DAPT
| 中文名称 | DAPT |
|---|---|
| 中文同义词 | DAPT (2S)-N-[N-(3,5-二氟苯乙酰基)-L-丙氨酰]-2-苯基甘氨酸叔丁酯;DAPT((3,5-二氟苯乙酰基)-L-丙氨酰基-L-2-苯基甘氨酸叔丁酯);(2S)-N-[N-(3,5-二氟苯乙酰基)-L-丙氨酰]-2-苯基甘氨酸叔丁酯;(3,5-二氟苯乙酰基)-L-丙氨酰基-L-2-苯基甘氨酸叔丁酯;Γ-分泌酶抑制剂DAPT;DAPT DAPT;DAPT, 一种Γ-SECRETASE 抑制剂;DAPT(Β-分泌酶抑制剂) |
| 英文名称 | DAPT |
| 英文同义词 | LY-374973, N-[N-(3,5-Difluorophenacetyl)-L-alanyl]-S-phenylglycine t-butyl ester;N-[(3,5-Difluorophenyl)acetyl]-L-alanyl-2-phenyl]glycine-1,1-dimethylethylester;SC-201315;(2S)-N-[N-(3,5-Difluorophenacetyl)-L-alanyl]-2-phenylglycine tert-butyl ester;DAPT (enzyme inhibitor);GSI-IX;γ-Secretase Inhibitor IX;tert-butyl (2R)-[((2S)-2-{[(3,5-difluorophenyl)acetyl]aMino}propanoyl)aMino](phenyl)ethanoate |
| CAS号 | 208255-80-5 |
| 分子式 | C23H26F2N2O4 |
| 分子量 | 432.46 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 信号转导通路激酶抑制剂;小分子抑制剂，天然产物;活性分子;蛋白酶;精细化工产品;定做;GSI-IX;Inhibitor;Angiogenesis and Metastasis;Protease inhibitor;Inhibitors |
| Mol文件 | 208255-80-5.mol |
| 结构式 |  |
DAPT 性质
| 比旋光度 | +40.0～+47.0°(D/20℃)(c=0.5,DMSO) |
|---|---|
| 沸点 | 612.2±55.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.213 |
| 储存条件 | 2-8°C |
| 溶解度 | 二甲基亚砜：18 mg/mL |
| 形态 | 固体 |
| 酸度系数(pKa) | 12.82±0.46(Predicted) |
| 颜色 | 白色 |
| 敏感性 | Light Sensitive |
| 稳定性 | 自购买之日起 1 年内保持稳定。 DMSO 中的溶液可在 -20° 下保存长达 3 个月。 |
| InChIKey | DWJXYEABWRJFSP-XOBRGWDASA-N |
| CAS 数据库 | 208255-80-5 |
白色固体。
DAPT可促进人类舌癌细胞的凋亡并调节自噬。DAPT (GSI-IX, LY-374973) 是一种新型γ-secretase抑制剂，抑制 Aβ产生，在HEK 293细胞中IC50为20 nM。
| Target | Value |
|
γ secretase(Aβ)
(HEK 293 cells) | 20 nM |
DAPT功能性抑制γ-分泌酶而降低HEK 293细胞中全部Aβ产量，IC50为20 nM。DAPT作用于原代培养的人神经细胞，也抑制Aβ产量，作用于全部Aβ和Aβ42时, IC50分别为115 nM和200 nM，比作用于HEK 293细胞时低5-10倍。最新研究显示DAPT 抑制SK-MES-1 细胞增殖，这种作用存在浓度依赖性，IC50为11.265 μM。此外, DAPT作用于肺鳞状细胞癌细胞，通过抑制Notch受体信号通路，也诱导依赖型和非依赖型细胞凋亡。
DAPT按100mg/kg剂量处理PDAPP小鼠，产生强劲和持久的药效，1小时内脑中 DAPT水平超过100 ng/g ，且处理后，持续上升达18小时，3小时后的时候观察到最高水平为490 ng/g。在此期间, DAPT 按100 mg/kg剂量处理，也降低大脑皮层全部Aβ和Aβ42，这种作用存在剂量依赖性，降低50%。 DAPT按40 mg/kg剂量作用于大鼠大脑皮层, 抑制LPS诱导的γ分泌酶活性，且提高携带长期神经炎症的细胞凋亡。安全信息
| 安全说明 | 24/25 |
|---|---|
| WGK Germany | 3 |
| 海关编码 | 29242990 |
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/01/16 | S2215 | DAPT DAPT (GSI-IX) | 208255-80-5 | 5mg | 578.14元 |
| 2024/01/16 | S2215 | DAPT DAPT (GSI-IX) | 208255-80-5 | 10mM(1mL in DMSO) | 916.57元 |