(3Z,6Z)-3-[(5-叔丁基-1H-咪唑-4-基)亚甲基]-6-(苯亚甲基)-2,5-哌嗪二酮

(3Z,6Z)-3-[(5-叔丁基-1H-咪唑-4-基)亚甲基]-6-(苯亚甲基)-2,5-哌嗪二酮

中文名称(3Z,6Z)-3-[(5-叔丁基-1H-咪唑-4-基)亚甲基]-6-(苯亚甲基)-2,5-哌嗪二酮
中文同义词(3Z,6Z)-3-[(5-叔丁基-1H-咪唑-4-基)亚甲基]-6-(苯亚甲基)-2,5-哌嗪二酮 10G;普那布林;(3Z,6Z)-3-[(5-叔丁基-1H-咪唑-4-基)亚甲基]-6-(苯亚甲基)-2,5-哌嗪二酮;(3Z,6Z)-3-[(5-叔丁基-1H-咪唑-4-基)亚甲基]-6-(苯亚甲基)-2,5-哌嗪二酮(普那布林)
英文名称Plinabulin(NPI-2358)
英文同义词Plinabulin(NPI-2358);NPI-2358;Plinabulin;(3Z,6Z)-3-[(5-tert-Butyl-1H-imidazol-4-yl)methylene]-6-(phenylmethylene)-2,5-piperazinedione;NPI-2358 (Plinabulin);(3Z,6Z)-3-benzylidene-6-((5-tert-butyl-1H-imidazol-4-yl)methylene)piperazine-2,5-dione;(3Z,6Z)-3-[(5-tert-Butyl-1H-imidazol-4-yl)methylene]-6-(phenylmethylene)-2,5-piperazinedione Plinabulin (NPI-2358);Plinabulin (3Z,6Z)-3-[(5-tert-Butyl-1H-imidazol-4-yl)methylene]-6-(phenylmethylene)-2,5-piperazinedione
CAS号714272-27-2
分子式C19H20N4O2
分子量336.39
EINECS号
相关类别小分子抑制剂,天然产物;血管生成;小分子抑制剂;APIs;Inhibitors
Mol文件714272-27-2.mol
结构式(3Z,6Z)-3-[(5-叔丁基-1H-咪唑-4-基)亚甲基]-6-(苯亚甲基)-2,5-哌嗪二酮 结构式

(3Z,6Z)-3-[(5-叔丁基-1H-咪唑-4-基)亚甲基]-6-(苯亚甲基)-2,5-哌嗪二酮 性质

密度1.267
储存条件Store at -20°C
溶解度溶于二甲基亚砜
形态粉末

(3Z,6Z)-3-[(5-叔丁基-1H-咪唑-4-基)亚甲基]-6-(苯亚甲基)-2,5-哌嗪二酮 用途与合成方法

(3Z,6Z)-3-[(5-叔丁基-1H-咪唑-4-基)亚甲基]-6-(苯亚甲基)-2,5-哌嗪二酮又称为Plinabulin(KPU-2,NPI-2358),由美国Nereus制药公司研制,是源自海洋曲霉菌的低分子环二肽phenylahistin或halimide的合成衍生物,是一种微管蛋白结合剂。Plinabulin (NPI-2358)是一种vascular disrupting agents(VDA)(血管阻断剂),作用于肿瘤细胞,影响微管蛋白解聚,IC50为9.8~18 nM。Phase 1/2。
TargetValue
Tubulin 9.8 nM-18 nM

NPI-2358结合到tubulin的秋水仙素结合位点,有效抑制过量表达Pgp的人类肿瘤细胞系,或降低核Topo II催化活性,IC50为9.8到18 nM。NPI-2358浓度为20 nM作用于人脐静脉内皮细胞能快速诱导tubulin解聚,且透过单细胞层。 NPI-2358作用于MM细胞,使MM细胞停在有丝分裂早期,而诱导细胞死亡。NPI-2358也抑制微管形成,及内皮细胞和MM细胞的迁移,使肿瘤脉管系统功能失常。NPI-2358可诱导细胞死亡,不影响其他正常单核细胞的活力。NPI-2358诱导有丝分裂停滞或 MM 细胞死亡,但是阻断JNK通路可使这种诱导作用失活。

NPI-2358(7.5 mg/kg)作用于携带人浆细胞移植瘤的鼠,抑制肿瘤生长。 NPI-2358 诱导肿瘤灌注降低,存在时间和剂量依赖性。NPI-2358作用于KHT肉瘤,比作用于C3H肿瘤效果更好,辐射处理可以增强两种肿瘤的抗癌活性。

安全信息

MSDS信息

更新日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2024/01/25HY-14444Plinabulin1 mg569元
2024/01/25HY-14444(3Z,6Z)-3-[(5-叔丁基-1H-咪唑-4-基)亚甲基]-6-(苯亚甲基)-2,5-哌嗪二酮
Plinabulin
714272-27-25mg1252元

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