RESMINOSTAT; 4SC-201; RAS2410
中文名称 | RESMINOSTAT; 4SC-201; RAS2410 |
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中文同义词 | |
英文名称 | 4SC-201 |
英文同义词 | 2-Propenamide, 3-[1-[[4-[(dimethylamino)methyl]phenyl]sulfonyl]-1H-pyrrol-3-yl]-N-hydroxy-, (2E)-;(E)-3-[1-[[4-[(Dimethylamino)methyl]benzene]sulfonyl]-1H-pyrrol-3-yl]-N-hydroxyacrylamide Resminostat;(E)-3-(1-((4-((Dimethylamino)methyl)phenyl)sulfonyl)-1H-pyrrol-3-yl)-N-hydroxyacrylamide;4SC-201;RAS2410;ResMinostat(4SC-201);ResMinostat;RESMINOSTAT; 4SC-201; RAS2410 |
CAS号 | 864814-88-0 |
分子式 | C16H19N3O4S |
分子量 | 349.4 |
EINECS号 | |
相关类别 | 小分子抑制剂,天然产物;原料药标样;活性小分子库;Inhibitor;Inhibitors |
Mol文件 | 864814-88-0.mol |
结构式 |
RESMINOSTAT; 4SC-201; RAS2410 性质
密度 | 1.28±0.1 g/cm3(Predicted) |
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储存条件 | Store at -20°C |
溶解度 | 溶于二甲基亚砜 |
形态 | 粉末 |
酸度系数(pKa) | 8.68±0.23(Predicted) |
Target | Value |
HDAC1 | 42.5 nM |
HDAC3 | 50.1 nM |
HDAC6 | 71.8 nM |
Resminostat[HCl]作为一种强效抑制剂,是HDAC1,3和6同工酶与基质竞争性结合的重组体。它作用于MM细胞,可以诱导组蛋白H4的高度乙酰化。 Resminostat以低微摩尔浓度作用于MM细胞系(OPM-2,NCI-H929,U266),可以阻止细胞生长和强力诱导细胞凋亡,同作用于初级MM细胞效应一致。在1μM时,Resminostat作用于MM细胞系,抑制细胞增殖和诱导细胞周期的G0/G1期阻滞在OPM-2,NCI-H929,U266。细胞系同时伴随着cyclin D1,CDC25A,CDK4和Rb的水平降低以及p21基因的上调。 Resminostat通过降低4E-BP1和p70S6K的磷酸化来指导干扰Akt信号通路。用Resminostat 处理,使得Bim和Bax蛋白表达水平升高, Bcl-xL的水平降低。Resminostat可激活Caspases 3, 8 和9。此外,Resminostat与Melphalan 和Proteasome inhibitors bortezomib 及S-2209有协同作用。
Resminostat 口服600 mg一天一次,在14天的周期内耐受性良好持续1-5天。 Resminostat以高度的生物利用率和低变异率,显示了良好的PK特征。Resminostat口服表观t 1/2 从2.7到4.4小时。血浆生物标志物的调节进一步表明药物的活性。安全信息
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
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2024/08/19 | S2693 | RESMINOSTAT; 4SC-201; RAS2410 Resminostat | 864814-88-0 | 10mg | 2235.25元 |
2024/08/19 | S2693 | RESMINOSTAT; 4SC-201; RAS2410 Resminostat | 864814-88-0 | 50mg | 7116.27元 |