CERDULATINIB 盐酸盐
中文名称 | CERDULATINIB 盐酸盐 |
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中文同义词 | CERDULATINIB 盐酸盐;E-616452, SJN 2511,ALK5 INHIBITOR II;4-(环丙基氨基)-2-[[4-[4-(乙基磺酰基)-1-哌嗪基]苯基]氨基]-5-嘧啶甲酰胺盐酸盐;化合物CERDULATINIB HYDROCHLORIDE;4-(环丙氨)-2-((4-(4-(乙基磺酰)哌嗪-1-基)苯基)氨基)嘧啶-5-甲酰胺 盐酸盐 |
英文名称 | Cerdulatinib HCl salt |
英文同义词 | Cerdulatinib HCl salt;4-(cyclopropylamino)-2-[[4-[4-(ethylsulfonyl)-1-piperazinyl]phenyl]amino]-5-pyrimidinecarboxamide,hydrochloride (1:1);Cerdulatinib (PRT062070, PRT2070);Cerdulatinib HCl;Cerdulatinib hydrochloride;Cerdulatinib HCl salt USP/EP/BP;PRT2070 hydrochloride;PRT062070 hydrochloride |
CAS号 | 1369761-01-2 |
分子式 | C20H28ClN7O3S |
分子量 | 481.99942 |
EINECS号 | |
相关类别 | 小分子抑制剂,天然产物;标准品;Inhibitors |
Mol文件 | 1369761-01-2.mol |
结构式 |
CERDULATINIB 盐酸盐 性质
储存条件 | under inert gas (nitrogen or Argon) at 2-8°C |
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溶解度 | DMSO:20.0(最大浓度 mg/mL);41.49(最大浓度 mM) |
形态 | 固体 |
颜色 | 浅棕色至棕色 |
Cerdulatinib (PRT-062070, PRT2070) hydrochloride 是一种具有口服活性的多靶点酪氨酸激酶抑制剂,对JAK1/JAK2/JAK3/TYK2和Syk的IC50分别为12 nM/6 nM/8 nM/0.5 nM和32 nM。也能够抑制测试的其他19种激酶,IC50均低于200 nM。
Target | Value |
TYK2
(Cell-free assay) | 0.5 nM |
MST1
(Cell-free assay) | 4 nM |
ARK5
(Cell-free assay) | 4 nM |
MLK1
(Cell-free assay) | 5 nM |
Fms
(Cell-free assay) | 5 nM |
来自正常供体的人全血中,Cerdulatinib通过对SYK和JAK的双重抑制,影响BCR介导的B细胞活化。作为双SYK/JAK抑制剂,Cerdulatinib显著降低一部分NHL细胞系的细胞活性,并诱导具有BCR信号的NHL细胞系凋亡。
在大鼠胶原诱导的关节炎模型中,Cerdulatinib (5 mg/kg p.o.)显著改善滑膜的炎性侵润和关节软骨的完整性。此外,Cerdulatinib也会阻断小鼠体内BCR诱导的B细胞活化和脾肿大。安全信息
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
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2024/08/19 | HY-15999A | Cerdulatinib hydrochloride | 1 mg | 363元 | |
2024/08/19 | HY-15999A | CERDULATINIB 盐酸盐 Cerdulatinib hydrochloride | 1369761-01-2 | 5mg | 648元 |