
沸点 617.1±55.0 °C(Predicted)
密度 1.16±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件 Room temp
溶解度 ethanol: 0.7 mg/mL
形态solid
酸度系数(pKa)10.69±0.40(Predicted)
颜色off-white
水溶解性 Soluble in DMSO, ethanol, or DMF at approx. 0.5mg/ml. May require heating or overnight mixing. Insoluble in water
1-[6-[((17Β)-3-雌酮-1,3,5[10]-三烯-17-基)氨基]乙基]-1H-吡咯-2,5-二酮 用途与合成方法
生物活性U73122 是一种强效phospholipase C (PLC)抑制剂,能够减少激动剂诱导的血小板和中性粒细胞中Ca2+增加。U73122 可有效地抑制人5-lipoxygenase (5-LO)。
靶点
TargetValue
PLC
()
体外研究

U73122显著抑制各种激动剂,包括胶原蛋白,凝血酶,ADP,花生四烯酸诱导的人血小板的聚集,IC50为1-5 μM。凝血酶或者U-46619通过抑制被血小板可溶组分催化的磷脂酰[ U-73122剂量依赖性抑制C5a,FMLP,PAF和 LTB4诱导的MPO和B12-BP从细胞松弛素B处理的PMNs中释放。MPO释放的IC50值为60 (FMLP),110 (LTB4),115 (C5a)和120 (PAF) nM;B12-BP释放的IC50值为105 (FMLP),110 (LTB4),120 (C5a)和140 (PAY) nM。U-73122也是C5a或 FMLP激活的细胞松弛素B处理的PMNs产生超氧阴离子的有效抑制剂, IC50 分别为160和300 nM。U-73122也会抑制FMLP刺激的PMNs中[Ca U73122显著抑制重组人PLC-β2,IC50为~6 μM。U73122对PLC-β1,PLC-β3,或PLC-β4作用较弱。在人中性粒细胞中,U73122减少白介素-8和白三烯B4-诱导的Ca 在未分化的NG108-15细胞中,1 μM U73122阻断缓激肽(BK)诱导的细胞内自由Ca U73122是G蛋白介导的胰腺泡中磷脂酶C激活的相对特异性抑制剂。U73122在最大作用浓度10 μM下抑制磷脂酰肌醇(PI)对缩胆囊素(81%)或乙酰胆碱(73%)刺激的水解作用。在fura-2负载的腺泡中,U73122 (10 μM)抑制高浓度促分泌素刺激的[Ca U73122浓度和时间依赖性增加无细胞胶束系统中hPLCβ3的活性,伴随酶活性高达8倍的增加,EC50 为13.6 μM。U73122对hPLCβ3的活化需要半胱氨酸的共价修饰。U73122 (10 μM)也会激活hPLCγ1(>10倍)和hPLCβ2(~2倍);PLC δ1不会被激活或抑制。

体内研究

U73122 (30 毫克/千克,腹腔注射)阻断角叉菜胶处理1小时和3小时后大鼠后爪65%和80%的水肿。在狗体内,U73122 (0.1 毫克/毫升)分别抑制角叉菜胶诱导的65%巨噬细胞和74%淋巴细胞积累到皮下腔隙。U73122 (30 毫克/千克,腹腔注射)完全抑制小鼠腹膜炎模型中LPS诱导的巨噬细胞和淋巴细胞浸润,以及前列腺素E2(80%),并且也会抑制12-O-十四酰-佛波醇-13-乙酸盐诱导的小鼠耳肿胀。

安全信息
危险品标志 Xi
危险类别码 36/37/38
安全说明 26-36
WGK Germany 3
MSDS信息
提供商语言
SigmaAldrich 英文
1-[6-[((17Β)-3-雌酮-1,3,5[10]-三烯-17-基)氨基]乙基]-1H-吡咯-2,5-二酮 价格(试剂级)
更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2021/03/30S8011U73122112648-68-75mg813.96元
2021/03/30S8011U73122112648-68-725mg2427.83元
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