富马酸氯马斯汀
中文名称 | 富马酸氯马斯汀 |
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中文同义词 | 富马酸氯马斯汀 1G;氯马斯汀甲酸盐;(R-(R*,R*))-1-甲基-2-(2-(1-(4-氯苯基)-1-苯乙氧基)乙基)-吡咯烷 (E)-2-丁烯二酸盐;富马酸氯马斯汀;富马酸氯马斯汀杂质;富马酸氯马斯汀 USP标准品;富马酸氯马斯汀CLEMASTINE FUMARATE;富马酸氯苯苄咯 EP标准品 |
英文名称 | Clemastine fumarate |
英文同义词 | CLEMASTINE FUMARATE;CLEMASTINE FUMARATE SALT;(+)-2-(2-((p-chloro-alpha-methyl-alpha-phenylbenzyl)oxy)ethyl)-1-methylpyrro;(+)-2-(2-((p-chloro-alpha-methyl-alpha-phenylbenzyl)oxy)ethyl)-1-methylpyrroli;(+)-lfumarate(1:1);1-methyl-2-(2-(methyl-p-chlorodiphenylmethyloxy)ethyl)pyrrolidine;(2R)-2-[2-[(1R)-1-(4-CHLOROPHENYLETHOXY)]ETHYL]-1-METHYL-2-PYRROLIDINE FUMARATE;2-(2-(1-(4-chlorophenyl)-1-phenylethoxy)ethyl)-1-methylpyrrolidine |
CAS号 | 14976-57-9 |
分子式 | C25H30ClNO5 |
分子量 | 459.96 |
EINECS号 | 239-055-2 |
相关类别 | 中间体;医药中间体;神经信号;小分子抑制剂;抗组胺药;医药 抗组胺药;科研试剂;药物杂质及中间体;Histaminergics;Antagonists;Neurotransmitters;Aromatics;Chiral Reagents;Heterocycles;Intermediates & Fine Chemicals;TAVIST;antianaphylaxis;医药原料药 科研原料;化学试剂-科研试剂;原料药;医药原料;科研原料;化学试剂;工业化;Pharmaceuticals |
Mol文件 | 14976-57-9.mol |
结构式 |
富马酸氯马斯汀 性质
熔点 | 158-162°C |
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比旋光度 | D21 +16.9° (methanol) |
沸点 | 154°C (rough estimate) |
密度 | 1.0247 (rough estimate) |
折射率 | 1.5790 (estimate) |
储存条件 | 2-8°C |
溶解度 | 在DMSO中的溶解度为5mg/mL(透明溶液;加热) |
形态 | 粉末 |
颜色 | 白色至米色 |
旋光性 (optical activity) | [α]/D +15 to +25°, c = 1 in methanol |
InChIKey | PMGQWSIVQFOFOQ-YKVZVUFRSA-N |
CAS 数据库 | 14976-57-9(CAS DataBase Reference) |
富马酸氯马斯汀是一种强效、长效、速效,高选择的组胺H1受体拮抗剂,同时阻断H1受体与拮抗细胞毒性,临床主要用于过敏性皮肤病、过敏性鼻炎等过敏性疾病,给常年饱受过敏性疾病的患者带来了福音。“斯汀类”药物属于一种强效、长效、高选择性的组胺H1受体阻断剂,并且对中枢神经系统的胆碱能受没有抑制作用,无镇静和嗜睡作用,多用于过敏性鼻炎、抗过敏感性哮喘、荨麻疹、湿疹、皮炎和皮肤瘙痒症。近年来,“斯汀类”药物在局部给药日益受到重视,已开发出鼻用、眼科外用药,从而成为治疗过敏性鼻炎的一类非激素类药物。氯马斯汀是二苯甲醚类组胺H1受体拮抗剂。它选择性作用于H1受体,阻止组胺作用于靶细胞,减少毛细血管通透性,对抗5-羟色胺(5-HT)或胆碱的作用轻微。氯马斯汀止痒作用强,起效快,药效可持续12小时。在不同种属的动物(大鼠、小鼠、兔)中测定了LD50,口服为730~3550mg/kg,静脉注射为19~82mg/kg。
采用大鼠和狗进行了20~26周服用不同剂量的长期毒性试验。临床生化学、血液学和病理学检查结果显示试验期结束时未见毒性损害。
采用小鼠、大鼠和兔进行的研究结果表明,氯马斯汀无胚胎毒性和致畸胎作用。氯马斯汀能快速且几乎完全地被身体吸收,2-4小时达到血药浓度高峰,5-7小时抗组胺作用最强。作用持续10-12小时,有时可达24小时。血浆蛋白结合率可达95%。其消除呈双相性,放射活性的半衰期分别为3.6±0.9h和37±16h。活性物质主要在肝脏内代谢,代谢物(45-65%)主要经肾排出,仅0.1%以原形排出。过敏性鼻炎;荨麻疹、湿疹及皮肤瘙痒症等过敏性疾病;亦可用于支气管哮喘的抗过敏治疗。还可用于治疗普通感冒引起的流鼻涕和打喷嚏。多效抗过敏:除了抗组胺H1受体,还有抑制肥大细胞脱粒、抗胆碱能、支气管扩张作用。
强效抗过敏:富马酸氯马斯汀效果好于扑尔敏,与西替利嗪、氯雷他定等效或优效。
肝肾安全性优于西替利嗪、氯雷他定;和氯雷他定不同的是,非经P450酶系代谢,药物相互作用少。
副反应小:氯马斯汀主要主要副反应是嗜睡,但西替利嗪、氯雷他定有虚弱、疲乏、头痛、鼻咽炎等。氯马斯汀虽是第1代抗组胺药,有镇静作用,但是它的其它副作用比现有广泛使用抗组胺药要少。
安全性好:与西替利嗪、氯雷他定相比:肝肾影响小;非经P450酶系代谢(西替利嗪也不是),药物相互作用少。所谓2代抗组胺药(西替、氯雷、阿司咪唑和特非那丁等)也并不全部能免除中枢神经作用,并且有的还具有心脏毒性,例如阿司咪唑和特非那丁因此而禁用。(chemicalbook 瑶瑶)
采用大鼠和狗进行了20~26周服用不同剂量的长期毒性试验。临床生化学、血液学和病理学检查结果显示试验期结束时未见毒性损害。
采用小鼠、大鼠和兔进行的研究结果表明,氯马斯汀无胚胎毒性和致畸胎作用。氯马斯汀能快速且几乎完全地被身体吸收,2-4小时达到血药浓度高峰,5-7小时抗组胺作用最强。作用持续10-12小时,有时可达24小时。血浆蛋白结合率可达95%。其消除呈双相性,放射活性的半衰期分别为3.6±0.9h和37±16h。活性物质主要在肝脏内代谢,代谢物(45-65%)主要经肾排出,仅0.1%以原形排出。过敏性鼻炎;荨麻疹、湿疹及皮肤瘙痒症等过敏性疾病;亦可用于支气管哮喘的抗过敏治疗。还可用于治疗普通感冒引起的流鼻涕和打喷嚏。多效抗过敏:除了抗组胺H1受体,还有抑制肥大细胞脱粒、抗胆碱能、支气管扩张作用。
强效抗过敏:富马酸氯马斯汀效果好于扑尔敏,与西替利嗪、氯雷他定等效或优效。
肝肾安全性优于西替利嗪、氯雷他定;和氯雷他定不同的是,非经P450酶系代谢,药物相互作用少。
副反应小:氯马斯汀主要主要副反应是嗜睡,但西替利嗪、氯雷他定有虚弱、疲乏、头痛、鼻咽炎等。氯马斯汀虽是第1代抗组胺药,有镇静作用,但是它的其它副作用比现有广泛使用抗组胺药要少。
安全性好:与西替利嗪、氯雷他定相比:肝肾影响小;非经P450酶系代谢(西替利嗪也不是),药物相互作用少。所谓2代抗组胺药(西替、氯雷、阿司咪唑和特非那丁等)也并不全部能免除中枢神经作用,并且有的还具有心脏毒性,例如阿司咪唑和特非那丁因此而禁用。(chemicalbook 瑶瑶)
安全信息
WGK Germany | 3 |
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RTECS号 | UY0704600 |
海关编码 | 2933992600 |
毒害物质数据 | 14976-57-9(Hazardous Substances Data) |
毒性 | LD50 in mice, rats (mg/kg): 730, 3550 orally; 43, 82 i.v. (Weimann) |
富马酸氯马斯汀 化学药品说明书
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
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2024/08/19 | 46542 | 富马酸氯马斯汀 Clemastine fumarate | 14976-57-9 | 250mg | 4196元 |
2024/08/19 | 46542 | 富马酸氯马斯汀 Clemastine fumarate | 14976-57-9 | 1g | 12686元 |