LEE011 琥珀酸盐
| 中文名称 | LEE011 琥珀酸盐 |
|---|---|
| 中文同义词 | 瑞柏司可里布(RIBOCICLIB LEE011)琥珀酸盐;LEE011 琥珀酸盐;琥珀酸瑞波西利;瑞博西尼琥珀酸盐;琥珀酸瑞博西尼;周期蛋白依赖性激酶(CDK)抑制剂(LEE011 SUCCINATE);瑞博西利琥珀酸;7-环戊基-N,N-二甲基-2-((5-(哌嗪-1-基)吡啶-2-基)氨基)-7H吡咯并[2,3-D]嘧啶-6-甲酰胺琥珀酸盐 |
| 英文名称 | LEE011 (succinate) |
| 英文同义词 | LEE011 (succinate);LEE-011 succinate salt, Ribociclib succinate salt;RIBOCICLIB SUCCINATE (LEE011 SUCCINATE);Ribociclib succite;1374639-75-4 LEE011 (succinate);RIBOCICLIB SUCCINATE (LEE011);Ribociclib succinate, 10 mM in DMSO;7-cyclopentyl-N,N-dimethyl-2-((5-(piperazin-1-yl)pyridin-2-yl)amino)-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidine-6-carboxamide succinate |
| CAS号 | 1374639-75-4 |
| 分子式 | C27H36N8O5 |
| 分子量 | 552.64 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 医药原料;细胞生物学试剂;化工中间体;原料药及中间体 |
| Mol文件 | 1374639-75-4.mol |
| 结构式 |  |
LEE011 琥珀酸盐 性质
| 熔点 | >160oC (dec.) |
|---|---|
| 储存条件 | Refrigerator |
| 溶解度 | 可溶于DMSO（少许）、甲醇（少许） |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | 浅米色 |
| InChIKey | NHANOMFABJQAAH-UHFFFAOYSA-N |
| SMILES | C(C(=O)O)CC(=O)O.C(C1=CC2=CN=C(NC3N=CC(N4CCNCC4)=CC=3)N=C2N1C1CCCC1)(=O)N(C)C |
LEE011 琥珀酸盐 是一种高度特异性的 CDK4/6 抑制剂，IC50 值分别为 10 nM 和 39 nM，对 cyclin B/CDK1 复合体的活性低于其 1000 倍。瑞博西尼琥珀酸盐由瑞士诺华制药有限公司研制，是一种细胞周期蛋白依赖性激酶4/6抑制药，与细胞周期蛋白(cyclin)结合，促进细胞周期时相转变，启动DNA合成，调控细胞转录。其可将肿瘤细胞阻滞于细胞周期的第一阶段(G1期)，从而起到抑制肿瘤增殖的作用。
瑞博西尼琥珀酸盐适用于治疗绝经后妇女的激素受体阳性和人表皮细胞生长因子受体-2阴性的晚期或转移性乳腺癌。
最常见的、发生率≥20%的不良反应分别为中性粒细胞减少、恶心、疲乏、腹泻、白细胞减少、脱发、呕吐、便秘、头痛和背痛等；实验室检测>2%异常为3或4级中性粒细胞减少、白细胞减少、异常肝功能测试、淋巴细胞减少等。安全信息
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2026/09/15 | HY-15777BR | LEE011 琥珀酸盐 Ribociclib succinate (Standard) | 1374639-75-4 | 5 mg | 1200元 |
| 2026/09/15 | HY-15777B | LEE011 琥珀酸盐 Ribociclib succinate | 1374639-75-4 | 2mg | 560元 |