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湖北众善奉行医药科技有限公司 黄金产品 |
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027-61907345 13397111514 |
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中文名称:氢溴酸达菲那新 英文名称:Darifenacin hydrobromide CAS:133099-07-7 纯度:98% 包装信息:100g/3800;50g/2000 备注:有现货,按需包装 |
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盛世泰科生物医药技术(苏州)有限公司 黄金产品 |
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中文名称:氢溴酸达非那新 英文名称:Darifenacin Hydrobromide CAS:133099-07-7 纯度:99% HPLC% 备注:1kg;5kg;25kg可根据客户需求分装 |
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山东雨禾医药科技有限公司 |
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中文名称:氢溴酸达非那新 英文名称:Darifenacin hydrobromide CAS:133099-07-7 纯度:99% 包装信息:1g/ 备注:1kg |
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北京百灵威科技有限公司 |
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中文名称:氢溴酸达菲那新 英文名称:Darifenacin hydrobromide, 98% CAS:133099-07-7 纯度:98% 包装信息:250MG;50MG 备注:化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体 |
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上海佰世凯化学科技有限公司 |
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英文名称:Darifenacin hydrobroMide CAS:133099-07-7 备注:C13535 |
氢溴酸达非那新 价格:询价 武汉华玖医药科技有限公司 2022/08/19 16:10:45 | 氢溴酸达非那新中间体 价格:询价 武汉华玖医药科技有限公司 2022/08/19 16:10:44 |
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中文名称: | 氢溴酸达非那新 | 中文同义词: | 氢溴酸达非那新中间体;{1-[2-(2,3-二氢苯并呋喃-5-基)乙基]-3-吡咯烷基}-2,2-二苯基乙酰胺氢溴酸盐;氢溴酸达非那新 99.0%;氢溴酸达非那新 (UNDER R&D);氢溴酸达非那新;氢溴酸达菲那新;2氢溴酸达非那新;达非那新杂质溴化氢 | 英文名称: | Darifenacin hydrobromide | 英文同义词: | 2-[(3S)-1-[2-(2,3-dihydro-1-benzofuran-5-yl)ethyl]pyrrolidin-3-yl]-2,2-diphenyl-ethanamide hydrobromide;2-[(3S)-1-[2-(2,3-dihydrobenzofuran-5-yl)ethyl]pyrrolidin-3-yl]-2,2-diphenyl-acetamide hydrobromide;Darifenacine Hydrobromide;Darifenacin hydrobro;(3S)-1-[2-(2,3-Dihydro-5-benzofuranyl)ethyl]-α-α-diphenyl-3-pyrrolidineacetaMide HydrobroMide;Darifenacin hydrobroMide R;DARFENACIN HYDROBROMIDE;(S)-3-(Carbamoyldiphenylmethyl)-1-[2-(2,3-dihydrobenzofuran-5-yl)ethyl]pyrrolidine hydrobromide | CAS号: | 133099-07-7 | 分子式: | C28H29BrN2O2 | 分子量: | 505.44606 | EINECS号: | 603-705-7 | 相关类别: | 原料药;神经信号;小分子抑制剂;医药原料;医药原料药;医药、农药及染料中间体;医药原料;Amines;Aromatics;Heterocycles;API;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;APIs | Mol文件: | 133099-07-7.mol |  |
熔点 | 228-2300C | 比旋光度 | 25D -30.3° (c = 1.0 in methylene chloride) | 储存条件 | -20°C | 溶解度 | DMSO: soluble20mg/mL, clear | 形态 | powder | 颜色 | white to beige | 旋光性 (optical activity) | [α]/D +41 to +49°, c = 1 in methylene chloride | CAS 数据库 | 133099-07-7(CAS DataBase Reference) |
生物活性 | Darifenacin HBr (UK-88525)是一种选择性的M3 muscarinic(M3蕈毒碱)受体拮抗剂,pKi为8.9。 | 靶点 | Target | Value |
M3 mAChR
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8.9(pKi)
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| 体外研究 |
Darifenacin使兴奋剂曲线非平行向右位移,并显著抑制(+)-顺式-二氧戊环在离体的大鼠膀胱中产生浓度依赖性收缩的最大响应。 Darifenacin使MDCK细胞中R123 (P-糖蛋白探针)累积产生浓度依赖性增加。Darifenacin以明显的浓度依赖响应方式刺激P-gp细胞膜中ATPase活性,估计的ED50值为1.6 µM。Darifenacin (100 nM)在基底侧到顶端方向表现出显著更大的渗透性,导致大约2.6的BBMEC单层分子流出率。
| 体内研究 | Darifenacin剂量依赖性抑制体积诱导的膀胱收缩(VIBC
AMP
)的振幅,283.3 nmol/kg剂量下产生35%的抑制,最大抑制约为50–55%。 在雌性Sprague-Dawley 大鼠体内,Darifenacin (0.1 mg/kg i.v.)降低膀胱传入神经Aδ 和C纤维活性,C纤维上传入峰值的减少可能比Aδ纤维上的减少更加显著。在膀胱过度活动症患者(OAB)中,Darifenacin (7.5 mg和15 mg,每天)降低每周尿失禁发作次数,使其分别降低为基线的67.7%和72.8%,而安慰剂仅降低到55.9%。膀胱过度活跃(OAB)患者体内,Darifenacin (7.5 mg 和15 mg,每天)改善排尿频率,膀胱容量,尿急频率和严重性,以及尿失禁发生的次数,作用显著优于安慰剂。 | 用途 | 治疗伴有急迫性尿失禁、尿急、尿频症状的膀胱过动症(OAB)患者。 |
WGK Germany | 3 | 海关编码 | 2934990002 |
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 | 2022/07/01 | HY-A0012 | 氢溴酸达非那新 Darifenacin hydrobromide | 133099-07-7 | 10mg | 550元 | | 2022/07/01 | HY-A0012 | 氢溴酸达非那新 Darifenacin hydrobromide | 133099-07-7 | 10mM * 1mLin DMSO | 605元 | |
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