达可替尼

达可替尼

中文名称达可替尼
中文同义词达克替尼(804);达可替尼;(达克替尼)游离;达克替尼(DACOMITINIB,PF299804);达克米替尼;达克替尼;PF299804,达克替尼;(2E)-N-[4-[(3-氯-4-氟苯基)氨基]-7-甲氧基-6-喹唑啉基]-4-(1-哌啶基)-2-丁烯酰胺
英文名称Dacomitinib (PF299804)
英文同义词PF-00299804-03;PF-00299804;DacoMitinib (PF-00299804);DacoMitinib,PF299804;DacoMitinib (PF299804,PF-00299804);PF299804;DACOMITINIB;DacoMitinib (PF299804, PF299);(E)-N-(4-((3-chloro-4-fluorophenyl)aMino)-7-Methoxyquizolin-6-yl)-4-(piperidin-1-yl)but-2-eMide
CAS号1110813-31-4
分子式C24H25ClFN5O2
分子量469.94
EINECS号000-000-0
相关类别信号转导通路激酶抑制剂;医药中间体;蛋白酪氨酸激酶;小分子抑制剂;小分子抑制剂,天然产物;医药原料;pan-ErbB抑制剂;抗肿瘤类;新产品;原料药-API;医药原料药-科研原料;原料药;医药类-原料药;细胞生物学试剂;原料;Anti-cancer&immunity;Inhibitors;API;API;1;APIs;原料药
Mol文件1110813-31-4.mol
结构式达可替尼 结构式

达可替尼 性质

熔点184-187°C
沸点665.7±55.0 °C(Predicted)
密度1.344
储存条件Refrigerator
溶解度可溶于DMSO(轻微)、甲醇(轻微、加热)
形态白色固体。
酸度系数(pKa)12.05±0.43(Predicted)
颜色白色至浅黄色
CAS 数据库1110813-31-4

达可替尼 用途与合成方法

达可替尼是美国辉瑞公司(Pfizer)研制的第二代、不可逆的EGFR酪氨酸激酶抑制剂(TKI),该药作用机制类似阿法替尼,能不可逆抑制三种不同ERBB家族分子成员,包括EGFR(HER1),HER2和HER4。达克替尼是一种口服的小分子EGFR-TKI,能够抑制野生型EGFR 和EGFR 突变T790M) 的NSCLC 患者。辉瑞公司临床试验在局部晚期或转移性NSCLC 患者中对达克替尼进行研究,该试验结果显示未能延长OS。该公司正在进行另一项临床试验( ARCHER1050) ,与吉非替尼进行对比用于EGFR突变的晚期NSCLC 患者。达可替尼属于一类称为激酶抑制剂的药物,用于治疗已扩散到身体其他部位的某种类型的非小细胞肺癌(NSCLC)。它通过阻断异常蛋白质的作用来起作用,该蛋白质向癌细胞发出繁殖信号,这有助于减缓或阻止癌细胞的扩散。达可替尼以片剂形式口服,它通常每天服用一次,随餐或不随餐服用。

不良反应包括:过敏反应,如皮疹、瘙痒或荨麻疹、面部、嘴唇或舌头肿胀;呼吸问题;视力变化;腹泻;皮肤上的红斑;便秘;脱发;食欲不振;口腔溃疡;恶心、呕吐;减肥。

安全信息

海关编码29335990

MSDS信息

更新日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2024/01/25HY-13272达克替尼
Dacomitinib
1110813-31-42mg600元
2024/01/25HY-13272达克替尼
Dacomitinib
1110813-31-45mg990元

达可替尼 上下游产品信息

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