133099-07-7
133099-07-7 结构式
基本信息
氢溴酸达非那新
氢溴酸达非那新 99.0%
氢溴酸达非那新 (UNDER R&D)
darifenacin hydrobromide
DARIFENACIN HYDROBROMIDE 99.0%
Darifenacin hydrobromide (Under R&D)
(3S)-1-[2-(2,3-Dihydro-5-benzofuranyl)ethyl]-a-a-diphenyl-3-pyrrolidineacetamide Hydrobromide
Emsele
Enablex
DARIFENACIN HBR
Darifenacin Hydrobromid
(3S)-1-[2-(2,3-Dihydro-5-benzofuranyl)ethyl]-α-a-diphenyl-3-pyrrolidineacetamide Hydrobromide
Emselex
物理化学性质
安全数据
Skin Irrit. 2
STOT SE 3
应用领域
制备方法
133033-99-5
133099-07-7
以达非那新氧化杂质为原料合成(S)-2-(1-(2-(2,3-二氢苯并呋喃-5-基)乙基)吡咯烷-3-基)-2,2-二苯乙酰胺氢溴酸盐的一般步骤（例22; SyZ-n-1-.S-二氢苯并呋喃-S-甲基-S-吡咯烷基-2,2-二苯基乙酰胺fPRF.HBf的合成）: 将10% Pd/C（0.8g）加入到(S)-2-{1-[2-(苯并呋喃-5-基)乙基]-3-吡咯烷基}-2,2-二苯基乙酰胺（8g）的乙酸（160mL）溶液中。在45-50℃及大气压下氢化反应混合物约6-7小时。反应完成后，过滤除去催化剂，并将滤液在真空下浓缩，得到油状残余物。向残余物中加入正丁醇（40mL），搅拌至完全溶解。随后，加入48%氢溴酸（3.5g），并通过蒸馏除去正丁醇/水的混合物，直至水含量降至1%以下。达利那新.HBr在此过程中结晶析出，反应混合物在15-20℃下静置2小时后过滤，并用正丁醇（3×5mL）洗涤结晶。最后，将产物在55-60℃下真空干燥，得到8.1g氢溴酸达利那新，收率为85%。
参考文献：
[1] Patent: WO2007/76157, 2007, A2. Location in patent: Page/Page column 49
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2025/12/22 | HY-A0012 | 氢溴酸达非那新 Darifenacin hydrobromide | 133099-07-7 | 5 mg | 187元 |
| 2025/12/22 | HY-A0012 | 氢溴酸达非那新 Darifenacin hydrobromide | 133099-07-7 | 10mg | 300元 |
| 2025/12/22 | HY-A0012 | 氢溴酸达非那新 Darifenacin hydrobromide | 133099-07-7 | 10mM * 1mLin DMSO | 330元 |
常见问题列表
| Target | Value |
| M3 mAChR | 8.9(pKi) |
Darifenacin使兴奋剂曲线非平行向右位移，并显著抑制(+)-顺式-二氧戊环在离体的大鼠膀胱中产生浓度依赖性收缩的最大响应。 Darifenacin使MDCK细胞中R123 (P-糖蛋白探针)累积产生浓度依赖性增加。Darifenacin以明显的浓度依赖响应方式刺激P-gp细胞膜中ATPase活性，估计的ED50值为1.6 µM。Darifenacin (100 nM)在基底侧到顶端方向表现出显著更大的渗透性，导致大约2.6的BBMEC单层分子流出率。