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4-[[2-氟-3-[N'-(6-甲基吡啶-3-基)脲基]苯基]甲基]哌嗪-1-羧酸甲酯

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CAS:873697-71-3
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纯度:98%+ 包装信息:1g;2g;5g;10g;50g;100g,1kg
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最新发布供应信息
CK1827452_上海芮晖化工科技有限公司
2018/3/21 11:50:00
4-[[2-氟-3-[N'-(6-甲基吡啶-3-基)脲基]苯基]甲基]哌嗪-1-羧酸甲酯
生物活性 体外研究 体内研究
中文名称:4-[[2-氟-3-[N'-(6-甲基吡啶-3-基)脲基]苯基]甲基]哌嗪-1-羧酸甲酯
中文同义词:4-[[2-氟-3-[N'-(6-甲基吡啶-3-基)脲基]苯基]甲基]哌嗪-1-羧酸甲酯;OMECAMTIV MECARBIL (CK-1827452);CK1827452
英文名称:OMecaMtiv Mecarbil
英文同义词:OMecaMtiv Mecarbil;OMecaMtiv Mecarbil (CK-1827452);CK1827452;CK-1827452;CK-1827452 (OMecaMtiv Mecarbil);CK 1827452O;mecamtiv mecarbil;Methyl 4-[[2-fluoro-3-[N'-(6-methylpyridin-3-yl)ureido]phenyl]methyl]piperazine-1-carboxylate
CAS号:873697-71-3
分子式:C20H24FN5O3
分子量:401.4346632
EINECS号:
相关类别:小分子抑制剂;小分子抑制剂,天然产物;-;Inhibitors;离子通道;膜转运
Mol文件:873697-71-3.mol
4-[[2-氟-3-[N'-(6-甲基吡啶-3-基)脲基]苯基]甲基]哌嗪-1-羧酸甲酯
4-[[2-氟-3-[N'-(6-甲基吡啶-3-基)脲基]苯基]甲基]哌嗪-1-羧酸甲酯 性质
熔点 180℃
4-[[2-氟-3-[N'-(6-甲基吡啶-3-基)脲基]苯基]甲基]哌嗪-1-羧酸甲酯 用途与合成方法
生物活性Omecamtiv mecarbil (CK-1827452)是一种特异性的心肌肌球蛋白激动剂,是用于左心室收缩性心脏衰竭的临床药物。Phase 2。
体外研究In vitro, Omecamtiv mecarbil selectively activates cardiac myosin by increasing the myosin ATPase rate. In isolated cardiac myocytes, Omecamtiv mecarbil results in increase of myocyte contractility and overcomes of the myosin inhibitor BDM without increasing the calcium transient or inhibiting the PDE pathway.
体内研究Omecamtiv mecarbil significantly increases fractional shortening starting at 0.4 mM plasma concentrations in SD rats, sham animals and in rats with heart failure. In conscious dogs with myocardial infarction (MI-sHF), Omecamtiv mecarbil leads to a significant increase in wall thickening (25%), stroke volume (44%), cardiac output (22%) and left ventricular (LV) systolic ejection time (26%). In addition, Omecamtiv mecarbil also results in the decreases of some hemodynamic parameters including heart rate, mean left atrial pressure, and LV end-diastolic pressure. In conscious dogs with left ventricular hypertrophy (LVH-sHF), Omecamtiv mecarbil leads to similar and not statistically different effects on hemodynamic parameters.
安全信息
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