依托红霉素
中文名称 | 依托红霉素 |
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中文同义词 | 酸酐;无味红霉素;依托红霉素;红霉素丙酸酯十二烷基硫酸盐;红霉素月桂酸酯;依托红霉素,红霉素丙酸酯十二烷基硫酸盐;红霉素月桂酸酯,依托红霉素;红霉素硫酸月桂酸酯;依托红霉素 |
英文名称 | Erythromycin Estolate |
英文同义词 | erythromycinpropionatelaurylsulfate;ERYTHROMYCIN ESTOLATE;ERYTHROMYCIN 2'-PROPANOATE DODECYL SULFATE SALT;ERYTHROMYCIN 2'-PROPIONATE DODECYL SULFATE;ERYTHROMYCIN 2-PROPIONATE DODECYL SULFATE;[4-DIMETHYLAMINO-2-[[14-ETHYL-7,12,13-TRIHYDROXY-4-(5-HYDROXY-4-METHOXY-4,6-DIMETHYL-OXAN-2-YL)OXY-3,5,7,9,11,13-HEXAMETHYL-2,10-DIOXO-1-OXACYCLOTETRADEC-6-YL]OXY]-6-METHYL-OXAN-3-YL] PROPANOATE, 1-SULFOOXYDODECANE;Erythromycin Estolate BP;Erythromycin Estolate I.P/Bp |
CAS号 | 3521-62-8 |
分子式 | C52H97NO18S |
分子量 | 1056.39 |
EINECS号 | 222-532-4 |
相关类别 | 抗生素;医药中间体;原料药;原料;医药原料;有机硅化合物,稳定同位素;抗生素类;标准品;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;抑菌剂原料药;化合物:原料药;医药化工类;原料中间体-原料药;医药原药;化工中间体工业原料;医药、农药及染料中间体;消炎类;有机化工原料;日用化学品;化学试剂;通用生化试剂-抗生素;医药原料药;生物试剂 |
Mol文件 | 3521-62-8.mol |
结构式 |
依托红霉素 性质
熔点 | 135-140°C dec. |
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沸点 | 743℃ |
密度 | 1.0053 (rough estimate) |
折射率 | 1.6550 (estimate) |
闪点 | >110°(230°F) |
储存条件 | Keep in dark place,Sealed in dry,Room Temperature |
溶解度 | 在氯仿的溶解度为4.0ML,透明,无色(200mg+4.0mL氯仿) |
形态 | 固体 |
酸度系数(pKa) | 6.9(at 25℃) |
颜色 | 白色 |
水溶解性 | Freely soluble in organic solvents, practically insoluble in water /n |
敏感性 | Light Sensitive |
CAS 数据库 | 3521-62-8 |
在140g丙酮中加入20g水、50g硫氰酸红霉素,升温至35~38℃,搅拌5 分钟,加入9g三乙胺使硫氰酸红霉素脱硫为游离红霉素碱,体系溶清;
在35~38℃条件下加入13.5g丙酸酐,反应120 分钟,生成红霉素丙酸酯;过滤;
再加入十二烷基硫酸盐溶液(十二烷基硫酸盐溶液配制为十二烷基硫酸盐∶水=17g∶90g)保温反应60 分钟,生成依托红霉素;
在35~38℃条件下加50g水使溶液浑浊,搅拌60 分钟,使依托红霉素大量析出;
加500g水降温至5~10℃结晶60 分钟离心,滤饼水洗后干燥,即得61g依托红霉素。重量收率为61/50=122%。
按以上工艺生产的产品为白色结晶性粉末;几乎无味,熔点为132-138℃,在乙醇或氯仿中易溶,在水中几乎不溶。通过元素分析证明,该物质元素测试值与理论计算值接近。
1.用药后可出现恶心、呕吐、腹泻、中上腹痛、口舌疼痛、食欲减退等胃肠道症状,其发生率与剂量大小相关。
2.偶可出现乏力、黄疸及肝功能损害,常于服药10~14日后发生。本药发生肝毒性反应较其他红霉素制剂多见。少数患者用药后可出现血清碱性磷酸酶、胆红素、丙氨酸氨基转移酶和天门冬氨酸氨基转移酶的测定值升高。
3.偶可出现药物热、皮疹、嗜酸粒细胞增多等过敏反应。
4.少数患者用药后偶有心律不齐、口腔或阴道念珠菌感染等。
5.大剂量应用时,尤其肝、肾疾病患者或老年患者,可能引起听力减退,主要与血药浓度过高有关,停药后大多可恢复。
Erythromycin estolate 是红霉素衍生物,是一种大环内酯类抗生素,用于多种细菌感染研究。Erythromycin estolate 引起肝损伤,主要包括胆汁淤积性肝炎。Erythromycin estolate 的毒性与其对胆汁酸运输的抑制作用有关。安全信息
危险品标志 | Xn,Xi |
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危险类别码 | 22-42/43-36/37/38 |
安全说明 | 22-36-26 |
WGK Germany | 3 |
RTECS号 | KF5775000 |
海关编码 | 29419000 |
毒性 | LD50 orally in rats: >5000 mg/kg (Goldenthal) |
提供商 | 语言 |
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英文
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英文
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