帕米膦酸

帕米膦酸

中文名称帕米膦酸
中文同义词帕米膦酸;(3-氨基-1-羟基亚丙基)双膦酸;3-氨基-1-羟基丙亚基-1,1-二磷酸;帕米膦酸及帕米膦酸钠;帕屈膦酸;3-氨基-1-羟基-1,1-丙烷二膦酸;伊班膦酸杂质5;(3-氨基-1-羟基丙烷-1,1-二基)二膦酸
英文名称Pamidronic acid
英文同义词PAMIDRONIC ACID;PAMIDRONIC ACID SODIUM SALT;Rescriptor;amidronate;DLV;(3-amino-1-hydroxypropylidene)bisphosphonic acid;(3-Amino-1-hydroxypropylidene)diphosphonic acid;3-AMINO-1-HYDROXY-1,1-PROPANEDIPHOSPHONIC ACID
CAS号40391-99-9
分子式C3H11NO7P2
分子量235.07
EINECS号254-905-2
相关类别其它药物;药物;医药原料;(intermediate of pamidronate disodium);Delavirdine;API
Mol文件40391-99-9.mol
结构式帕米膦酸 结构式

帕米膦酸 性质

熔点226-228°C
沸点658.7±65.0 °C(Predicted)
密度1.998±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件under inert gas (nitrogen or Argon) at 2–8 °C
溶解度可溶于甲醇(轻微、加热、超声处理)、水(轻微、加热、超声处理)
酸度系数(pKa)1.44±0.10(Predicted)
形态固体
颜色浅棕色至米色
稳定性吸湿性

帕米膦酸 用途与合成方法

Pamidronic acid 是用于研究各种骨吸收类疾病的药物。

Wnt, β-catenin

Osteosarcoma cell viability decreases significantly in a concentration- and time-dependent manner at pamidronate concentrations ranging from 100 to 1000 μM, most consistently after 48 and 72 hours' exposure. In treated osteosarcoma cells, the lowest percentage cell viability is 34% (detected after 72 hours' exposure to 1000μM pamidronate). Pamidronate disodium inhibits Wnt and β-catenin signaling, which controls osteogenic differentiation in BMMSCs. Wnt3a, a Wnt and β-catenin signaling activator, reverses the negative effects caused by pamidronate disodium to salvage the osteogenic defect in BMMSCs.

Pamidronic acid can significantly inhibit and even reverse early osteoarthritic subchondral bone loss, thus alleviating the process of cartilaginous degeneration. The mechanisms involved may be associated with the upregulation of OPG expression, and downregulation of RANKL, MMP-9 and TLR-4 expression.

化学性质 
结晶,熔点227~229℃。
帕米膦酸二钠(Pamidronate Disodium):C3H9NO7P2Na2?5H2O。[57248-88-1]。失水温度从77.5℃到239.31℃,失水量为24.65%。
用途 
二膦酸类骨吸收抑制剂。用于肿瘤高血钙症、佩吉特氏病、恶性肿瘤及正常血钙的骨质溶解性骨转移、特发性骨质疏松症。疗效显著,副作用低。
用途 
用作帕米膦酸二钠中间体
生产方法 
氯苯和β-氨基丙酸的水溶液加热至约100℃,搅拌下滴加三氯化磷,再保温反应。冷至室温,通氮气除去氯化氢气体。分出氯苯液,缓慢滴加水。搅拌升温至100℃反应。冷冻析晶,过滤,得帕米膦酸,收率68%,熔点227-229℃。
帕米膦酸悬浮于水,滴加30%氢氧化钠至Ph值7.2—7.4。-5-5℃冷置析晶,过滤。滤饼加适量蒸馏水,加热溶解,活性炭脱色,冷冻结晶,过滤,室温真空干燥至恒重,得帕米膦酸二钠五水合物,收率78.6%。

安全信息

海关编码9999999999

MSDS信息

提供商 语言
英文
更新日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2024/01/25HY-B0012Pamidronic acid25 mg380元
2024/01/25HY-B0012帕米膦酸
Pamidronic acid
40391-99-910mM * 1mLin Water418元
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