屈西多巴

Droxidopa (L-DOPS)是一种精神药物，是合成的氨基酸前体，它作为神经传导物质去甲肾上腺素和肾上腺素的前药来发挥作用。

Target	Value
Adrenergic Receptor

Droxidopa是一种与去甲肾上腺素结构类似的前药，含有一个羧基基团。Droxidopa与去甲肾上腺素不同，它可以口服 ，吸收后在多巴脱羧酶作用下转变为去甲肾上腺素，因此可以增加神经递质的含量，转变而来的去甲肾上腺素与体内的一样。 Droxidopa耐受性良好 。Droxidopa可以通过三种不同方式发挥升高血压的作用: a) 作为交感神经活动的中央刺激器b)作为一种周围交感神经递质 c)作为一种循环激素。Droxidopa单独使用可以使直立血压升高。 Droxidopa还可以穿过血脑屏障，并在脑内转变为去甲肾上腺素和肾上腺素

在PVL和BDL大鼠中进行droxidopa的急性给药，引起其动脉血压和肠系膜动脉血管阻力显著并持续性的升高，而肠系膜动脉和门脉血流显著降低，而不影响门脉压力和肾血流量。经Droxidopa处理的大鼠中，p-eNOS/eNOS和p-AKT/AKT的比例降低，SMA中RhoK活性增加。从乙醇和乙醚结晶，熔点232-235℃(分解)。[α]_D²⁰-39°(C=1，lmo1/L盐酸)。也有从水和L-抗坏血酸结晶，熔点229～232℃(分解)。[α]_D²⁰-42.0°(C=1，1mol/L盐酸)。白色至淡褐色结晶或结晶性粉末，无臭无味。溶于稀盐酸，难溶于水，几不溶于甲醇、乙醇、冰醋酸、丙酮、氯仿或乙醚。急性毒性LD₅₀大鼠和小鼠(rng/kg)：＞10000口服。急性毒性LD₅₀狗和恒河猴(mg/kg)：＞5000口服。用于Shy-Drager氏完全症、家庭性淀粉样多神经病引起的起立性低血压、失神和头晕、帕金森氏症引起的足竦缩、起立性头晕。DL-型的化合物(I)和手性试剂作用，再用3%盐酸处理，得L-型的(I)。然后氢解得屈昔多巴。