GNE-9605
| 中文名称 | GNE-9605 |
|---|---|
| 中文同义词 | REL-N2-[5-氯-1-[(3R,4R)-3-氟-1-(3-氧杂环丁基)-4-哌啶基]-1H-吡唑-4-基]-N4-甲基-5-(三氟甲基)-2,4-嘧啶二胺;N2-(5-氯-1-(反式-3-氟-1-(氧杂环丁烷-3-基)哌啶-4-基)-1H-吡唑-4-基)-N4-甲基-5-(三氟甲基)嘧啶-2,4-二胺;REL-N2-(5-氯-1-((3S,4S)-3-氟-1-(氧杂环丁烷-3-基)哌啶-4-基)-1H-吡唑-4-基)-N4-甲基-5-(三氟甲基)嘧啶-2,4-二胺 |
| 英文名称 | GNE-9605 |
| 英文同义词 | GNE-9605;N2-(5-chloro-1-(3-fluoro-1-(oxetan-3-yl)piperidin-4-yl)-1H-pyrazol-4-yl)-N4-methyl-5-(trifluoromethyl)pyrimidine-2,4-diamine;rel-N2-[5-Chloro-1-[(3R,4R)-3-fluoro-1-(3-oxetanyl)-4-piperidinyl]-1H-pyrazol-4-yl]-N4-methyl-5-(trifluoromethyl)-2,4-pyrimidinediamine;Diazepam-d8 (exempt preparation);CS-1831;GNE-9605;GNE9605;GNE 9605;2,4-Pyrimidinediamine, N2-[5-chloro-1-[(3R,4R)-3-fluoro-1-(3-oxetanyl)-4-piperidinyl]-1H-pyrazol-4-yl]-N4-methyl-5-(trifluoromethyl)-, rel-;GNE-9605 USP/EP/BP |
| CAS号 | 1536200-31-3 |
| 分子式 | C17H20ClF4N7O |
| 分子量 | 449.83 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 小分子抑制剂;小分子抑制剂，天然产物;医药;Inhibitors |
| Mol文件 | 1536200-31-3.mol |
| 结构式 |  |
GNE-9605 性质
| 沸点 | 587.9±60.0 °C(Predicted) |
|---|---|
| 密度 | 1.67±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | Keep in dark place,Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C |
| 溶解度 | ≥22.5 mg/mL，溶于 DMSO |
| 形态 | 固体 |
| 酸度系数(pKa) | 5.04±0.60(Predicted) |
GNE-9605是一种高效的选择性leucine-rich repeat kinase 2 (LRRK2)抑制剂，其Ki和IC50分别为2 nM和19 nM。在生物化学(Ki = 2.0 nM)和细胞(IC50 = 19 nM)试验中，GNE-9605对LRRK2高度有效。在体外人 MDR1渗透性数据中，GNE-9605在高等物种中表现出良好的脑渗透性。体内大鼠PK研究表明，GNE-9605 (1 mg/kg, p.o.)具有26 mL/min/kg的总血浆清除率，并且具有良好的口服生物活性(90%)。在表达人LRRK2蛋白的G2019S帕金森氏病突变体BAC转基因小鼠体内， GNE-9605 (10 and 50 mg/kg, i.p.)抑制体内LRRK2 Ser1292自磷酸化。
安全信息
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/01/25 | HY-12282 | GNE-9605 | 1 mg | 500元 | |
| 2024/01/25 | HY-12282 | GNE-9605 GNE-9605 | 1536200-31-3 | 5mg | 1100元 |