艾司洛尔

艾司洛尔(Esmolol)，又名爱络，埃莫洛尔，Brevibloc，化学名为 4 {[3-[(1-甲基乙基)氨基]-2羟基]丙氧基}苯丙酸甲酯盐酸盐，代号为ASL-8052，由美国 Critical Care 公司于1982年创制，1987年首先在美国上市，是一种超短效的心脏选择性β1-受体阻滞剂，治疗剂量时无内在拟交感活性及膜稳定作用，大剂量时对气管和血管平滑肌β2受体也有抑制作用，特点为起效快、作用时间短。 临床上主要用于麻醉过程中出现的室上性心动过速;也可用于心肌梗塞或心肌梗塞后，以及急性不稳定型心绞痛并发性的室上性快速性心律失常， 还可用于围术期、麻醉时高血压的快速降压治疗。

图1为艾司洛尔的结构式快速起效的作用时间短的选择性肾上腺素β1受体阻滞剂。其主要作用于心肌的β1受体，大剂量时对气管和血管平滑肌的β2受体也有阻滞作用。在治疗剂量无内在拟交感作用或膜稳定作用。抗心律失常主要通过抑制肾上腺素对心脏起搏点的刺激以及减慢房室结传导而发挥作用，其主要作用部位是窦房结与房室结传导系统。抗高血压的机制未完全明确，与普萘洛尔相似，但在产生同等β受体阻滞作用时，比美托洛尔、普萘洛尔等其他选择性和非选择性β受体阻滞药更能降低血压。静脉注射后3～5 min生效，6～10min 作用达高峰，持续20 min。半衰期9.2 min。在血循环中迅速被红细胞内酯酶水解为无活性的代谢产物和甲醇。0.6%～0.98%以原型由尿排出。1.治疗快速型室上性心动过速，有效率为66%～ 79%。也可用于治疗心房颤动和心房扑动，有效率分别为76%、60%。
2.冠心病、心绞痛。
3.术后高血压。1.治疗室上性心律失常0.5mg/(kg·min)，1min静注，完毕后继以0.05mg/(kg·min)静注维持4min。取得理想疗效即可维持。若疗效不好，再给同样负荷量后以0.1mg/(kg·min)维持。可根据病情以50μg/(kg·min)的增幅调整剂量。极量不应超过0.3mg/(kg·min)。
2.术中控制高血压以80mg 负荷量30s 内静注完毕，继以0.15mg/(kg·min)维持，可较快达到目的。缓慢控制法同室上性心律失常。
3.以注射液(10mg 或25mg/mL)作静注，必先予以稀释。1.严重心动过缓(包括窦性心动过缓)、Ⅰ度以上房室传导阻滞、心源性休克、重度心力衰竭患者禁用，支气管哮喘患者慎用。
2.低血压的发生呈剂量依赖性，故推荐的维持量一般不超过每分钟0.2mg/kg。血压偏低者应用本品应严密监测，当出现血压过低时，减少最低维持量，一般在30分钟内可逆转。
3.伴心力衰竭时宜慎用，一般自小剂量开始。
4.本品不宜用于主要由于降温引起血管收缩所致的血压增高。
5.与华法林、地高辛、吗啡或琥珀胆碱合用，应慎重。
6.糖尿病患者应用本品应特别小心，因β阻滞剂可掩盖低血糖引起的心动过速。
7.滴注浓度不超过10mg/ ml。不能与碳酸氢钠注射液配伍。大多数不良反应为轻度、一过性。最重要的不良反应是低血压。有报道使用艾司洛尔单纯控制心室率发生死亡。
1.心血管系统：低血压(无症状性低血压、症状性低血压)，偶见心动过缓、胸痛、心脏传导阻滞。
2.精神神经系统：可见头晕、头痛、嗜睡、注意力不集中、易激惹等，偶见乏力、感觉异常、焦虑或抑郁、幻想等。
3.呼吸系统：气管痉挛、呼吸困难、鼻充血。
4.胃肠道：可见恶心、呕吐，偶见口干、便秘、腹部不适或味觉倒错。
5.皮肤：潮红，注射部位水肿、红斑、硬结，偶见血栓性静脉炎。
6.其他：偶见尿潴留、言语障碍、视力异常、肩背痛、寒战、发热等。支气管哮喘、心源性休克、心传导阻滞(Ⅱ至Ⅲ度房室传导阻滞)、重度或急性心力衰竭、窦性心动过缓及对本品过敏者禁用。
有关艾司洛尔的药理作用、药代动力学、应用、注意事项、不良反应等是由Chemicalbook的丁红编辑整理。（2016-01-22）1.与非甾体类抗炎药合用，可使血压升高。
2.与华法林合用，本品的血药浓度似会升高，但临床意义不大。
3.与地高辛合用时，地高辛血药浓度可升高，可导致房室传导时间延长。
4.与吗啡合用时，本品的稳态血药浓度会升高。
5.与琥珀胆碱合用可延长琥珀胆碱的神经肌肉阻滞作用。
6.本品会降低肾上腺素的药效。
7.本品与维拉帕米合用于心功能不良患者会导致心脏停搏。
8.与胺碘酮合用有可能发生明显的窦性心动过缓。
9.与维拉帕米合用时有相加的负性肌力作用，可引起心动过缓、血压下降、充血性心力衰竭和传导阻滞。
10.与钙离子拮抗剂合用，对房室传导和窦房结功能有相加的抑制作用。治疗频发性心律失常急症，手术期间或手术后心肌缺血及高血压。