米诺地尔

米诺地尔别名长压定，敏乐定，分子式与相对分子质量C9H15N5O＝209.25，为白色或类白色结晶性粉末，微溶于水或氯仿，略溶于乙醇，微溶于丙酮，溶于冰醋酸。能直接作用于血管壁，扩张小动脉，降低外周阻力，使血压下降，亦可增加心率及心排血量，但其降压作用较肼屈嗪显著而持久。

米诺地尔直接扩张小动脉，因而降压，但具体机制未明。本品不扩张小静脉。周围血管阻力减低后引起反射性心率加快、心排血量增加。降压后肾素活性增高，引起水钠潴留。本品不干扰血管运动反射，故不发生直立性低血压。米诺地尔是治疗脱发常用而且有效的药物，但对其药理作用及其作用的靶细胞，却不十分清楚，近年来研究表明，米诺地尔可能是通过以下多种途径促进毛发生长。米诺地尔是一种临床用于降血压的口服药，又称长压定、哌嘧啶二胺、降压定、敏乐血定,属于钾通道开放剂，能直接松弛血管平滑肌，有强大的小动脉扩张作用，使外周阻力下降、血管扩张、血压下降，而对容量血管无影响，故能促进静脉回流。同时，由于反射性调节作用和正性频率作用，可使心输出量及心率增加，但不引起体位性低血压。临床上用于顽固性高血压及肾性高血压的治疗。也可用于对其他降压药效果不佳的严重高血压，但需要与利尿药合用以避免水钠潴留，与β受体阻断药合用可使其疗效增加，不良反应减少。
长期使用米诺地尔，可能会有一种副作用，即身上体毛可能会随着药物的持续使用而略有增多，比如手臂汗毛。但一般在可接受范围之内。
口服的不良反应主要有：水钠潴留引起的体重增加和下肢水肿、反射性交感神经兴奋引起的心悸和心律失常、多毛症等。
外用制剂的不良反应主要有：皮肤刺激，用药部位出现红斑、搔痒等皮炎反应。虽然外用制剂中吸收量非常少，但也不能排除对心脏病病史患者的病情产生影响。患有脑血管病、非高血压所致的心力衰竭、冠心病、心绞痛、心肌梗死、心包积液、肾功能障碍等疾病时，必须慎用，对米诺地尔过敏者及嗜铬细胞瘤患者要禁用。

目前治疗脱发的药物选择相对有限，外用米诺地尔在临床上被广泛应用于各种脱发疾病，近年的研究更揭示了口服小剂量米诺地尔在治疗脱发疾病方面的潜在价值。^[1]

较为常见的副作用有：局部皮肤的刺激反应，干燥、脱屑、发痒、泛红，以及多毛症等。通常以面部、颈部、上肢和腿部为主，其他则是心动过速、过敏等副作用，但后者发病率不超过5%，停药即恢复正常，无需过于担忧。

[1]蔡伊婷,周城.米诺地尔在脱发疾病中的临床应用研究进展[J].实用皮肤病学杂志,2025,18(04):293-297.DOI:CNKI:SUN:SYPF.0.2025-04-011.

白色结晶。熔点260℃（分解）。微溶于乙醇、氯仿，几乎不溶于水。无臭。

米诺地尔可用作降血压药物，用于顽固性、原发性或肾性高血压；也可用于预防油脂性脱发及畜牧业。

由氰乙酸甲酯经环合、氯化得到4-氯-2，6-二氨基嘧啶（见08910），再与过苯甲酸进行氧化反应获得6-氨基-1，2-二氢-1-羟基-2-亚氨基-4-氯嘧啶（C4H5CIN4O），最后与六氢吡啶缩合制得敏乐啶。