屈西多巴
中文名称 | 屈西多巴 |
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中文同义词 | 屈西多巴;屈昔多巴;屈昔多巴杂质;屈昔多巴杂质B;(-)-(2S,3R)-2-氨基-3-羟基-3-(3,4-二羟基苯基)丙酸;右旋多巴;屈西多巴/屈昔多巴/;屈昔多巴杂质A |
英文名称 | DROXIDOPA |
英文同义词 | L-threo-b-(3,4-Dihydroxyphenyl)serine;L-Tyrosine, b,3-dihydroxy-, threo-;L-Tyrosine, β,3-dihydroxy-, (βR)-;Serine, 3-(3,4-dihydroxyphenyl)-, L-threo- (8CI);SM 5688;threo-Dopaserine;(2S,3R)-2-Amino-3-(3,4-dihydroxyphenyl)-3-hydroxypropionic acid;(βR)-β,3-Dihydroxy-L-tyrosine |
CAS号 | 23651-95-8 |
分子式 | C9H11NO5 |
分子量 | 213.19 |
EINECS号 | |
相关类别 | 小分子抑制剂;小分子抑制剂,天然产物;原料药;抗高血压药;心脑血管药物;药物;有机中间体;日用化学品;有机中间体;对照品-杂质对照品;Amines;Aromatics;Chiral Reagents;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Inhibitors;杂质对照品;化学试剂 |
Mol文件 | 23651-95-8.mol |
结构式 |
屈西多巴 性质
熔点 | 232-235° (dec); mp 229-232° (dec) (Ohashi) |
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比旋光度 | D20 -39° (c = 1 in 1N aq HCl); D20 -42.0° (c = 1 in 1N aq HCl) |
沸点 | 549.8±50.0 °C(Predicted) |
密度 | 1.608±0.06 g/cm3(Predicted) |
储存条件 | -20°C |
溶解度 | 二甲基亚砜:≥3mg/mL |
酸度系数(pKa) | 2.09±0.24(Predicted) |
形态 | 粉末 |
颜色 | 白色至棕褐色 |
Merck | 14,3457 |
稳定性 | 吸湿性 |
CAS 数据库 | 23651-95-8 |
Droxidopa (L-DOPS)是一种精神药物,是合成的氨基酸前体,它作为神经传导物质去甲肾上腺素和肾上腺素的前药来发挥作用。
Target | Value |
Adrenergic Receptor |
Droxidopa是一种与去甲肾上腺素结构类似的前药,含有一个羧基基团。Droxidopa与去甲肾上腺素不同,它可以口服 ,吸收后在多巴脱羧酶作用下转变为去甲肾上腺素,因此可以增加神经递质的含量,转变而来的去甲肾上腺素与体内的一样。 Droxidopa耐受性良好 。Droxidopa可以通过三种不同方式发挥升高血压的作用: a) 作为交感神经活动的中央刺激器b)作为一种周围交感神经递质 c)作为一种循环激素。Droxidopa单独使用可以使直立血压升高。 Droxidopa还可以穿过血脑屏障,并在脑内转变为去甲肾上腺素和肾上腺素
在PVL和BDL大鼠中进行droxidopa的急性给药,引起其动脉血压和肠系膜动脉血管阻力显著并持续性的升高,而肠系膜动脉和门脉血流显著降低,而不影响门脉压力和肾血流量。经Droxidopa处理的大鼠中,p-eNOS/eNOS和p-AKT/AKT的比例降低,SMA中RhoK活性增加。化学性质
从乙醇和乙醚结晶,熔点232-235℃(分解)。[α]D20-39°(C=1,lmo1/L盐酸)。也有从水和L-抗坏血酸结晶,熔点229~232℃(分解)。[α]D20-42.0°(C=1,1mol/L盐酸)。白色至淡褐色结晶或结晶性粉末,无臭无味。溶于稀盐酸,难溶于水,几不溶于甲醇、乙醇、冰醋酸、丙酮、氯仿或乙醚。急性毒性LD50大鼠和小鼠(rng/kg):>10000口服。急性毒性LD50狗和恒河猴(mg/kg):>5000口服。用途
用于Shy-Drager氏完全症、家庭性淀粉样多神经病引起的起立性低血压、失神和头晕、帕金森氏症引起的足竦缩、起立性头晕。生产方法
DL-型的化合物(I)和手性试剂作用,再用3%盐酸处理,得L-型的(I)。然后氢解得屈昔多巴。更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
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2024/08/19 | HY-13458 | 屈西多巴 Droxidopa | 23651-95-8 | 5mg | 720元 |
2024/08/19 | HY-13458 | 屈西多巴 Droxidopa | 23651-95-8 | 10mg | 960元 |