甲氯噻嗪
| 中文名称 | 甲氯噻嗪 |
|---|---|
| 中文同义词 | 甲氯噻嗪;氯甲氢氧噻嗪;氢氧噻嗪;6-氯-3-氯甲基-3,4-二氢-2-甲基-2H-1,2,4-苯并噻二嗪-7-磺酰胺 1,1-二氧化物;甲氯噻嗪METHYCLOTHIAZIDE;甲氯噻嗪 USP标准品;6-氯-3-(氯甲基)-2-甲基-3,4-二氢-2H-苯并[E][1,2,4]噻二嗪-7-磺酰胺 1,1-二氧化物;0.25G;1G;5G |
| 英文名称 | Methyclothiazide |
| 英文同义词 | METHYCLOTHIAZIDE;2-methyl-,1,1-dioxide;4-benzothiadiazine-7-sulfonamide,6-chloro-3-(chloromethyl)-3,4-dihydro-2h-2;6-chloro-3-(chloromethyl)-3,4-dihydro-2-methyl-2h-1,2,4-benzothiadiazine-7-sul;6-chloro-3-chloromethyl-2-methyl-7-sulfamyl-3,4-dihydro-1,2,4-benzothiadiazine;methychlothiazide;methyclothiazid;methycyclothiazide |
| CAS号 | 135-07-9 |
| 分子式 | C9H11Cl2N3O4S2 |
| 分子量 | 360.24 |
| EINECS号 | 205-172-2 |
| 相关类别 | 小分子抑制剂，天然产物;医药原料药;利尿药物;医药原料;Inhibitors;TYLAN |
| Mol文件 | 135-07-9.mol |
| 结构式 |  |
甲氯噻嗪 性质
| 熔点 | 225° |
|---|---|
| 沸点 | 597.9±60.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.6122 (rough estimate) |
| 折射率 | 1.6000 (estimate) |
| 储存条件 | Refrigerator |
| 溶解度 | 可溶于DMSO（少许）、甲醇（少许） |
| 形态 | 固体 |
| 酸度系数(pKa) | 9.4(at 25℃) |
| 颜色 | 白色至类白色 |
| 水溶解性 | 50mg/L(room temperature) |
| 主要应用 | 药物（小分子） |
| InChI | 1S/C9H11Cl2N3O4S2/c1-14-9(4-10)13-6-2-5(11)7(19(12,15)16)3-8(6)20(14,17)18/h2-3,9,13H,4H2,1H3,(H2,12,15,16) |
| InChIKey | CESYKOGBSMNBPD-UHFFFAOYSA-N |
| SMILES | [S]1(=O)(=O)N(C(Nc2c1cc(c(c2)Cl)[S](=O)(=O)N)CCl)C |
| EPA化学物质信息 | 2H-1,2,4-Benzothiadiazine-7-sulfonamide, 6-chloro-3-(chloromethyl)-3,4-dihydro-2-methyl-, 1,1-dioxide (135-07-9) |
甲氯噻嗪是噻嗪类利尿药，临床上用于各种水肿、各期高血压及尿崩症，常与降压药地舍平合用治疗高血压。本品作用同氢氯噻嗪。适用于治疗各种水肿，对心源性水肿疗效较好，亦用于治疗各期高血压及尿崩症。Methyclothiazide是一种噻嗪类利尿剂，可以抑制去甲肾上腺素诱导的收缩响应，这是由依赖内皮细胞的机制介导的，包括血管内皮依赖性舒张因子(EDRF)和一氧化氮 (NO) 的释放。
IC50: voltage-dependent Ca-channel (VDCC)
Methyclothiazide (0.1 mM)减少Ca Methyclothiazide (0.1 mM)内膜依赖性抑制自发性高血压大鼠(SHR)主动脉对NE和AVP的血管收缩响应，相对于血压正常的Wistar Kyoto大鼠(WKY)，NE和AVP的最大血管收缩作用分别下降59%和32.3%。 Methyclothiazide (3.5 mM)抑制大鼠肾切片中肾素的释放。
Methyclothiazide (最初5周为0.1克/升，接下来的2周为0.2克/升，饮用水)减弱盐敏感(DS)大鼠高血压的发展，但是不影响耐盐(DR)大鼠的血压。 在第3周和4周时，Methyclothiazide处理的DOCA-盐大鼠比对照组或无增补的DOCA-盐大鼠体重低。Methyclothiazide加入到DOCA-盐大鼠的饮用水中，减弱血压升高。安全信息
| WGK Germany | WGK 3 |
|---|---|
| 海关编码 | 2935904000 |
| 存储类别 | 11 - 可燃固体 |
| 毒害物质数据 | 135-07-9(Hazardous Substances Data) |