网站主页 > 化工产品目录 > 生物化工 > 抑制剂 > 表观遗传学(Epigenetics) > HDAC 抑制剂 > 帕比司他

帕比司他

帕比司他 更多供应商
公司名称: 上海闯欣医药科技有限公司  黄金产品
联系电话: 13621615409,13661946860 13621615409 13661946860 13916654278
产品介绍: 中文名称:帕比司他
英文名称:(E)-N-HYDROXY-3-(4-{[2-(2-METHYL-1H-INDOL-3-YL)-ETHYLAMINO]-METHYL}-PHENYL)-ACRYLAMIDE
CAS:404950-80-7
纯度:>98%
公司名称: 爱必信(上海)生物科技有限公司  黄金产品
联系电话: 13817245880 021-38015121
产品介绍: 英文名称:LBH-589; LBH589; NVP-LBH589
纯度:>98% 包装信息:5mg;50mg
公司名称: 济南百舟生物科技有限公司  黄金产品
联系电话: 18615427082 0531-88316256
产品介绍: 英文名称:Panobinostat
CAS:404950-80-7
纯度:98% HPLC 包装信息:1g,10g,100g
公司名称: 上海弘渠生物医药科技有限公司  黄金产品
联系电话: 88888888888
产品介绍: 英文名称:Panobinostat
CAS:404950-80-7
纯度:98% 包装信息:100mg;1g;10g;100g;1kg 备注:产品编号:SHHONGQU-01141
公司名称: 上海波以尔化工有限公司  
联系电话:
产品介绍: 中文名称:帕比司他
英文名称:(E)-N-HYDROXY-3-(4-{2-(2-METHYL-1H-INDOL-3-YL)-ETHYLAMINO-METHYL}-PHENYL)-ACRYLAMIDE
CAS:404950-80-7
帕比司他生产厂家及价格列表
帕比司他_济南温莎医药科技有限公司
价格:询价
2021/06/12 22:00:34
组蛋白去乙酰化酶抑制剂(HDAC抑制剂)_上海泽叶生物科技有限公司
价格:询价
2021/06/11 16:46:14
帕比司他
多发性骨髓瘤药生物活性靶点体外研究体内研究 MSDS 用途与合成方法 帕比司他价格(试剂级) 上下游产品信息
中文名称:帕比司他
中文同义词:帕比司他;2-丙烯酰胺, N-羟基-3-[4-[[[2-(2-甲基-1H-吲哚-3-基)乙基]氨基]甲基]苯基]-, (2E)-;组蛋白去乙酰化酶抑制剂(HDAC抑制剂);帕比司他杂质;帕比司他工艺及其杂质;(2E)-N-羟基-3-[4-[[[2-(2-甲基-1H-吲哚-3-基)乙基]氨基]甲基]苯基]-2-丙烯酰胺
英文名称:Panobinostat
英文同义词:(E)-N-HYDROXY-3-(4-{[2-(2-METHYL-1H-INDOL-3-YL)-ETHYLAMINO]-METHYL}-PHENYL)-ACRYLAMIDE;N-Hydroxy-3-[4-[2-(2-methyl-1H-indol-3-yl)ethylaminomethyl]phenyl]-2(E)-propenamide;LBH-589/Panobinostat;LBH-589;PANOBINOSTAT;2-Propenamide, N-hydroxy-3-(4-(((2-(2-methyl-1H-indol-3-yl)ethyl)amino)methyl)phenyl)-, (2E)-;NVP-LBH589;Panobinostat (LBH589)
CAS号:404950-80-7
分子式:C21H23N3O2
分子量:349.43
EINECS号:803-814-1
相关类别:信号转导通路激酶抑制剂;小分子抑制剂;医药原料药;小分子抑制剂,天然产物;表观遗传学;生物活性分子;原料药;Intracellular Signaling;Aromatics;Heterocycles;Inhibitors;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Isotope Labelled Compounds;Inhibitor;API;细胞生物学试剂;原料药
Mol文件:404950-80-7.mol
帕比司他
帕比司他 性质
熔点 114-117?C
密度 1.241±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件 -20°C Freezer, Under Inert Atmosphere
酸度系数(pKa)8.71±0.23(Predicted)
帕比司他 用途与合成方法
多发性骨髓瘤药美国FDA于2015年2月23日批准了瑞士诺华公司的HDAC抑制剂帕比司他(Panobinostat),商品名为Farydak,用于和硼替佐米、地塞米松联合使用,治疗之前接受过硼替佐米和一种免疫调节剂治疗但复发的多发性骨髓瘤。帕比司他是首个获得FDA批准用于治疗多发性骨髓瘤的HDAC抑制剂药物。
生物活性Panobinostat (LBH589, NVP-LBH589)是一种新型的,广谱HDAC抑制剂,无细胞试验中IC50为5 nM。Panobinostat (LBH589) 可诱导自噬和凋亡。Panobinostat 可以有效地破坏体内 HIV 的潜伏期。Phase 3。
靶点
TargetValue
HDAC (MOLT-4 cells) 5 nM
HDAC (Reh cells) 20 nM
体外研究

LBH589诱导MOLT-4和Reh细胞凋亡,这种作用具有时间和剂量依赖性。而且,LBH589作用于MOLT-4细胞比作用于Reh细胞更有效。LBH589明显阻止MOLT-4 和Reh细胞的生长,处理48小时,具有剂量依赖性。与对照组细胞相比,用LBH589处理的细胞,在细胞周期的G2/M期的细胞数量增多2到3倍。LBH589与组蛋白H3K9和H4K8的乙酰化作用相关,LBH589也降低c-Myc的表达水平,具有剂量依赖性。LBH589也增强p21的表达水平。最低剂量的LBH589(10 nM)处理Reh细胞,最初增强c-Myc的表达水平,之后一直降低c-Myc的表达水平。此外,LBH589促进mRNA水平的促凋亡和DNA修复基因的大量增多。在GADD45G启动子作用下,LBH589诱导乙酰化的组蛋白H3 和H4水平的增多。此外, LBH589抑制非小细胞肺癌细胞系生长,如人类H1299,L55和A549,IC50分别为5,11和30 nM;间皮瘤细胞生长,如人类OK-6和 Ok-5,IC50分别为5和7 nM;及小细胞肺癌细胞系生长,如人类RG-1和LD-T,IC50分别为4和5 nM。

体内研究LBH589作用于患肺癌和间皮瘤动物模型,明显降低肿瘤生长,与对照组相比平均降低62%。LBH589作用于免疫活性鼠和严重联合免疫缺陷鼠效果差不多,说明LBH589抑制肿瘤生长与免疫学无关。LBH589按20 mg/kg剂量腹腔注射,每周持续5天,导致在实验最后肿瘤生长平均下降70%。与相应的对照组肿瘤相比,LBH589作用于H526衍生的肿瘤下降53%,作用于BK-T衍生的肿瘤下降81%, 作用于RG-1衍生的肿瘤下降76%,作用于H69衍生的肿瘤下降 70%。在相同条件和剂量的情况下,LBH589 作用于NSCLC和Meso衍生的移植瘤,导致SCLC衍生的肿瘤中有两种衰退,伴随着BK-T衍生的平均肿瘤尺寸从实验开始时的296 mm
安全信息
危险类别码 22-36/37/38-20
安全说明 24/25
海关编码 29339900
帕比司他 价格(试剂级)
更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2021/06/02S1030Panobinostat (LBH589)404950-80-710mg731.86元
2021/06/02S1030Panobinostat (LBH589)404950-80-710mM (1mL in DMSO)953.44元
"帕比司他" 相关产品信息()
1513857-77-6 西达本胺 苯达莫司汀 帕尼单抗 伊曲康唑 硼替佐米 伏立诺他 Belinostat(PXD101) 罗米地辛 恩替诺特 依鲁替尼 帕比司他