盐酸美克洛嗪
中文名称 | 盐酸美克洛嗪 |
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中文同义词 | 1-((4-氯苯基)苯甲基)-4-((3-甲苯基)甲基)哌嗪二盐酸盐;盐酸氯苯苄嗪;盐酸美克洛嗪;敏克静二盐酸;二盐酸美克洛嗪;美克洛嗪二盐酸盐;美克洛唪;美克洛嗪盐酸盐 |
英文名称 | Meclizine dihydrochloride |
英文同义词 | Piperazine, 1-[(4-chlorophenyl)phenylmethyl]-4-[(3-methylphenyl)methyl]-, dihydrochloride;Meclozine Hcl;1-((4-Chlorophenyl)(phenyl)Methyl)-4-(3-Methylbenzyl)piperazine dihydrochloride;Meclizine 2HCl;Piperazine,1-[(4-chlorophenyl)phenylMethyl]-4-[(3-Methylphenyl)Methyl]-, hydrochloride(1:2);1-[(4-chlorophenyl)phenylmethyl]-4-[(3-methylphenyl)methyl]-piperazine,hydrochloride (1:2);1-(p-Chloro-α-phenylbenzyl)-4-(m-methylbenzyl)-piperazine dihydrochloride;1-p-chlorbenzhydryl-m-methylbenzylpiperazinedihydrochloride |
CAS号 | 1104-22-9 |
分子式 | C25H29Cl3N2 |
分子量 | 463.87 |
EINECS号 | 214-164-8 |
相关类别 | 中间体;原料;小分子抑制剂;医药原料;氨基酸及其衍生物;医药中间体;PROVOCHOLINE;原料药;原料中间体-原料药;药物杂质及中间体;医药原料药;医药、农药及染料中间体;其他原料;化工原料;化工中间体 |
Mol文件 | 1104-22-9.mol |
结构式 |
盐酸美克洛嗪 性质
熔点 | 210.0 to 214.0 °C |
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储存条件 | 2-8°C |
溶解度 | DMSO:可溶5mg/mL,澄清(加热) |
形态 | 粉末 |
颜色 | 白色至米色 |
CAS 数据库 | 1104-22-9(CAS DataBase Reference) |
EPA化学物质信息 | Piperazine, 1-[(4-chlorophenyl)phenylmethyl]-4-[(3-methylphenyl)methyl]-, dihydrochloride (1104-22-9) |
盐酸美克洛嗪为组胺受体的拮抗剂,可对抗组胺引起的降压效应、并对致死量组胺引起的动物死亡起保护作用,有中枢抑制和局麻作用。治疗和预防晕动症引起恶心、呕吐、头晕。
1)膀胱颈狭窄、良性前列腺肥大、闭角型青光眼、幽门十二指肠狭窄等慎用。
2)盐酸美克洛嗪可抑制组胺引起的皮肤反应,在药物过敏性皮试前72小时应停用,以免出现假阴性反应结果。
Target | Value |
Histamine H1 receptor |
Meclizine 是一种组胺H1受体拮抗剂,用于治疗恶心和晕动病,具有抗胆碱能、中枢神经系统抑制和局部麻醉作用。Meclizine是小鼠CAR激动剂配体(组成型雄甾烷受体),人类CAR的反向激动剂。在体外实验中,Meclizine剂量依赖性增加mCAR反式激活,激活激素受体共激活因子1与受体的结合。相反,在来源于小鼠的只表达hCAR,不表达mCAR的肝脏细胞中,meclizine抑制hCAR转录激活和鲁米那诱导的CAR下游基因,包括细胞色素p450 单氧酶(CYP)2B10,CYP3A11,以及CYP1A2的表达。
Meclizine处理小鼠会以CAR依赖的方式增加CAR靶基因的表达。在小鼠polyQ毒性细胞模型中, Meclizine降低氧化代谢,抑制细胞凋亡性死亡。安全信息
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