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巴洛沙韦酯

巴洛沙韦酯 更多供应商
公司名称: 湖北万业医药有限公司  黄金产品
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产品介绍: 中文名称:巴洛沙韦酯
英文名称:Baloxavir marboxil
CAS:1985606-14-1
纯度:99% 备注:100克/包/
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产品介绍: 英文名称:Baloxavir marboxil
CAS:1985606-14-1
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英文名称:Baloxavir marboxil
CAS:1985606-14-1
纯度:99% 包装信息:100g
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产品介绍: 中文名称:巴洛沙韦酯
英文名称:Baloxavir marboxil
CAS:1985606-14-1
包装信息:1KG/1;25KG/1
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产品介绍: 中文名称:巴洛沙韦
英文名称:Baloxavir marboxil
CAS:1985606-14-1
纯度:99% 包装信息:100g/ 备注:1g
巴洛沙韦酯专题
巴洛沙韦酯的说明书
2018年2月,由日本盐野义制药(Shionogi)研发并与瑞士罗氏共同研究的新型抗流感药物巴洛沙韦酯(Baloxavirmarboxil,商品名:Xofluza)在日本得到了加速批准并获批上市。巴洛沙韦酯是一款创新的Cap依赖型核酸内切酶抑制剂,也是
2020/4/28 15:44:50
巴洛沙韦生产厂家及价格列表
巴洛沙韦酯;巴洛沙韦_威尔曼医药集团有限公司
价格:¥6500g/袋
2021/03/07 09:32:02
巴洛沙韦_沧州恩科医药科技有限公司
价格:询价
2021/03/05 13:09:35
巴洛沙韦酯
概述适应症制备抗流感病毒药作用机制适应症 专题
中文名称:巴洛沙韦酯
中文同义词:巴洛沙韦杂质;巴洛沙韦酯;巴洛沙韦的杂质对照品;巴沙洛韦酯;巴洛莎韦;巴洛沙韦脂;巴洛沙韦马波地尔;(12AR)-12-[(11S)-7,8-二氟-6,11-二氢二苯并[B,E]硫杂环庚因-11-YL]-3,4,6,8,12,12,12A-六氢-6,8-二氧代-1H-[1,4]恶嗪基[3,4-C]吡啶基[2,1-F][1,2,4]三嗪-7-基]氧基]碳酸甲基甲酯
英文名称:Baloxavir marboxil
英文同义词:CS-2794;S-033188;S-033188;XOFLUZA;Xofluza;aloxavir marboxil;PubChem ID: 124081896;Baloxavir marboxil;baloxavir marboxil S-033188
CAS号:1985606-14-1
分子式:C27H23F2N3O7S
分子量:571.55
EINECS号:
相关类别:中间体;无机盐;对照品-杂质对照品;抗病毒;医药原料;医用原料;医药原料药-科研原料;API
Mol文件:1985606-14-1.mol
巴洛沙韦酯
巴洛沙韦酯 性质
沸点 712.8±70.0 °C(Predicted)
密度 1.57±0.1 g/cm3(Predicted)
酸度系数(pKa)-1.46±0.40(Predicted)
巴洛沙韦酯 用途与合成方法
概述2018年2月,由日本盐野义制药(Shionogi)研发并与瑞士罗氏共同研究的新型抗流感药物巴洛沙韦酯(Baloxavirmarboxil,商品名:Xofluza)在日本得到了加速批准并获批上市。巴洛沙韦酯是一款创新的Cap依赖型核酸内切酶抑制剂,也是世上少数可以抑制流感病毒增殖的新药。2018年6月,美国食品药品监督管理局(FDA)接受巴洛沙韦酯的新药上市申请,并授予其优先审评资格。
适应症巴洛沙韦酯适用于≥12岁、罹患急性无并发症流感,在症状出现不超过48h的患者。应注意用药的局限性:流感病毒随时间变化,并存在病毒类型和亚型等因素,一旦出现病毒的耐药性和病毒的致病力变化,可能会削弱抗病毒药的临床疗效,在决定是否服用巴沙洛韦酯时,应考虑当地流行的病毒株对药物敏感性的可用信息。
制备

日本专利JP6212678报道了巴洛沙韦酯的合成方法,利用3,4-二氟苯甲酸为原料在LDA作用下与DMF反应得到2-甲酰基-3,4-二氟苯甲酸,然后与苯硫酚形成硫代缩醛后再利用硼烷还原并分离得到2-苯硫甲基-3,4-二氟苯甲酸,再PPA关环得到7,8-二氟二苯并[b,e]硫杂卓-11(6H)-酮,最后在硼氢化钠还原下得到关键硫卓片段7,8-二氟-6,11-二氢二苯并[b,e]硫杂卓-11-醇。利用3-(苄氧基)-4-氧代-4H-吡喃-2-羧酸经过酯化后与肼基甲酸叔丁酯反应得到3-(苄氧基)-1-((叔丁氧羰基)氨基)-4-氧代-1,4-二氢吡啶-2-甲酸甲酯水合物,然后与2-(2,2-二甲氧基乙氧基)乙胺发生氨酯交换反应,再在甲磺酸作用下环合得到7-(苄氧基)-3,4,12,12a-四氢-1H-[1,4]恶嗪并[3,4-c]吡啶并[2,1-f][1,2,4]三嗪-6,8-二酮半水合物,接着与(R)-四氢呋喃-2-甲酸缩合后结晶拆分再脱去手性辅基得到关键手性母环分子(R)-7-(苄氧基)-3,4,12,12a-四氢-1H-[1,4]恶嗪并[3,4-c]吡啶并[2,1-f][1,2,4]三嗪-6,8-二酮。然后利用该关键母环分子在格氏试剂作用下与正己醇发生交换反应,再与关键硫卓片段7,8-二氟-6,11-二氢二苯并[b,e]硫杂卓-11-醇对接,最后脱丁基并与氯甲酸碳酸甲酯缩合得到最终产品巴洛沙韦酯。

抗流感病毒药巴洛沙韦酯是前体药物,进入体内水解为活性物质巴洛沙韦,发挥抗流感病毒的活性。
巴洛沙韦是一种具有全新作用机制的抗流感药物,可抑制流感病毒中的帽依赖性核酸内切酶,从而阻断病毒自身mRNA 的转录。巴洛沙韦半衰期约80小时,仅需服药1次。
作用机制巴洛沙韦酯是一种小分子前体药物,其作用机制与目前已有抗病毒疗法不同,它可以选择性抑制cap依赖型核酸内切酶,可阻止聚合酶功能和流感病毒mRNA复制。已有抗流感药物的作用机制是通过靶向神经氨酸酶。与这些药物相比,巴洛沙韦靶向病毒复制周期的更早阶段。
适应症巴洛沙韦酯(baloxavir marboxil)是流感病毒cap依赖型核酸内切酶的一种选择性抑制剂。该药已在甲型和乙型流感病毒感染(包括对目前抗病毒剂耐药的病毒株)的临床前模型中显示出治疗活性。
巴洛沙韦酯在2018年获FDA批准上市,是具有新型作用机制的抗流感新药,它可以选择性抑制cap依赖型核酸内切酶,可阻止聚合酶功能和流感病毒mRNA复制。
巴洛沙韦是由盐野义制药研发,并与罗氏公司,包括罗氏子公司美国基因泰克,签署了共同全球开发和商业化巴洛沙韦的协议,目前盐野义/罗氏在国内正在开展巴洛沙韦酯的流感3期临床。
安全信息
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