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2,3-双[氨基[(2-氨基苯基)硫]亚甲基]丁二腈乙醇盐

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产品介绍: 英文名称:U0126-EtOH
CAS:1173097-76-1
纯度:0.98 包装信息:1mg;5mg;10mg;25mg;50mg;100mg 备注:试剂
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英文名称:U0126-EtOH
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纯度:98%HPLC 包装信息:1g;10g;100g;1kg;100kg 备注:试剂级
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产品介绍: 中文名称:2,3-双[氨基[(2-氨基苯基)硫]亚甲基]丁二腈乙醇盐
英文名称:(2Z,3Z)-2,3-bis[amino-(2-aminophenyl)sulfanylmethylidene]butanedinitrile,ethanol
CAS:1173097-76-1
纯度:98.00% 包装信息:1g 备注:HWG53743 询价RMB/500mg
2,3-双[氨基[(2-氨基苯基)硫]亚甲基]丁二腈乙醇盐专题
2,3-双[氨基[(2-氨基苯基)硫]亚甲基]丁二腈乙醇盐的作用
2,3-双[氨基[(2-氨基苯基)硫]亚甲基]丁二腈乙醇盐又叫U0126-ETOH,是U0126的乙醇盐,2,3-双[氨基[(2-氨基苯基)硫]亚甲基]丁二腈乙醇盐是一种有效,非ATP竞争性的 MEK1 和 MEK2 抑制剂,IC50 分别为70 nM
2020/1/6 8:46:57
2,3-双[氨基[(2-氨基苯基)硫]亚甲基]丁二腈乙醇盐生产厂家及价格列表
U0126-EtOH
价格:询价
南京百鑫德诺生物科技有限公司
2022/08/13 10:01:43
2,3-双[氨基[(2-氨基苯基)硫]亚甲基]丁二腈乙醇盐
注意事项溶解度药理作用生物活性靶点体外研究体内研究 MSDS 用途与合成方法 2,3-双[氨基[(2-氨基苯基)硫]亚甲基]丁二腈乙醇盐价格(试剂级) 上下游产品信息 专题
中文名称:2,3-双[氨基[(2-氨基苯基)硫]亚甲基]丁二腈乙醇盐
中文同义词:2,3-双[氨基[(2-氨基苯基)硫]亚甲基]丁二腈乙醇盐;2,3-双[氨基[(2-氨基苯基)硫]亚甲基]丁二腈乙醇盐 100MG;U0126-ETOH, 一种高度选择性的MEK1/2抑制剂
英文名称:U0126-EtOH
英文同义词:2,3-bis(amino(2-aminophenylthio)methylene)succinonitrile,ethanol;U0126-ETOH;U 0126;U-0126;(2Z,3Z)-2,3-bis[amino-(2-aminophenyl)sulfanylmethylidene]butanedinitrile,ethanol;U0126-EtOH;2,3-Bis[amino[(2-aminophenyl)thio]methylene]butanedinitrile ethanol salt;(2Z,3Z)-2,3-Bis(amino(2-aminophenylthio)methylene)succinonitrile compound with ethanol (1:1);CS-2415;u 126
CAS号:1173097-76-1
分子式:C20H22N6OS2
分子量:426.56
EINECS号:
相关类别:小分子抑制剂,天然产物;Inhibitors;MAPK
Mol文件:1173097-76-1.mol
2,3-双[氨基[(2-氨基苯基)硫]亚甲基]丁二腈乙醇盐
2,3-双[氨基[(2-氨基苯基)硫]亚甲基]丁二腈乙醇盐 性质
储存条件 under inert gas (nitrogen or Argon) at 2–8 °C
2,3-双[氨基[(2-氨基苯基)硫]亚甲基]丁二腈乙醇盐 用途与合成方法
注意事项2,3-双[氨基[(2-氨基苯基)硫]亚甲基]丁二腈乙醇盐为化学试剂对人体可能有害,请做好安全防护工作,避免直接接触皮肤。 本产品仅用于科研用途,禁止用于人身上。
溶解度DMSO中 ≥ 49 mg/mL (114.87 mM),水中< 0.1 mg/mL (不溶)。粉末直接保存于-20 ºC,有效期2年。DMSO溶解配制储存液(200 mg/ml) 。建议分装后-20ºC避光保存,避免反复冻存,至少可存放6个月。
药理作用用2,3-双[氨基[(2-氨基苯基)硫]亚甲基]丁二腈乙醇盐处理有效地降低了A549细胞中所有测试菌株的子代病毒滴度。 虽然nM浓度的2,3-双[氨基[(2-氨基苯基)硫]亚甲基]丁二腈乙醇盐有效降低H1N1v和H5N1(MB1),但需要μM浓度的U0126来降低H5N1(GSB)和H7N7的病毒滴度。 U0126对H1N1v的EC50值在A549细胞中为1.2±0.4μM,在MDCKII细胞中为74.7±1.0μM。胎牛血清(FCS)刺激的肝癌细胞(FAO)在S期显示出显著比例(32.62%),2,3-双[氨基[(2-氨基苯基)硫]亚甲基]丁二腈乙醇盐强烈降低S期细胞比例(9.92%),G0-G1期细胞比例增加,G2 / M期细胞比例增加。
生物活性U0126-EtOH是一种高度选择性的MEK1/2抑制剂,无细胞试验中IC50为0.07 μM/0.06 μM,作用于ΔN3-S218E/S222D MEK的亲和力比PD098059强100倍。U0126可抑制细胞自噬和线粒体自噬并具有抗病毒的活性。
靶点
TargetValue
MEK2
(Cell-free assay)
0.06 μM
MEK1
(Cell-free assay)
0.07 μM
体外研究

与MEK抑制剂PD098059(IC50为10 μM)相比,U0126高亲和力(高100多倍)作用于重组组成型激活的突变MEK1 (DN3-S218E/S222D),IC50为72 nM。与PD98059类似, U0126 非竞争性抑制MEK,说明 U0126结合在MEK的特定位点上。与作用于多种其他激酶,如PKC, Abl, Raf, MEKK, ERK, JNK, MKK-3, MKK-4/SEK, MKK-6, Cdk2, 和Cdk4相比,U0126 更显著高选择性作用于MEK1和MKE2。U0126 作用于TPA刺激的细胞,通过阻断 MAPK信号传递,显著抑制c-Fos和c-Jun mRNA的上调及蛋白水平,抑制达50-80%,导致AP-1转录活性受抑制,IC50为0.96 μM。10 μM U0126通过抑制 ERK2而不是ERK1磷酸化,显著抑制细胞死亡。 根据对ERK 和mTOR-p70

体内研究U0126 作用于携带脑贫血-再灌注的CA1 锥体细胞的沙鼠,降低ERK1/2磷酸化,和随后的神经元死亡,这种作用存在剂量依赖性。U0126 按200 μg/kg剂量作用于局灶性脑缺血小鼠,显著降低 42%梗塞体积,也降低 41% 脑萎缩。U0126按~30 mg/kg剂量腹腔注射给药患过敏性哮喘的小鼠,具有显著的抗炎效果,这种作用存在剂量依赖性,通过抑制 IL-4, IL-5, IL-13, eotaxin, VCAM-1, 全部IgE和OVA特定的IgE和IgG1。
安全信息
海关编码 29309090
2,3-双[氨基[(2-氨基苯基)硫]亚甲基]丁二腈乙醇盐 价格(试剂级)
更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2022/09/18HY-120312,3-双[氨基[(2-氨基苯基)硫]亚甲基]丁二腈乙醇盐
U0126-EtOH
1173097-76-110mg750元
2022/09/18HY-120312,3-双[氨基[(2-氨基苯基)硫]亚甲基]丁二腈乙醇盐
U0126-EtOH
1173097-76-110mM * 1mLin DMSO850元
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