帕比司他

帕比司他

中文名称帕比司他
中文同义词帕比司他;2-丙烯酰胺, N-羟基-3-[4-[[[2-(2-甲基-1H-吲哚-3-基)乙基]氨基]甲基]苯基]-, (2E)-;帕比司他杂质;帕比司他工艺及其杂质;组蛋白去乙酰化酶抑制剂(HDAC抑制剂);(2E)-N-羟基-3-[4-[[[2-(2-甲基-1H-吲哚-3-基)乙基]氨基]甲基]苯基]-2-丙烯酰胺;PANOBINOSTAT 试剂;(E)-N-羟基-3-(4-(((2-(2-甲基-1H-吲哚-3-基)乙基)氨基)甲基)苯基)丙烯酰胺
英文名称Panobinostat
英文同义词(E)-N-HYDROXY-3-(4-{[2-(2-METHYL-1H-INDOL-3-YL)-ETHYLAMINO]-METHYL}-PHENYL)-ACRYLAMIDE;N-Hydroxy-3-[4-[2-(2-methyl-1H-indol-3-yl)ethylaminomethyl]phenyl]-2(E)-propenamide;LBH-589/Panobinostat;LBH-589;PANOBINOSTAT;2-Propenamide, N-hydroxy-3-(4-(((2-(2-methyl-1H-indol-3-yl)ethyl)amino)methyl)phenyl)-, (2E)-;NVP-LBH589;Panobinostat (LBH589)
CAS号404950-80-7
分子式C21H23N3O2
分子量349.43
EINECS号803-814-1
相关类别信号转导通路激酶抑制剂;小分子抑制剂;医药原料药;小分子抑制剂,天然产物;表观遗传学;生物活性分子;原料药;细胞生物学试剂;Intracellular Signaling;Aromatics;Heterocycles;Inhibitors;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Isotope Labelled Compounds;Inhibitor;API;原料药;活性小分子库;标准品
Mol文件404950-80-7.mol
结构式帕比司他 结构式

帕比司他 性质

熔点114-117?C
密度1.241±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件-20°C Freezer, Under Inert Atmosphere
溶解度可溶于DMSO(高达100mg/ml)或乙醇(加热时高达5mg/ml)。
形态固体
酸度系数(pKa)8.71±0.23(Predicted)
颜色米白色
稳定性可在-20°下的DMSO或乙醇溶液保存长达1个月。

帕比司他 用途与合成方法

美国FDA于2015年2月23日批准了瑞士诺华公司的HDAC抑制剂帕比司他(Panobinostat),商品名为Farydak,用于和硼替佐米、地塞米松联合使用,治疗之前接受过硼替佐米和一种免疫调节剂治疗但复发的多发性骨髓瘤。帕比司他是首个获得FDA批准用于治疗多发性骨髓瘤的HDAC抑制剂药物。Panobinostat (LBH589, NVP-LBH589)是一种新型的,广谱HDAC抑制剂,无细胞试验中IC50为5 nM。Panobinostat (LBH589) 可诱导自噬和凋亡。Panobinostat 可以有效地破坏体内 HIV 的潜伏期。Phase 3。
TargetValue
HDAC (MOLT-4 cells) 5 nM
HDAC (Reh cells) 20 nM

LBH589诱导MOLT-4和Reh细胞凋亡,这种作用具有时间和剂量依赖性。而且,LBH589作用于MOLT-4细胞比作用于Reh细胞更有效。LBH589明显阻止MOLT-4 和Reh细胞的生长,处理48小时,具有剂量依赖性。与对照组细胞相比,用LBH589处理的细胞,在细胞周期的G2/M期的细胞数量增多2到3倍。LBH589与组蛋白H3K9和H4K8的乙酰化作用相关,LBH589也降低c-Myc的表达水平,具有剂量依赖性。LBH589也增强p21的表达水平。最低剂量的LBH589(10 nM)处理Reh细胞,最初增强c-Myc的表达水平,之后一直降低c-Myc的表达水平。此外,LBH589促进mRNA水平的促凋亡和DNA修复基因的大量增多。在GADD45G启动子作用下,LBH589诱导乙酰化的组蛋白H3 和H4水平的增多。此外, LBH589抑制非小细胞肺癌细胞系生长,如人类H1299,L55和A549,IC50分别为5,11和30 nM;间皮瘤细胞生长,如人类OK-6和 Ok-5,IC50分别为5和7 nM;及小细胞肺癌细胞系生长,如人类RG-1和LD-T,IC50分别为4和5 nM。

LBH589作用于患肺癌和间皮瘤动物模型,明显降低肿瘤生长,与对照组相比平均降低62%。LBH589作用于免疫活性鼠和严重联合免疫缺陷鼠效果差不多,说明LBH589抑制肿瘤生长与免疫学无关。LBH589按20 mg/kg剂量腹腔注射,每周持续5天,导致在实验最后肿瘤生长平均下降70%。与相应的对照组肿瘤相比,LBH589作用于H526衍生的肿瘤下降53%,作用于BK-T衍生的肿瘤下降81%, 作用于RG-1衍生的肿瘤下降76%,作用于H69衍生的肿瘤下降 70%。在相同条件和剂量的情况下,LBH589 作用于NSCLC和Meso衍生的移植瘤,导致SCLC衍生的肿瘤中有两种衰退,伴随着BK-T衍生的平均肿瘤尺寸从实验开始时的296 mm

安全信息

危险类别码22-36/37/38-20
安全说明24/25
海关编码29339900

MSDS信息

更新日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2024/01/25HY-10224Panobinostat5 mg406元
2024/01/25HY-10224帕比司他
Panobinostat
404950-80-710mg651元

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