盐酸苯乙福明
| 中文名称 | 盐酸苯乙福明 |
|---|---|
| 中文同义词 | 1-(2-苯乙基)双胍盐酸盐;盐酸苯乙福明;盐酸苯乙双胍;盐酸苯乙双胍 溶液,100PPM;降糖灵 盐酸盐;盐酸苯乙双胍/降糖灵/盐酸苯乙福明;酸苯乙双胍;苯乙双胍盐酸盐 |
| 英文名称 | Phenformin hydrochloride |
| 英文同义词 | 1-(diaminomethylene)-2-phenethylguanidine hydrochloride;1-(diaminomethylene)-2-phenethyl-guanidine hydrochloride;1-(diaminomethylidene)-2-phenethylguanidine hydrochloride;1-(diaminomethylidene)-2-phenethyl-guanidine hydrochloride;1-Fenetilbiguanide cloridrato [Italian];1-Phen;meltrol;n-(2-phenylethyl)-imidodicarbonimidicdiamidmonohydrochloride |
| CAS号 | 834-28-6 |
| 分子式 | C10H16ClN5 |
| 分子量 | 241.72 |
| EINECS号 | 212-637-3 |
| 相关类别 | 胍;通用试剂;胰腺激素及其它调节血糖药;医药原料;原料药;有机砌块;糖尿病研究;降血糖类;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;API;小分子抑制剂;Inhibitors;小分子抑制剂，天然产物;原料中间体-原料药;药物杂质及中间体;中药对照品;医药、农药及染料中间体;化工原料;有机化工原料;工业化 |
| Mol文件 | 834-28-6.mol |
| 结构式 |  |
盐酸苯乙福明 性质
| 熔点 | 175-178°C |
|---|---|
| 储存条件 | Keep in dark place,Inert atmosphere,2-8°C |
| 溶解度 | 甲醇（微溶）、水（微溶） |
| 颜色 | 白色至类白色 |
| 水溶解性 | >=10 g/100 mL at 21 ºC |
| CAS 数据库 | 834-28-6(CAS DataBase Reference) |
| EPA化学物质信息 | Phenformin hydrochloride (834-28-6) |
Phenformin HCl (Phenethylbiguanide)是一种Phenformin的盐酸盐，是一种双胍类的抗糖尿病药。它能激活AMPK，提高其活性和磷酸化。
| Target | Value |
|
AMPK
(Cell-free assay) |
Phenformin刺激AMPKalpha1和AMPKalpha2的磷酸化和激活，而不改变LKB1基因的活性。 在离体心脏中，Phenformin增加AMPK活性和磷酸化，增加AMPK活性和增加细胞内[AMP]相关。 Phenformin比metformin有效50倍，抑制线粒体复合物I。在LKB1缺失非小细胞肺癌细胞系中，Phenformin诱导细胞凋亡。Phenformin（2 mM)同样诱导AMPK信号，增加P-AMPK和P-Raptor的水平。Phenformin引起更高水平的细胞应激，引发P-Ser51 eIF2α和它的下游靶CHOP的诱导，在稍后的细胞凋亡的分子标记。在长期治疗的KLluc小鼠中，Phenformin诱导生存和治疗应答的反应。 在H441细胞中，Phenformin和AICAR以剂量依赖的方式增加AMPK活性，最大程度地刺激激酶分别为5-10 mM和2 mM。在H441单层细胞中，Phenformin显著约50％减小基底离子迁移（测量为短路电流）。和对照组相比，Phenformin和AICAR显著减少amiloride敏感跨膜的Na离子转运。Phenformin和AICAR抑制H441细胞中amiloride敏感跨膜的Na离子转运，通过诱导AMPK的活化，并诱导末端和基底外侧钠离子通过Na +，K + ATP酶进入ENaC细胞的抑制作用。 Phenformin处理的大鼠显示其血液中的胰岛素水平有降低（放射免疫法）的倾向。
在正常肺以及在小鼠的肺肿瘤中，Phenformin也增加P-eIF2α和其靶标BiP/ Grp78的水平。用途
用作降血糖药安全信息
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英文
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英文
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盐酸苯乙福明 化学药品说明书
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