PALOMID 529 (P529)
中文名称 | PALOMID 529 (P529) |
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中文同义词 | -(1-羟基乙基)-2-甲氧基-3-[(4-甲氧基苯基)甲氧基]-6H-二苯并[B,D]吡喃-6-酮;8-(1-羟基乙基)-2-甲氧基-3-[(4-甲氧基苯基)甲氧基]-6H-二苯并[B,D]吡喃-6-酮;MTORC1和MTORC2复合体抑制剂(PALOMID 529);PALOMID 529, 一种有效的MTORC1和MTORC2复合物的抑制剂;8-(1-羟乙基)-2-甲氧基-3-((4-甲氧基苄基)氧基)-6H-苯并[C]苯并吡喃-6-酮 |
英文名称 | PaloMid 529 (P529) |
英文同义词 | PaloMid 529 (P529);PaloMid 529;P529;8-(1-Hydroxyethyl)-2-methoxy-3-[(4-methoxyphenyl)methoxy]-6H-dibenzo[b,d]pyran-6-one;8-(1-Hydroxyethyl)-2-Methoxy-3-((4-Methoxybenzyl)oxy)-6H-benzo[c]chroMen-6-one;3-(4-methoxybenzyloxy)-8-(1-hydroxyethyl)-2-methoxy-6H-benzo[c]chromen-6-one;8-(1-Hydroxyethyl)-2-methoxy-3-[(4-methoxyphenyl)methoxy]-6H-dibenzo[b,d]pyran-6-one Palomid 529 (P529) SG 00529;SG 00529 |
CAS号 | 914913-88-5 |
分子式 | C24H22O6 |
分子量 | 406.43 |
EINECS号 | 806-313-6 |
相关类别 | 小分子抑制剂;小分子抑制剂,天然产物;细胞生物学试剂;Inhibitors;API |
Mol文件 | 914913-88-5.mol |
结构式 |
PALOMID 529 (P529) 性质
沸点 | 614.0±55.0 °C(Predicted) |
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密度 | 1.280 |
储存条件 | -20°C |
溶解度 | DMSO:可溶10mg/mL,澄清 |
酸度系数(pKa) | 11.79±0.20(Predicted) |
形态 | 粉末 |
颜色 | 白色至米色 |
Target | Value |
mTORC1 | |
mTORC2 |
Palomid 529抑制内皮细胞增殖并增加细胞凋亡。Palomid 529抑制VEGF-介导和bFGF介导的内皮细胞增殖,IC 50分别为20 nM 和30 nM。Palomid 529可诱导内皮细胞凋亡,降低血管内皮生长因子VEGF-A驱动的pAktS473, pGSK3βS9和 pS6磷酸化。然而,Palomid 529并不像有效降低pAktS473磷酸化一样抑制丝裂原活化蛋白激酶(pMAPK)磷酸化或 pAktT308磷酸化。 Palomid529 不仅降低缺血性视网膜的增殖,也提高血管形成的组织和结构。 Palomid 529在肺癌NCI- 60细胞系中显示高效的抗增殖活性,GI50< 35μM。此外,Palomid 529在前列腺癌细胞PC-3显著加剧辐射引起的抗增殖作用。该生长抑制作用呈浓度依赖性。剂量为2和7μM可分别导致30和60%的生长抑制。Palomid 529在PC-3中抑制辐射诱导p-Akt激活和减少Bcl-2/Bax比例。Palomid 529不仅抑制辐射的Id-1和VEGF过表达也下调辐射诱导MMP - 2和MMP - 9。
Palomid 529剂量依赖性抑制Ad-VEGF-A驱动的血管生成,裸鼠灌胃后Palomid 529可抑制C6V10胶质瘤生长。Palomid 529作用于AktS473而非AktT308信号。Palomid 529抑制肿瘤生长,血管生成和血管通透性。与对照组相比,Palomid 529处理PC - 3肿瘤小鼠可减少57.1%的肿瘤的生长。Palomid 529可有效抑制Müller细胞增殖,神经胶质瘢痕形成,和在兔视网膜脱离(RD)模型中的感光细胞死亡。在小鼠Brca1缺失肿瘤生长模型中,Palomid 529显着抑制Akt和 mTOR信号通路。
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
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2024/01/25 | HY-14581 | PALOMID 529 (P529) Palomid 529 | 914913-88-5 | 5mg | 500元 |
2024/01/25 | HY-14581 | PALOMID 529 (P529) Palomid 529 | 914913-88-5 | 10mM * 1mLin DMSO | 550元 |