氢溴酸西酞普兰
| 中文名称 | 氢溴酸西酞普兰 |
|---|---|
| 中文同义词 | 氢溴酸西酞普兰杂质;氢溴酸西酞普兰(标准品);1-[3-(二甲氨基)丙基]-1-(4-氟苯基)-1,3-二氢-5-异苯并呋喃甲腈氢溴酸盐;氢溴酸西酞普兰;艾司西酞普兰-A09;西酞普兰及中间体;西酞普兰氢溴酸;氢溴酸西肽普兰 |
| 英文名称 | Citalopram hydrobromide |
| 英文同义词 | 5-ISOBENZOFURANCARBONITRILE, 1,3-DIHYDRO-1-(3-(DIMETHYLAMINO)PROPYL)-1-(4-FLUOROPHENYL)-;Citalopram Hydrobromide Tablets;1-[3-(dimethylamino)propyl]-1-(4-fluorophenyl)-1,3-dihydroisobenzofuran-5-carbonitrile monohydrobromide;1-(4'-Fluorophenyl)-1-(3-dimethylaminopropyl)-5-phthalancarbonitrilehydrobromide;Citalopramehydrobromide;Nitalapram, LU-10-171, 1-[3-(Dimethylamino)propyl]-1-(4-fluorophenyl)-1,3-dizohydro-5-isobenzofurancarbonitrile Hydrobromide Sal;5-Isobenzofurancarbonitrile, 1-3-(dimethylamino)propyl-1-(4-fluorophenyl)-1,3-dihydro-, monohydrobromide;CITALOPRAM BROMOHYDRATE |
| CAS号 | 59729-32-7 |
| 分子式 | C20H22BrFN2O |
| 分子量 | 405.3 |
| EINECS号 | 261-890-6 |
| 相关类别 | 原料药;艾司西酞普兰;精神类;小分子抑制剂;医药原料;生化试剂;对照品;杂质对照品;中药对照品;化工原料;蛋白质和衍生物;化合物：原料药;神经系统药物;化工中间体;化学试剂;Heterocyclic Compounds;Intermediates & Fine Chemicals;Neurochemicals;Pharmaceuticals;Citalopram;Serotonin;APIs;Neurochemicals,Pharmaceuticals;Pharmaceutical intermdiate;Other APIs;医用原料;药物杂质及中间体;医药原料药;原料;医药原材料;医药化工原料;试剂盒-细胞分析试剂盒;精细化工原料 |
| Mol文件 | 59729-32-7.mol |
| 结构式 |  |
氢溴酸西酞普兰 性质
| 熔点 | 182-188°C |
|---|---|
| 闪点 | 9℃ |
| 储存条件 | 2-8°C |
| 溶解度 | H2O：可溶（微溶） |
| 形态 | 粉末 |
| 颜色 | 白色 |
| 水溶解性 | Soluble to 50 mM in ethanol and to 10 mM in water |
| Merck | 14,2318 |
| 稳定性 | 稳定的。与强氧化剂不相容。 |
| CAS 数据库 | 59729-32-7(CAS DataBase Reference) |
氢溴酸西酞普兰是一种高选择性的5-羟色胺(5-HT)摄取抑制剂，具有抗抑郁作用。这种药物的优点是对胆碱能毒蕈碱受体，组织胺受体和α-肾上腺素能受体无抑制作用。因为如果这些受体被抑制，则会产生很多抗抑郁药物引起的副作用，如口干，镇静，体位性低血压等。氢溴酸西酞普兰对内源性和非内源性抑郁的病人同样有效，其抗抑郁作用通常在2-4周后建立。氢溴酸西酞普兰不影响心脏传导系统和血压，这一点对于老年病人尤为重要。另外，氢溴酸西酞普兰也不影响血液，肝及肾等系统。少见的副作用和最轻度镇静的特性使它特别适用于长期治疗。既不会导致体重增加，也不会强化酒精的作用。副作用通常很少，很轻微且短暂。最常见的不良反应有：恶心，出汗增多，流涎减少，头痛和睡眠时间缩短。通常在治疗开始的第一或第二周时比较明显，随着抑郁状态的改善一般都逐渐消失。在稀有个案中曾观察到癫痫发作。在已存心搏缓慢病人中，心搏过缓可使治疗更复杂。Citalopram HBr (Nitalapram HBr, Prepram HBr, Bonitrile HBr, Lu 10-171 HBr)是一种抗抑郁剂，是一种常用于口服途径的选择性serotonin reuptake抑制剂，IC50为1.8 nM。
| Target | Value |
|
serotonin reuptake
(In rat brain synaptosomal preparations) | 1.8 nM |
Citalopram (Lu 10-171)作为一种新型的双环的邻苯二甲酸酯衍生物，是神经元5-羟色胺（5-HT）吸收的有效抑制剂，但对noradrenaline(NA)和dopamine(DA)的吸收没有效果，对5-HT、GABA、乙酰胆碱和吗啡受体没有生物拮抗作用。它对神经元5-HT吸收的抑制作用十分特异和有效，而其他神经递质胺的吸收机制不受该药物的影响。相对于细胞凋亡活性，Citalopram主要对增殖产生影响。它通过增加细胞增殖潜力、减少凋亡活性来调节细胞周期。在成骨细胞的细胞培养中，Citalopram可影响、改变FGF, MSX和TGFB的表达。
Citalopram没有心机细胞毒性作用，即使是将动物暴露于远高于临床治疗浓度的Citalopram。在人类体内中，citalopram的代谢物也同样是有效的5-HT吸收抑制剂，对noradrenaline(NA)吸收没有作用。在体内，其代谢物浓度低于citalopram本身。在大鼠中，Citalopram (1-16 mg/kg)可刺激其脊髓后肢屈肌反射。Citalopram可增强5-HT的传递，其作用机制可能是通过对吸收的有效抑制，而不作用于突触后的5-HT受体。用途
抗抑郁类别
有毒物品毒性分级
剧毒急性毒性
腹腔- 大鼠 LD: > 10 毫克/ 公斤; 腹腔- 小鼠 TDL0: 16 毫克/ 公斤可燃性危险特性
可燃; 燃烧产生有毒氧化氮和氟化物气体储运特性
库房通风低温干燥; 与醇, 胺, 碱类, 含水物品分开储运灭火剂
干粉, 二氧化碳安全信息
| 危险品标志 | F,T |
|---|---|
| 危险类别码 | 11-23/24/25-39/23/24/25-22 |
| 安全说明 | 7-16-36/37-45-24/25 |
| 危险品运输编号 | 3249 |
| WGK Germany | 3 |
| RTECS号 | NP6313500 |
| 危险等级 | 6.1(b) |
| 包装类别 | III |
| 海关编码 | 29329990 |